Am 26. August 2013 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) Brimonidin (Mirvaso®). aktuell Gel0,33% * (Galderma Laboratories, Texas, USA) Zur topischen Behandlung von hartnäckig Gesichts- Erythem (Rötung) von Rosacea bei Erwachsenen ab 18 Jahren. Es ist nicht für die Behandlung von angezeigt entzündlich Verletzungen (Papeln und Pusteln) aus Rosacea.
Obwohl mehrere Medikamente für die Behandlung von entzündlicher Rosacea zugelassen sind, gibt es derzeit kein zugelassenes Medikament, das das Rosacea-Erythem direkt behandelt, was es zu einem wichtigen ungedeckten medizinischen Bedarf macht.
Brimonidin ist die erste und einzige von der FDA zugelassene topische Behandlung, die speziell für Gesichtsrötungen bei Rosacea entwickelt und indiziert wurde.
Einmal täglich angewendet, wirkt Brimonidin schnell, um die Rötung von Rosacea zu reduzieren, und die wohltuenden Wirkungen halten bis zu 12 Stunden an.
Brimonidin ist auch als Augentropfen zur Behandlung erhältlich Okular Hypertonie oder Glaukom.
Wie wirkt Brimonidin?
- Obwohl die genaue Ursache des Rosacea-Erythems unbekannt ist, wird angenommen, dass das Erythem das Ergebnis von ist Deregulierung beim Haut- vasomotorische Reaktionen, die zu einer abnormalen Erweiterung des Gesichts führen Blutgefäße auf verschiedene Reize.
- Forschungsstudien legen nahe, dass adrenerge Rezeptoren am neurovaskulären Regulationsweg beteiligt sind.
- Brimonidin ist ein relativ selektiver adrenerger Alpha-2-Agonist.
- Die topische Anwendung von Brimonidin-Gel kann Erytheme reduzieren, indem erweiterte Gesichtsblutgefäße verengt werden, um die Rötung von Rosacea zu verringern.
Link zu wichtigen Erkenntnissen aus klinischen Studien mit Brimonidin
Dosierung und Anwendung
- Brimonidin kommt als Gel zur topischen Verabreichung.
- Es wird empfohlen, einmal täglich eine erbsengroße Menge auf jeden der fünf Bereiche des Gesichts aufzutragen: zentrale Stirn, Kinn, Nase und jede Wange.
- Das Gel sollte glatt und gleichmäßig als dünne Schicht auf das gesamte Gesicht aufgetragen werden, wobei Augen und Lippen zu vermeiden sind.
- Das Gel sollte nicht auf gereizte Haut oder offene Wunden aufgetragen werden.
- Nach dem Auftragen des topischen Gels sollten die Hände gründlich gewaschen werden.
Was sind die Nebenwirkungen von Brimonidin?
In klinischen Studien am häufigsten Nebenwirkungen (tritt mit einer Frequenz ≥1% auf) enthalten:
- Erythem
- erröten
- Brennen auf der Haut
- Kontakt Dermatitis
In der Langzeitstudie, in der Patienten bis zu 12 Monate lang topisches Brimonidin-Gel verwendeten, Nebenwirkungen einschließlich Spülung (10%), Erythem (8%), Rosacea (5%), Nasopharyngitis (5%), Brennen auf der Haut (4%), erhöhter Augeninnendruck (4%) und Kopfschmerzen (4%).
Post-Marketing-Berichte deuten darauf hin, dass der Ausbruch von Rötungen und Beschwerden häufiger auftritt als in klinischen Studien vorhergesagt.
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
Verschlechterung von vaskulär Insuffizienz
Brimonidin-topisches Gel sollte bei Patienten mit Depressionen mit Vorsicht angewendet werden. zerebral oder Koronarinsuffizienz, Raynauds Phänomenorthostatisch Hypotonie, obliterative Thrombangitis, Sklerodermie/systemisch Skleroseoder Sjögren Syndrom.
Schwere Herzkrankheit
Alpha-2-adrenerge Agonisten können den Blutdruck senken. Das topische Brimonidin-Gel sollte bei Patienten mit schweren, instabilen oder unkontrollierten Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.
Schwerwiegende Nebenwirkungen nach oraler Einnahme.
Zwei kleine Kinder hatten danach schwerwiegende Nebenwirkungen Einnahme von topischem Brimonidin-Gel. Zu den aufgetretenen Nebenwirkungen gehörten Lethargie, Atemnot mit Apnoe-Episoden (die eine Intubation erfordern), Brust BradykardieVerwirrtheit psychomotorisch Hyperaktivität und Diaphorese. Beide Kinder wurden über Nacht ins Krankenhaus eingeliefert und am nächsten Tag ohne freigelassen Nachwirkungen.
Die Schwangerschaft
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien zur Anwendung von topischem Brimonidin-Gel bei schwangeren Frauen. Es ist nicht bekannt, ob Brimonidin für stillende Mütter unbedenklich ist. In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Brimonidintartrat in die Muttermilch übergeht.
Kinder
Sicherheit und Wirksamkeit in pädiatrisch Es wurden keine Patienten untersucht.
Die Ältesten
Klinische Studien mit topischem Brimonidin-Gel umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden ansprechen. 105 Probanden ab 65 Jahren wurden in klinische Studien mit topischem Brimonidin-Gel eingeschlossen. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen 65-jährigen und jüngeren erwachsenen Probanden beobachtet.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Medikamente gegen Blutdruck und Herz
Alpha-2-Agonisten können als Klasse den Blutdruck senken. Patienten in begleitend Herz-Betablocker, Antihypertensiva und / oder Glykoside sollten sorgfältig überwacht werden.
Depressiva des Zentralnervensystems
Obwohl keine spezifischen Arzneimittelwechselwirkungsstudien mit topischem Brimonidin-Gel durchgeführt wurden, besteht die Möglichkeit einer additiven oder potenzierenden Wirkung mit ZNS Depressiva (Alkohol, Barbiturate, Opiate, Beruhigungsmittel oder Anästhetika) sollten in Betracht gezogen werden.
Monoaminoxidase Inhibitoren
Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren können theoretisch die Stoffwechsel von Brimonidin und führen möglicherweise zu erhöhten systemischen Nebenwirkungen wie Hypotonie.
