Itraconazol

Inhoudsopgave

Wat is itraconazol?

Itraconazol is een triazoolmedicijn dat wordt gebruikt om schimmels te behandelen. infecties.

Waar wordt itraconazol voor gebruikt?

Itraconazol is effectief tegen een breed spectrum van schimmels, waaronder:

  • Dermatofyten (ringworminfecties)
  • Gisten zoals candida- en malassezia-infecties
  • systemisch schimmelinfecties zoals histoplasma, aspergillus, coccidiodomycose, chromoblastomycose.

Soms wordt itraconazol gebruikt opruiend huidziekten zoals atopisch eczeem, seborroïsch dermatitis of psoriasis, als wordt aangenomen dat een schimmel of gist bijdraagt aan de aandoening.

Onlangs is waargenomen dat itraconazol de groei van basaal cel carcinoom, en wordt af en toe off-label voor dit doel gebruikt.

Hoe werkt itracoanzol?

Itraconazol bindt aan schimmel-p450 enzymen en voorkomt dat cellen ergosterol produceren, het hoofdbestanddeel van de celwand.

Hoe wordt itraconazol ingenomen?

In Nieuw-Zeeland is itraconazol op recept verkrijgbaar in capsules van 100 mg en in een vloeibaar preparaat van 10 mg/ml. Een generiek middel, itrazol, wordt onder bepaalde omstandigheden gefinancierd. Sporanox™ is het geregistreerde handelsmerk van itraconazolpreparaten, copyright Janssen-Cilag. Sporanox orale vloeistof wordt gesubsidieerd op aanvraag van de speciale autoriteit voor kinderen met immunodeficiëntie en relevante infecties.

Het medicijn wordt beter oraal opgenomen als het wordt ingenomen met vet voedsel of zure drank (bijvoorbeeld sinaasappelsap). Je bent gebonden aan eiwitten als albumine in het circulerende bloed en concentreert zich in vetcellen en in de huid nagel. Het duurt één tot drie dagen voordat de helft van de medicatie uit de bloedbaan is verwijderd. De rest wordt via de ontlasting en urine geëlimineerd nadat de lever dit in inactieve stoffen heeft omgezet.

Huidconcentraties kunnen 3 tot 10 keer hoger zijn dan die in het bloed. Kan doorzetten op de huid tot 4 weken na het stoppen van de medicatie en op de nagels tot een jaar.

Doseringsschema voor itraconazol

Verschillende itraconazolbehandelingen zijn succesvol geweest; Typische doses worden hieronder vermeld. Indien nodig kunnen de kuren worden herhaald en kan de medicatie maandenlang worden voortgezet.

  • Tinea corporis, tinea cruris: 200 mg per dag gedurende één week OF 100 mg per dag gedurende 2 weken
  • Tinea pedis, tinea manuum: 200 mg tweemaal daags gedurende één week OF 100 mg dagelijks gedurende 2-4 weken
  • vulvovaginaal candidiasis: 200 mg tweemaal daags gedurende één dag OF 200 mg dagelijks gedurende 3 dagen
  • Orale candidiasis: 100 mg per dag gedurende twee weken
  • Tinea unguium: 200 mg/dag gedurende 6-8 weken (vingernagels) of 3-4 maanden (teennagels), OF 200 mg tweemaal daags gedurende 7 dagen, maandelijks herhaald gedurende 2 maanden (vingernagels) of 3-4 maanden (). teennagels)
  • pityriasis versicolor: 200 mg/dag gedurende 10 dagen, met een preventieve dosis van 200 mg eenmaal per maand gedurende 6 maanden.

De dosis itraconazol bij kinderen bedraagt gewoonlijk 5 mg per kg lichaamsgewicht per dag tot een maximum van 200 mg per dag, maar is gereserveerd voor uitzonderlijke omstandigheden.

Bijwerkingen van itraconazol

Itraconazol lijkt een relatief veilig medicijn te zijn. Bijwerkingen, meestal mild, zijn waarschijnlijker tijdens langdurige behandeling.

  • Misselijkheid en braken (5%)
  • Constipatie
  • Hoofdpijn
  • Duizeligheid
  • Abnormale leverfunctietesten (tot 5% voor mensen die langdurige therapie ondergaan, 2% voor pulstherapie); significante leverziekte is zeldzaam
  • Allergische huid uitslag ook al netelroos
  • endocrien effecten waaronder borstvergroting (bij mannen) en onderdrukking van de bijnieren
  • Tintelingen in vingers en tenen (zeer zelden)
  • Congestief hartfalen: Itraconazol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met hartproblemen.

Het is het beste om itraconazol te vermijden tijdens de zwangerschap. Hoewel het slechts in kleine hoeveelheden in de moedermelk wordt uitgescheiden, mag het alleen indien nodig door een moeder die borstvoeding geeft worden ingenomen.

Geneesmiddelinteracties met itraconazol

Itraconazol heeft significante interacties met andere medicijnen.

Omdat itraconazol zuur nodig heeft voor absorptie, mogen antacida, H2-antagonisten (cimetidine, famotidine, ranitidine) en omeprazol niet worden ingenomen binnen 2 uur na itraconazol.

Itraconazol is een P-glycoproteïne remmer en verhoogt de concentratie van sommige medicijnen.

Degenen die itraconazol gebruiken, mogen deze medicijnen niet gebruiken:

  • HMG Co-A-reductase remmers (atorvastatine, lovastatine, simvastatine); fluvastatine, rosuvastatine en pravastatine zijn aanvaardbare alternatieven. Toxiciteit Door de combinatie van medicijnen veroorzaakt het spierpijn en spierzwakte, wat ernstig kan zijn.
  • Cisapride
  • Midazolam, triazolam
  • De antihistaminica astemizol (Hismanal®) en terfenadine (Teldane®); deze zijn niet langer verkrijgbaar in Nieuw-Zeeland.

Itraconazol kan het risico op bloedingen door bloedverdunners zoals warfarine of dabigatran verhogen.

De dosering van deze medicijnen moet worden verlaagd:

  • Warfarine
  • Digoxine
  • Methylprednisolon
  • Cyclosporine
  • Tacrolimus
  • vinca-alkaloïden

De dosering van deze medicijnen moet mogelijk worden verlaagd als er bijwerkingen optreden:

  • kinidine
  • Calciumkanaalblokkers
  • Sulfonylureumderivaat (tolbutamide, glibenclamide, gliclazide, glipizide)

De volgende medicijnen verlagen de concentratie itraconazol:

  • Rifampicine
  • isoniazide
  • fenytoïne
  • Carbamazepine

Itraconazol wel Nee Er wordt aangenomen dat het een wisselwerking heeft met de orale anticonceptiepil.

Door Nieuw-Zeeland goedgekeurde informatiebladen zijn de officiële informatiebron voor deze geneesmiddelen op recept, inclusief goedgekeurde toepassingen en informatie over risico's. Zie de afzonderlijke Nieuw-Zeelandse factsheet op de Medsafe-website.