Topische Formulierungen

Allgemeine Grundsätze für aktuell Formulierungen

Topische Formulierungen werden direkt auf die Haut aufgetragen. Die Vorteile davon sind:

• Eine höhere Dosis des Arzneimittels wird dort angewendet, wo es benötigt wird
• Es gibt reduzierte Nebenwirkungen und Toxizität zu anderen Organen im Vergleich zu systemisch Medikamente.

Zu den Nachteilen topischer Formulierungen gehören:

• Die Anwendung kann lange dauern
• Manchmal kann das Regime kompliziert sein, insbesondere wenn mehrere verschiedene Formulierungen verschrieben wurden.
• Anwendungen können auch kompliziert oder umständlich sein.

Topische Formulierungen bestehen aus Fahrzeugoder Grundlage, die für eine bestimmte Körperstelle oder einen bestimmten Hautzustand optimiert werden kann. Das Produkt kann feuchtigkeitsspendend sein oder das Eindringen eines Wirkstoffs, häufig eines Arzneimittels, in oder durch die Haut maximieren.

Die Menge an Wirkstoff, die über die Haut aufgenommen wird, hängt von folgenden Faktoren ab:

• Dünne Haut absorbiert mehr als dicke Haut - die Hautdicke variiert je nach Körperstelle, Alter und spezifischer Hauterkrankung
• Hautbarrierefunktion: Diese kann geändert werden durch Dermatitis, Ichthyoseund keratolytisch Mittel (wie Salicylsäure), so dass es mehr Medikamente aufnehmen kann als normale intakte Haut
• Die Absorption des Wirkstoffs ist größer Wo da ist Okklusion, wie in Hautfalten, unter Verbänden oder wenn ein fettiger, Salbe Formulierung gebraucht
• Wenig Moleküle werden leichter über die Haut aufgenommen als große Moleküle
• Lipophil Verbindungen werden besser absorbiert als hydrophil Verbindungen
• Höhere Konzentrationen des Wirkstoffs können mehr als niedrigere Konzentrationen durchdringen.
• Andere Bestandteile in der Formulierung können interagieren, um die Wirksamkeit oder Absorptionsraten zu erhöhen oder zu verringern.

Kleine Unterschiede in der Formulierung können überraschende Unterschiede in der Wirksamkeit eines topischen Medikaments bewirken.

Anzahl der topischen Formulierungen

Wie viele topische Medikamente können die erfahrensten herausfordern? Dermatologe. Es hängt davon ab:

• Das Fahrzeug
• Die Dicke der Anwendung.
• Die zu behandelnde Gesamtfläche
• Die Häufigkeit der Anwendung.
• Die Dauer des Behandlungsverlaufs.

Erwarten Sie 1 g Sahne über 10 cm verlängern² Hautbereich; eine Salbe breitet sich etwas mehr aus. Die Fingerspitzeneinheit (0,5 g) gibt Aufschluss über die Menge an Creme oder Salbe, die zur Behandlung eines Bereichs für eine bestimmte Zeit benötigt wird. Eine Fingerspitzeneinheit bedeckt eine Seite von 2 flachen Händen und ein Gramm bedeckt beide Seiten beider Hände des Patienten.

Es sind 20 bis 30 g Creme oder Salbe erforderlich, um den gesamten Körper eines Erwachsenen einmal zu bedecken.

Fahrzeuge verwendet für topische Formulierungen

Topische Formulierungen enthalten einen Wirkstoff, häufig ein Medikament oder eine Droge oder ein Botanikum, und ein Vehikel. Das Vehikel enthält typischerweise Wasser, Öl, Alkohol oder Propylenglykol, gemischt mit Konservierungsmitteln, Emulgatoren, Absorptionspromotoren und Duftstoffen.

Die folgende Tabelle beschreibt verschiedene Formulierungen. Hersteller interpretieren die Definitionen auf verschiedene Arten, so dass eine ähnliche Vorbereitung genannt werden könnte Lotion, Gel oder Sahne.

