Sirolimus

Was ist Sirolimus?

Sirolimus (Handelsname Rapamune™) ist ein selektives Immunsuppressivum. Am häufigsten wird es bei Patienten eingesetzt, denen eine Niere transplantiert wurde, um zu verhindern, dass ihr Körper das neue Organ abstößt.

Das Medikament stammt von a Bakterium namens Streptomyces hygroscopicus, das in den 1970er Jahren auf der Insel Rapa Nui gefunden wurde, daher der alternative Name Rapamycin.

Wofür wird Sirolimus angewendet?

Sirolimus wird hauptsächlich bei Patienten mit Nierenversagen eingesetzt. Transplantation. Es kann gewählt werden, weil andere immunsuppressive Medikamente Nebenwirkungen verursachen oder weil der Patient solche Nebenwirkungen hat Entwicklung Krebsarten, die mit einer verminderten Immunität einhergehen (einschließlich Hautkrebs). Es wird häufig in Kombination mit anderen Immunsuppressiva wie Ciclosporin oder Tacrolimus eingesetzt.

Orales Sirolimus wird auch Off-Label bei der Graft-versus-Graft-Behandlung eingesetzt. Gastgeber Krankheit. Es wird derzeit untersucht, bestimmte Krebsarten und andere Krankheiten zu behandeln.

Es liegen kleine Studien vor, die zeigen, dass Sirolimus bei folgenden Hauterkrankungen wirksam sein kann:

• Psoriasis, in Kombination mit Ciclosporin
• Kaposi Sarkom
• Angiofibrome in Tuberose Sklerose
• Talg Tumoren in Torre-Muir Syndrom
• Pachyonychie angeboren
• Kapillar, venös und lymphatisch vaskulär Missbildungen

Die Wirkung von Sirolimus wurde häufig entdeckt, wenn Patienten mit diesen Erkrankungen eine Nierentransplantation benötigten und Sirolimus als Teil ihrer immunsuppressiven Medikamententherapie einnahmen.

Wie wirkt Sirolimus?

Sirolimus dämpft durch seine Wirkung die Immunantwort des Körpers Lymphozyten (weiße Blutkörperchen). Dadurch wird der Körper verkleinert entzündlich Antworten.

Das Säugetierziel von Rapamycin (mTOR) ist ein Komplex von Protein Kinasen, die fördern Mobiltelefon Überleben, Zellwachstum und katabolische Prozesse. Der mTOR-Signalweg wird durch Sirolimus/Rapamycin gehemmt. Der mTOR-Weg ist ebenfalls vorhanden dereguliert bei Diabetes, Fettleibigkeit, einigen entzündlichen Hauterkrankungen und bestimmten Krebsarten.

Sirolimus Salbe

Sirolimus-Salbe wurde im Off-Label-Test getestet Steuerung Gesichtsangiofibrome bei tuberöser Sklerose.

Die Salbe muss speziell zubereitet werden, in der Regel durch Zerkleinern einer Sirolimus-Tablette und Mischen mit einer Basis wie Vaseline. In den Versuchen wurden die Konzentration der Salbe (0,1 bis 1%) und die Behandlungsdauer/Anwendungshäufigkeit variiert; Es gibt derzeit kein standardisiertes Behandlungsprogramm. Patienten, die Sirolimus-Salbe verwenden, können auch damit behandelt werden Sein.

Wie wird Sirolimus dosiert?

Orales Sirolimus ist in Tabletten- und flüssiger Form erhältlich. Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 6 mg, gefolgt von 2 mg täglich. Anschließend wird die Dosis je nach Blutspiegel des Arzneimittels variiert.

Gelegentlich wird gleichzeitig orales Sirolimus angewendet aktuell Sirolimus.

Wie wird Sirolimus kontrolliert?

Patienten, die mit oralem Sirolimus behandelt werden für Nieren- Die Transplantationskontrolle muss über die folgenden Kontrollen verfügen.

• Sirolimus-Blutspiegel; Diese werden zu Beginn der Behandlung häufiger durchgeführt und dann alle paar Monate, sobald sich der Blutspiegel stabilisiert hat.
• Blut Cholesterin und Lipid da Sirolimus diese erhöhen kann
• Nierenfunktion
• Komplettes Blutbild und Leberfunktionstests.
• Regelmäßige Hautuntersuchungen zur Erkennung von Hautkrebs

Arzneimittelwechselwirkungen mit Sirolimus

Viele Medikamente können mit Sirolimus interagieren; Weitere Informationen finden Sie im Datenblatt des Herstellers. Sirolimus wird von der Leber verstoffwechselt. Enzyme CYP3A4 und p-Glykoprotein.

• Cyclosporin wird durch CYP3A4 verarbeitet und gehemmt. Beide Arzneimittelspiegel müssen sorgfältig überwacht werden. Nehmen Sie diese Medikamente im Abstand von 4 Stunden ein.
• Kalziumkanalblocker: Diltiazem, Verapamil
• Antimykotika wie Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol
• Antibiotika: Clarithromycin, Erythromycin, Rifampicin
• Antikonvulsiva: Carbamazepin, Phenobarbiton, Phenytoin
• Medikamente gegen Übelkeit wie Metoclopramid.
• Andere Medikamente wie Danazol, Protease Inhibitoren (für HIV und Hepatitis C, einschließlich Ritonavir, Indinavir, Boceprevir und Telaprevir)
• Traubensaft
• Johanniskraut (Hypericum perforatum, Hypericin)

Was sind die Nebenwirkungen von Sirolimus?

Vorbeugung von Infektion während der Einnahme von Sirolimus

Patienten werden in der Regel vor Beginn der Behandlung mit Sirolimus untersucht. Dazu gehören:

• Latent Tuberkulose
• Hepatitis B und C
• HIV
• Masern
• Windpocken / Windpocken

Bei Patienten, die Sirolimus erhalten, kann die Immunisierung aufgrund einer verminderten Immunantwort weniger wirksam sein.