¿Qué es la leflunomida?
La leflunomida es un agente inmunomodulador de isoxazol. Es uno de los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME) más nuevos y actúa de forma similar a otros FAME, como metotrexato, ciclosporina y sulfasalazina, en el tratamiento de la enfermedad reumatoide artritis y artritis psoriásica. También se ha mostrado prometedor en el tratamiento de la psoriasis.
En Nueva Zelanda, la leflunomida está disponible en comprimidos de 10 mg, 20 mg y 100 mg, con el nombre comercial Arava®. Actualmente solo está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide, para mejorar los signos y síntomas, para retardar la destrucción articular y para mejorar la capacidad funcional y la calidad de vida. En el Reino Unido, la leflunomida también se autorizó para el tratamiento de la artritis psoriásica en 2004.
El tratamiento con leflunomida es considerablemente más caro que el tratamiento con otros FAME, por lo que su uso suele estar restringido a pacientes que no han respondido a otros FAME.
Mecanismo de acción de la leflunomida
La leflunomida es un isoxazol immunomodulerende que inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa (un enzym ingepakt in de nieuwe pirimidina synthese) y tiene antiproliferatief actividad. Esta es una propiedad particularmente útil en la psoriasis porque las células de la piel son woekerend más rápido de lo normal. Varios estudios también muestran que la leflunomida tiene anti-opruiend Effecten.
Posología y administración de leflunomida
La leflunomida es una tableta que se administra por vía oral. La dosis inicial es de 100 mg / día durante 3 días y luego se reduce y se mantiene a 10-20 mg / día. Los comprimidos deben tragarse enteros con un gran vaso de agua.
Se pueden observar mejoras en la artritis reumatoide y la artritis psoriásica tan pronto como 4 semanas después de comenzar el tratamiento, sin embargo, los beneficios completos pueden no ser obvios hasta 4-6 meses de terapia continua.
Precauciones para los pacientes que toman leflunomida
La leflunomida se ha asociado con enfermedades potencialmente graves. toxiciteit, particularmente cuando se usa en combinación con otros hepatotóxico y agentes hematotóxicos. Se requiere un control regular de las pruebas de función hepática, el recuento de células sanguíneas y la presión arterial. Se recomienda que el hígado enzymen ALT Y AST se controlan antes del inicio de la terapia y se controlan a intervalos mensuales o más frecuentes durante al menos los primeros 6 meses. Una vez estable, suele ser suficiente un seguimiento cada 6-8 semanas.
El fármaco activo metabolizado de la leflunomida (A771726) tiene una vida media prolongada (generalmente de 1 a 4 semanas), lo que significa que permanece en el cuerpo durante períodos prolongados. Si los pacientes están cambiando a otro medicamento hepato o hemotóxico, se recomienda un período de lavado. Cuando sea necesario, se puede usar colestiramina para ayudar con el lavado.
Efectos secundarios de la leflunomida
La leflunomida se ha asociado con efectos adversos importantes y graves en múltiples sistemas de órganos, incluidos el hígado, la sangre, los sistemas dermatológico, respiratorio e inmunológico.
Algunos de los efectos secundarios más comunes que los pacientes pueden experimentar al tomar leflunomida son:
- Efectos gastrointestinales (dolores de estómago, diarrea)
- pruritus (karbonade)
- Uitslag
- Hypertensie (hypertensie)
- Ademhaling infecties
- Elevaciones de las enzimas hepáticas (que conducen a insuficiencia hepática)
- alopecia (haar verlies)
Los primeros signos de advertencia de toxicidad pueden incluir:
- Krijgt gemakkelijk blauwe plekken
- Cansancio, bleekheid
- Huid verwondingen of huiduitslag
- Moeilijkheden met ademhalen
- Is gestegen gevoeligheid a infectie
Si alguno de estos síntomas o signos es grave o no desaparece, debe comunicarse con su médico de inmediato.
Los trastornos sanguíneos notificados incluyen pancitopenia (recuento bajo de todos los glóbulos), agranulocitosis (recuento bajo de glóbulos blancos) y trombocytopenie (recuento bajo de bloedplaatjes). Estos suelen ser raros y ocurren con mayor frecuencia en pacientes que reciben gelijktijdig tratamiento con metotrexato u otro immunosuppressief agenten.