Klassifizierung topischer Formulierungen

Lösung	Wasser oder alkoholische Lotion mit a Staub.
Lotion	Es wird allgemein als dicker als eine Lösung angesehen und enthält eher Öl, Wasser oder Alkohol. Eine Schlaglotion zerfällt im Laufe der Zeit in Teile, daher sollte sie vor dem Gebrauch geschüttelt werden, bis sie suspendiert ist.
Sahne	Dicker als eine Lotion, die ihre Form beibehält, zum Beispiel eine 50/50-Emulsion aus Öl und Wasser. Benötigt Konservierungsmittel, um die Haltbarkeit zu verlängern. Oft feuchtigkeitsspendend.
Salbe	Halb-solide, kein Wasser oder fast kein Wasser (80% Öl). Fettig, klebrig, erweichend, Beschützer, okklusiv. Keine Notwendigkeit für Konservierungsstoffe, also Kontakt Allergie ist selten. Es kann einen Kohlenwasserstoff (Paraffin), Wollfett, Bienenwachs, Makrogole, emulgierendes Wachs, Cetrimid oder Pflanzenöl (Olivenöl, Erdnussöl, Kokosöl) enthalten.
Gel	Wässrige oder alkoholische einphasige halbfeste Emulsion, häufig auf Basis von Cellulose und Verflüssigungen bei Hautkontakt. Es enthält oft Konservierungsstoffe und Duftstoffe.
Einfügen	Konzentrierte Suspension von Öl, Wasser und Pulver.
Schaum sprühen oder sprühen	Eine unter Druck stehende Treibmittellösung.
Staub	Fest, zum Beispiel Talk (ein Mineral) oder Maisstärke (Gemüse).
Solide	Antitranspirant-Stick oder Sonnenschutz. Kann bei Erreichen der Körpertemperatur schmelzen (z. B. A. Zäpfchen).
Transdermal Patch	Das Arzneimittelabgabesystem ermöglicht eine präzise Dosierung - enthält einen Klebstoff.

Andere Begriffe, die von Kosmetik- und Pharmaherstellern verwendet werden, umfassen Emulsion, Farbe, Suspension, Milch, Sirup, Kollodium, Balsam und Nebel. Formeln können Inhaltsstoffe enthalten, die mit mehr als einem Fahrzeugtyp gemischt sind.

Zu den Faktoren bei der Auswahl des Vehikels oder der Basis für ein topisches Medikament gehören die Art des Hautzustands und seine Stelle.

Wenn ein Apotheker eine Mischung herstellt, ist es unzeitgemäß Verbindung. Rohstoffe (oft natürlichen Ursprungs) werden als Bleiglanz bezeichnet. Sie können einem Fahrzeug oder einem Markenprodukt hinzugefügt werden.

Wie die Natur der Hautkrankheit Einfluss auf die Wahl der topischen Formulierung?

• Bei feuchter oder nässender Haut: CremesLotionen und Trocknungspasten sind am besten geeignet.
• Um trocken zu werden, schuppig Hautzustände: Salben und Öle sind geeignet.
• Bei entzündeter Haut: Verwenden Sie feuchte Kompressen und Bäder, gefolgt von Cremes oder Salben.
• Risse und Wunden: mit sanften Anwendungen behandeln; Vermeiden Sie Alkohol und saure Zubereitungen.

Wie beeinflusst der Ort des Hautproblems die Wahl der topischen Formulierung?

• Handflächen und Fußsohlen: Eine Salbe oder Creme kann bevorzugt sein.
• Hautfalten: Verwenden Sie eine Creme oder Lotion (Salben sind für diese Stellen zu okklusiv).
• Haarige Stellen: Eine Lotion, Lösung, ein Gel oder ein Schaum ist normalerweise am besten.
• Schleimhaut Oberflächen - Achten Sie darauf, nicht reizende Formulierungen zu verschreiben, um irritierende verwitterte Oberflächen zu vermeiden.

Spezielle Umstände

Topische Formulierungen für Neugeborene

Die Hautbarrierefunktion von Vollzeit-Neugeborenen ist fast dieselbe wie die älterer Kinder und Erwachsener. Die Barrierefunktion bei Frühgeborenen ist jedoch deutlich beeinträchtigt.

Die Oberfläche eines Babys ist proportional viel größer als die eines Erwachsenen. Organe wie Leber, Nieren, Blut und Zentralnervensystem sind nicht vollständig entwickelt. Das heisst aktuell Die angewendeten Medikamente verursachen eher Nebenwirkungen und Toxizität.

