Was ist Leflunomid?
Leflunomid ist ein immunmodulatorisches Isoxazol-Mittel. Es ist eines der neueren krankheitsmodifizierenden Antirheumatika (DMARDs) und wirkt ähnlich wie andere DMARDs wie Methotrexat, Cyclosporin und Sulfasalazin bei der Behandlung von rheumatoiden Erkrankungen. Arthritis und Psoriasis-Arthritis. Es hat sich auch bei der Behandlung von Psoriasis als vielversprechend erwiesen.
In Neuseeland ist Leflunomid als Tabletten mit 10 mg, 20 mg und 100 mg unter dem Markennamen Arava® erhältlich. Es ist derzeit nur zur Behandlung von rheumatoider Arthritis indiziert, um Anzeichen und Symptome zu verbessern, die Zerstörung der Gelenke zu verzögern und die Funktionsfähigkeit und Lebensqualität zu verbessern. In Großbritannien wurde Leflunomid 2004 auch zur Behandlung von Psoriasis-Arthritis zugelassen.
Die Behandlung mit Leflunomid ist erheblich teurer als die Behandlung mit anderen DMARDs, weshalb die Anwendung normalerweise auf Patienten beschränkt ist, die nicht auf andere DMARDs angesprochen haben.
Wirkmechanismus von Leflunomid
Leflunomid ist ein Isoxazol Immunmodulator welches die Dihydroorotatdehydrogenase hemmt (a Enzym eingepackt in de novo Pyrimidin Synthese) und hat antiproliferativ Übung. Dies ist eine besonders nützliche Eigenschaft bei Psoriasis, da Hautzellen sind sich vermehren schneller als normal. Mehrere Studien zeigen auch, dass Leflunomid Anti-entzündlich Auswirkungen.
Dosierung und Verabreichung von Leflunomid
Leflunomid ist eine Tablette, die oral eingenommen wird. Die Anfangsdosis beträgt 3 Tage lang 100 mg / Tag und wird dann reduziert und bei 10 bis 20 mg / Tag gehalten. Die Tabletten sollten ganz mit einem großen Glas Wasser geschluckt werden.
Eine Verbesserung der rheumatoiden Arthritis und der Psoriasis-Arthritis kann bereits 4 Wochen nach Beginn der Behandlung beobachtet werden. Der volle Nutzen ist jedoch möglicherweise erst nach 4 bis 6 Monaten kontinuierlicher Therapie offensichtlich.
Vorsichtsmaßnahmen für Patienten, die Leflunomid einnehmen
Leflunomid wurde mit potenziell schwerwiegenden Krankheiten in Verbindung gebracht. Toxizität, insbesondere in Kombination mit anderen hepatotoxisch und hämatotoxische Mittel. Regelmäßige Überwachung der Leberfunktionstests, der Blutzellenzahl und des Blutdrucks ist erforderlich. Es wird empfohlen, dass die Leber Enzyme ALT und AST werden vor Beginn der Therapie überwacht und mindestens in den ersten 6 Monaten in monatlichen oder häufigeren Abständen überwacht. Einmal stabil, ist in der Regel eine Nachuntersuchung alle 6-8 Wochen ausreichend.
Der metabolisierte Wirkstoff Leflunomid (A771726) hat eine lange Halbwertszeit (normalerweise 1 bis 4 Wochen), was bedeutet, dass er lange Zeit im Körper verbleibt. Wenn Patienten auf ein anderes hepatisches oder hämotoxisches Medikament umsteigen, wird eine Auswaschphase empfohlen. Bei Bedarf kann Cholestyramin zum Waschen verwendet werden.
Nebenwirkungen von Leflunomid
Leflunomid wurde mit signifikanten und schwerwiegenden Nebenwirkungen in mehreren Organsystemen in Verbindung gebracht, einschließlich Leber, Blut, dermatologischem, respiratorischem und Immunsystem.
Einige der häufigsten Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Leflunomid auftreten können, sind:
- Magen-Darm-Effekte (Bauchschmerzen, Durchfall)
- Pruritus (hacken)
- Eruption
- Hypertonie (Hypertonie)
- Atemwege Infektionen
- Erhöhungen von Leberenzymen (was zu Leberversagen führt)
- Alopezie (Haar hat verloren)
Die ersten Warnzeichen für Toxizität können sein:
- Blutergüsse leicht
- Ermüden, Blässe
- Haut Verletzungen oder Eruptionen
- Atembeschwerden
- Ist gestiegen Anfälligkeit zu Infektion
Wenn eines dieser Symptome oder Anzeichen schwerwiegend ist oder nicht verschwindet, sollten Sie sofort Ihren Arzt kontaktieren.
Gemeldete Bluterkrankungen umfassen Panzytopenie (niedrige Blutkörperchenzahl), Agranulozytose (niedrige Blutkörperchenzahl) und Thrombozytopenie (geringe Anzahl von Blutplättchen). Diese sind in der Regel selten und treten bei Patienten häufiger auf begleitend Methotrexat oder eine andere Behandlung Immunsuppressivum Agenten.
