Crisaborole

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Indice dei contenuti

introduzione

Nel dicembre 2016, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato il crisaborolo attuale unguento, 2%, per il trattamento da lieve a moderato atopica dermatite in pazienti di età pari o superiore a 2 anni. È una fosfodiesterasi 4 a base di boro inibitore (PDE-4) e sarà commercializzato come EUCRISA ™. È stato sviluppato da Anacor Pharmaceuticals Inc. (Palo Alto, California, USA), che Pfizer Inc (New York, USA) ha acquisito nel maggio 2016.

Crisaborol è una monoterapia topica non steroidea che inibisce la fosfodiesterasi (PDE) -4 enzima sulla pelle. È stato dimostrato che la PDE-4 iperattiva contribuisce ai segni e ai sintomi della dermatite atopica.

Dermatite atopica

Dermatite atopica del collo

Dermatite atopica del collo

Dermatite atopica

Dermatite atopica

Dermatite atopica

Dermatite atopica

Come funziona Chrysaborol?

  • Il meccanismo oi meccanismi specifici con cui crisaborol esercita la sua terapeutico l'azione non è ben definita.
  • La dermatite atopica è caratterizzata da cellule helper di tipo 2 T (Th2) infiammazione.
  • Crisaborol è un inibitore dell'enzima PDE-4.
  • PDE-4 inibizione si traduce in un aumento intracellulare Livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP).
  • Crisaborol modifica l'infiammazione nella dermatite atopica inibendo la degradazione del cAMP da parte della PDE4, con conseguente modifica successiva del nucleare fattore-kB e Cellula T. percorsi di segnalazione.

Dosaggio e somministrazione

  • Crisaborol è solo per uso topico e non per uso oftalmico, orale o intravaginale uso.
  • Viene applicato come uno strato sottile sulla zona o sulle aree interessate due volte al giorno.
  • Gli ingredienti inattivi nell'unguento includono vaselina bianca, glicole propilenico, mono- e digliceridi, paraffina, idrossitoluene butilato e calcio disodio edetato.

Utilizzare in popolazioni specifiche

La gravidanza

  • Non ci sono dati disponibili sull'uso di crisaborol in donne in gravidanza per informare il rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo.
  • Non negativo evolutivo Sono stati osservati effetti in conigli gravide con somministrazione orale di crisaborolo.
  • Vedere la pagina DermNet NZ sulla sicurezza dei farmaci assunti durante la gravidanza.

Allattamento

  • Non ci sono informazioni sulla presenza di crisaborol nel latte materno o sugli effetti del farmaco sul lattante dopo l'applicazione topica nelle donne che allattano.
  • Crisaborol viene assorbito a livello sistemico.
  • Il potenziale rischio-beneficio deve essere considerato quando si prescrive crisaborolo alla madre.
  • Vedi la pagina DermNet NZ su allattamento al seno e pelle.

Pediatrico uso

  • La sicurezza e l'efficacia di crisaborolo sono state stabilite in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni.
  • La sicurezza e l'efficacia di crisaborolo nei bambini di età inferiore a 2 anni non sono state stabilite.

Uso geriatrico

  • Gli studi clinici di crisaborol non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondessero in modo diverso dai soggetti più giovani.

Quali sono i possibili effetti negativi del crisaborolo?

  • L'effetto collaterale più comune del crisaborolo è il dolore nel sito di applicazione, come bruciore o puntura.
  • Crisaborol può causare ipersensibilità reazioni nel sito di applicazione o in un luogo distante.
  • Questi possono essere gravi e possono includere orticaria (contatto orticaria), prurito, gonfiore e eritema.
  • Se si verificano segni e sintomi di ipersensibilità, il crisaborol deve essere sospeso immediatamente e deve essere iniziata una terapia appropriata.
  • Crisaborole è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al crisaborol oa qualsiasi componente di formulazione.

Crisaborol mostra risultati promettenti per la dermatite atopica negli studi di fase 3

  • Crisaborole è il primo antinfiammatorio topico non steroideo del suo genere.infiammatorio, Inibitore della PDE approvato per il trattamento della dermatite atopica da lieve a moderata.
  • Crisaborol rappresenta un promettente trattamento topico non steroideo per migliorare il trattamento della dermatite atopica.
  • Significativo miglioramento della gravità della malattia, prurito intensità e tutti gli altri segni e sintomi valutati di dermatite atopica indicano che crisaborol può colpire la Patogenesi della malattia.
  • Permette la nuova chimica del boro del crisaborolo sintesi di un bassomolecolare-peso composto (251 d) che facilita un'efficace penetrazione attraverso la pelle umana.

Crisbarole aiuta altre malattie della pelle?

È stato segnalato che il crisaborolo è utile in intertriginoso/flessione psoriasi e psoriasi facciale.

Le schede informative approvate dalla Nuova Zelanda sono la fonte ufficiale di informazioni per i farmaci da prescrizione, inclusi gli usi approvati e le informazioni sui rischi. Vedere la scheda tecnica individuale della Nuova Zelanda nel Sito Web di Medsafe.

Se non risiedi in Nuova Zelanda, ti suggeriamo di verificare con la tua agenzia nazionale di approvazione dei farmaci per ulteriori informazioni sui farmaci (ad esempio, il Amministrazione australiana dei prodotti terapeutici e il Food and Drug Administration degli Stati Uniti) o un modulo approvato a livello nazionale o statale (ad esempio, il Forma della Nuova Zelanda e Modulo neozelandese per bambini e il Forma nazionale britannica e Modulo nazionale britannico per bambini).