Topische Formulierungen während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Wie bei oralen Medikamenten sind einige topische Medikamente während der Schwangerschaft und Stillzeit möglicherweise nicht sicher. Diese schließen ein:

• Podophyllin
• Dithranol
• 5-Fluorouracil
• Salicylsäure

Medikamente werden nach ihrem Risiko klassifiziert. Das FDA-Klassifizierungssystem wird häufig verwendet. Nachfolgend sind die in Neuseeland verwendeten Schwangerschaftskategorien aufgeführt.

Kategorie A.

Arzneimittel, die von einer großen Anzahl schwangerer Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter eingenommen wurden, ohne dass die Häufigkeit von nachgewiesen wurde Missbildungen oder andere direkte oder indirekte schädliche Wirkungen auf den Fötus.

Kategorie B1

Arzneimittel, die nur von einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter eingenommen wurden, ohne die Häufigkeit von zu erhöhen Missbildung oder andere direkte oder indirekte schädliche Wirkungen auf den menschlichen Fötus. Tierstudien [1] haben keine Hinweise auf eine Zunahme des Auftretens von fetalen Schäden der Kategorie B2 gezeigt. Medikamente, die nur von einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter eingenommen wurden, ohne dass die Häufigkeit von Missbildungen oder anderen Erkrankungen zunahm Es wurden direkte oder indirekte schädliche Wirkungen auf den menschlichen Fötus beobachtet. Studien an Tieren [1] sind unzureichend oder fehlen möglicherweise, aber die verfügbaren Daten zeigen keine Hinweise auf ein vermehrtes Auftreten von fetalen Schäden.

Kategorie B3

Arzneimittel, die nur von einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter eingenommen wurden, ohne dass die Häufigkeit von Missbildungen oder anderen direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf den menschlichen Fötus zunimmt. Tierstudien [1] haben Hinweise auf ein vermehrtes Auftreten von fetalen Schäden gezeigt, deren Bedeutung beim Menschen als ungewiss angesehen wird.

Kategorie C.

Arzneimittel, die aufgrund ihrer pharmakologischen Wirkung schädliche Wirkungen auf den menschlichen Fötus verursacht haben oder vermuten Neugeborene ohne Missbildungen zu verursachen. Diese Effekte können reversibel sein.

Kategorie D.

Medikamente, die einen Anstieg verursacht haben oder vermutet haben oder zu erwarten sind Vorfall von menschlichen fetalen Missbildungen oder irreversiblen Schäden. Diese Medikamente können auch nachteilige pharmakologische Wirkungen haben.

Kategorie X.

Arzneimittel, bei denen das Risiko einer dauerhaften Schädigung des Fötus so hoch ist, dass sie während der Schwangerschaft oder wenn die Möglichkeit einer Schwangerschaft besteht, nicht angewendet werden sollten.

Tipps zur Verwendung von topischen Wirkstoffen

• Topische Steroide und Weichmacher Sie sind am effektivsten, wenn die Haut leicht feucht ist. Daher ist die effektivste Zeit, um sie anzuwenden, innerhalb von 3 Minuten nach dem Baden oder Duschen. Tragen Sie das Steroid nur auf aktive Bereiche auf. Wenn auch ein Weichmacher verschrieben wird, warten Sie einige Minuten, bis das topische Steroid eingedrungen ist, und tragen Sie den Weichmacher dann weit auf.
• Beschwerden, dass die Produkte auf der Gesichtshaut stechen, sind häufig, insbesondere wenn die Haut zum Zeitpunkt der Anwendung feucht ist. Warten Sie 20 Minuten und das Stechen ist normalerweise viel weniger störend.
• Stechen ist bei Lotionen und Cremes häufig und tritt manchmal auch bei Salben auf. Eine Änderung der Formulierung anstelle von Medikamenten kann das Problem lösen. Manchmal ist es besser, das Stechen zu ertragen, das oft nur wenige Minuten dauert, da die Haut nach einigen Anwendungen einer wirksamen Behandlung heilt und das Stechen nachlässt.
• Lassen Sie das Produkt von einem Bodylotion-Applikator auf einen schwer zugänglichen Bereich auftragen, insbesondere auf den Rücken.
• Wenn Sie Schwierigkeiten haben, die Creme oder Salbe herauszudrücken, schneiden Sie das Ende des Röhrchens ab. Beachten Sie, dass dies das Verfallsdatum ungültig machen und die Möglichkeit einer Produktkontamination erhöhen kann.