Cos'è un farmaco anticolinergico?
I farmaci anticolinergici sono una classe di farmaci che bloccano il neurotrasmettitore acetilcolina al centro e periferica sistema nervoso. Sono usati per trattare un'ampia varietà di condizioni associate all'attivazione di sistema nervoso parasimpatico.
In dermatologia, gli anticolinergici sono usati per aiutare controllo iperidrosi.
Gli anticolinergici più comunemente prescritti per l'iperidrosi sono:
- Ossibutinina
- Glicopirrolato
- Propantelina.
Meccanismo d'azione dei farmaci anticolinergici.
Farmaci anticolinergici competitivi inibire legame del neurotrasmettitore acetilcolina. Esse prendono di mira i recettori muscarinici dell'acetilcolina o, meno comunemente, i recettori nicotinici dell'acetilcolina.
- I recettori muscarinici si trovano in nervo terminazioni cellulari muscolari lisce e secretorie ghiandole e l'occhio. Si trovano anche nel sistema nervoso centrale.
- I recettori nicotinici dell'acetilcolina si trovano sulle terminazioni nervose delle giunzioni neuromuscolari e sono il bersaglio dei farmaci miorilassanti.
Effetti avversi dei farmaci anticolinergici
Gli effetti collaterali degli anticolinergici includono:
- Bocca asciutta
- Vista annebbiata
- Occhi asciutti
- Stipsi
- Ritenzione urinaria
- Capogiri dovuti a calo della pressione sanguigna quando ci si alza in piedi (postura ipotensione)
- Problemi cognitivi (confusione)
- Disturbi del ritmo cardiaco
Gli effetti collaterali degli anticolinergici sono relativamente comuni, specialmente negli anziani, e spesso portano alla sospensione dell'uso.
Gli anticolinergici dovrebbero essere usati con cautela nelle persone con:
- Condizioni cardiache instabili
- Ipotensione posturale
- Glaucoma
- Cronico stipsi
- Intestino atonico
- Grave colite
- Ostruzione urinaria
- Compromissione cognitiva (ad esempio, demenza).
Interazioni del farmaco anticolinergico con altri farmaci
I farmaci anticolinergici hanno potenziali interazioni con molti altri farmaci, specialmente quelli con colinergico azioni anticolinergiche o effetti collaterali. È meglio evitarli quando si assume un altro farmaco anticolinergico.
L'effetto anticolinergico è potenziato da:
- Antidepressivi, tra cui amitriptilina, nortriptilina, paroxetina, fluoxetina e monoamino ossidasi inibitori (IMAO)
- Antistaminici usati per trattare l'asma, il fieno. febbre e orticaria
- Compresse di tiotropio, ipratropio bromuro e cloruro di potassio.
Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi utilizzati nella miastenia grave e nella malattia di Alzheimer possono antagonizzare l'azione dei farmaci anticolinergici.
Anticolinergici in gravidanza
La maggior parte degli anticolinergici appartiene alla categoria di gravidanza B2. Ciò significa che la sicurezza durante la gravidanza non è ben stabilita. Non devono essere usati in donne in gravidanza o in età fertile a meno che i benefici attesi non superino i potenziali rischi.
Anticolinergici per l'iperidrosi
L'ossibutinina è l'agente meglio studiato per la sudorazione eccessiva. Ha dimostrato di essere efficace per dal palmo e iperidrosi ascellare nel 50% di pazienti trattati con 5 mg due volte al giorno. È anche efficace per l'iperidrosi facciale.
Il glicopirrolato è un farmaco ionizzato che prende di mira i recettori M3, un sottoinsieme di recettori muscarinici trovati in ghiandolare tessuto. Ha un minore incidenza di neurologico e oculare effetti collaterali rispetto ad altri anticolinergici. Il glicopirrolato è disponibile come attuale e orale formulazioni.
- Il glicopirrolato topico è disponibile in concentrazioni di 0,5%, 1% o 2% e viene applicato quotidianamente sulla pelle colpita. Studi su pazienti con malattie cranio-facciali e gustativo l'iperidrosi ha dimostrato che ciò è efficace per la maggior parte dei pazienti. Sebbene ben tollerata, la concentrazione di 2% è stata associata a mal di testa e vertigini in alcune persone.
- Il glicopirrolato orale è efficace per il palmare, piantaiperidrosi ascellare e cranio-facciale. La dose abituale è da 1 a 2 mg una o due volte al giorno. In uno studio retrospettivo, il glicopirrolato è risultato efficace in due terzi dei pazienti, sebbene un quarto dei pazienti abbia dovuto interrompere il trattamento a causa di effetti avversi.
Si può usare la propantelina topicamente e per via orale per trattare l'iperidrosi. La dose è da 15 a 30 mg quattro volte al giorno. Introdotto negli anni '70, non ci sono studi contemporanei che valutino la propantelina per l'iperidrosi.