El 26 de agosto de 2013, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) aprobó la brimonidina (Mirvaso®) actual gel, 0,33% * (Galderma Laboratories, Texas, EE. UU.) Para el tratamiento tópico de persistente facial eritema (enrojecimiento) de la rosácea en adultos de 18 años o mayores. No está indicado para el tratamiento de inflamatorio lesiones (pápulas y pústulas) de la rosácea.
Aunque varios medicamentos están aprobados para el tratamiento de la rosácea inflamatoria, actualmente no existe ningún medicamento aprobado que se dirija directamente al eritema de la rosácea, por lo que es una necesidad médica clave no cubierta.
La brimonidina es el primer y único tratamiento tópico aprobado por la FDA desarrollado e indicado específicamente para el eritema facial en la rosácea.
Aplicada una vez al día, la brimonidina actúa rápidamente para reducir el enrojecimiento de la rosácea y los efectos beneficiosos duran hasta 12 horas.
La brimonidina también está disponible como gotas para los ojos para tratar ocular hipertensión o glaucoma.
¿Cómo actúa la brimonidina?
- Si bien se desconoce la causa exacta del eritema de la rosácea, se plantea la hipótesis de que el eritema es el resultado de desregulación en el cutáneo respuestas vasomotoras, lo que conduce a una dilatación anormal de la cara vasos sanguineos sobre varios estímulos.
- Los estudios de investigación sugieren la participación de los receptores adrenérgicos en la vía de regulación neurovascular.
- La brimonidina es un agonista adrenérgico alfa-2 relativamente selectivo.
- La aplicación tópica de gel de brimonidina puede reducir el eritema al contraer los vasos sanguíneos faciales dilatados para reducir el enrojecimiento de la rosácea.
Enlace a evidencia clave de ensayos clínicos sobre brimonidina
Dosificación y administración
- La brimonidina se presenta en forma de gel para administración tópica.
- Se recomienda que se aplique una cantidad del tamaño de un guisante una vez al día en cada una de las cinco áreas de la cara: frente central, mentón, nariz y cada mejilla.
- El gel debe aplicarse de manera suave y uniforme como una capa delgada en todo el rostro evitando los ojos y los labios.
- El gel no debe aplicarse sobre piel irritada o heridas abiertas.
- Las manos deben lavarse a fondo después de aplicar el gel tópico.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la brimonidina?
En los ensayos clínicos, el más común Reacciones adversas (que ocurren con una frecuencia ≥1%) incluyeron:
- eritema
- rubor
- sensación de quemazón en la piel
- contacto dermatitis
En el estudio a largo plazo, en el que los pacientes utilizaron gel tópico de brimonidina durante un máximo de 12 meses, eventos adversos incluido rubor (10%), eritema (8%), rosácea (5%), nasofaringitis (5%), sensación de ardor en la piel (4%), aumento de la presión intraocular (4%) y dolor de cabeza (4%).
Los informes posteriores a la comercialización sugieren que el brote de rebote de enrojecimiento y malestar puede ser más común de lo que predijeron los ensayos clínicos.
Advertencias y precauciones
Empeoramiento de vascular insuficiencia
El gel tópico de brimonidina se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión. cerebral o insuficiencia coronaria, Fenómeno de Raynaud, ortostático hipotension, trombangitis obliterante, esclerodermia/sistémico esclerosis, o Sjögren síndrome.
Enfermedad cardíaca severa
Los agonistas adrenérgicos alfa-2 pueden reducir la presión arterial. El gel tópico de brimonidina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular grave, inestable o no controlada.
Reacciones adversas graves después de la ingesta oral.
Dos niños pequeños experimentaron reacciones adversas graves después de ingestión de gel tópico de brimonidina. Las reacciones adversas experimentadas incluyeron letargo, dificultad respiratoria con episodios apneicos (que requirieron intubación), seno bradicardia, confusión, psicomotor hiperactividad y diaforesis. Ambos niños fueron hospitalizados durante la noche y dados de alta al día siguiente sin secuelas.
El embarazo
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de gel tópico de brimonidina en mujeres embarazadas. No se sabe si la brimonidina es segura para las madres que amamantan. En estudios con animales, se ha demostrado que el tartrato de brimonidina se excreta en la leche materna.
Niños
Seguridad y eficacia en pediátrico no se han estudiado pacientes.
Los ancianos
Los estudios clínicos del gel tópico de brimonidina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Se incluyeron 105 sujetos de 65 años o más en los ensayos clínicos con gel tópico de brimonidina. No se observaron diferencias generales en seguridad o eficacia entre sujetos de 65 años de edad y sujetos adultos más jóvenes.
Interacciones con la drogas
Medicamentos para la presión arterial y el corazón
Los agonistas alfa-2, como clase, pueden reducir la presión arterial. Pacientes en concomitante Se deben controlar cuidadosamente los betabloqueantes, antihipertensivos y / o glucósidos cardíacos.
Depresores del sistema nervioso central
Aunque no se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con el gel tópico de brimonidina, la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con SNC Se deben considerar los depresores (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos).
Monoamina oxidasa inhibidores
Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) pueden, en teoría, interferir con la metabolismo de brimonidina y potencialmente dar lugar a un aumento de los efectos secundarios sistémicos como la hipotensión.
