Crisaborole

introduzione

Nel dicembre 2016, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato il crisaborolo attuale unguento, 2%, per il trattamento da lieve a moderato atopica dermatite in pazienti di età pari o superiore a 2 anni. È una fosfodiesterasi 4 a base di boro inibitore (PDE-4) e sarà commercializzato come EUCRISA ™. È stato sviluppato da Anacor Pharmaceuticals Inc. (Palo Alto, California, USA), che Pfizer Inc (New York, USA) ha acquisito nel maggio 2016.

Crisaborol è una monoterapia topica non steroidea che inibisce la fosfodiesterasi (PDE) -4 enzima sulla pelle. È stato dimostrato che la PDE-4 iperattiva contribuisce ai segni e ai sintomi della dermatite atopica.

Come funziona Chrysaborol?

• Il meccanismo oi meccanismi specifici con cui crisaborol esercita la sua terapeutico l'azione non è ben definita.
• La dermatite atopica è caratterizzata da cellule helper di tipo 2 T (Th2) infiammazione.
• Crisaborol è un inibitore dell'enzima PDE-4.
• PDE-4 inibizione si traduce in un aumento intracellulare Livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP).
• Crisaborol modifica l'infiammazione nella dermatite atopica inibendo la degradazione del cAMP da parte della PDE4, con conseguente modifica successiva del nucleare fattore-kB e Cellula T. percorsi di segnalazione.

Dosaggio e somministrazione

• Crisaborol è solo per uso topico e non per uso oftalmico, orale o intravaginale uso.
• Viene applicato come uno strato sottile sulla zona o sulle aree interessate due volte al giorno.
• Gli ingredienti inattivi nell'unguento includono vaselina bianca, glicole propilenico, mono- e digliceridi, paraffina, idrossitoluene butilato e calcio disodio edetato.

Utilizzare in popolazioni specifiche

La gravidanza

• Non ci sono dati disponibili sull'uso di crisaborol in donne in gravidanza per informare il rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo.
• Non negativo evolutivo Sono stati osservati effetti in conigli gravide con somministrazione orale di crisaborolo.
• Vedere la pagina DermNet NZ sulla sicurezza dei farmaci assunti durante la gravidanza.

Allattamento

• Non ci sono informazioni sulla presenza di crisaborol nel latte materno o sugli effetti del farmaco sul lattante dopo l'applicazione topica nelle donne che allattano.
• Crisaborol viene assorbito a livello sistemico.
• Il potenziale rischio-beneficio deve essere considerato quando si prescrive crisaborolo alla madre.
• Vedi la pagina DermNet NZ su allattamento al seno e pelle.

Pediatrico uso

• La sicurezza e l'efficacia di crisaborolo sono state stabilite in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni.
• La sicurezza e l'efficacia di crisaborolo nei bambini di età inferiore a 2 anni non sono state stabilite.

Uso geriatrico

• Gli studi clinici di crisaborol non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondessero in modo diverso dai soggetti più giovani.

Quali sono i possibili effetti negativi del crisaborolo?

• L'effetto collaterale più comune del crisaborolo è il dolore nel sito di applicazione, come bruciore o puntura.
• Crisaborol può causare ipersensibilità reazioni nel sito di applicazione o in un luogo distante.
• Questi possono essere gravi e possono includere orticaria (contatto orticaria), prurito, gonfiore e eritema.
• Se si verificano segni e sintomi di ipersensibilità, il crisaborol deve essere sospeso immediatamente e deve essere iniziata una terapia appropriata.
• Crisaborole è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al crisaborol oa qualsiasi componente di formulazione.

Crisaborol mostra risultati promettenti per la dermatite atopica negli studi di fase 3

• Crisaborole è il primo antinfiammatorio topico non steroideo del suo genere.infiammatorio, Inibitore della PDE approvato per il trattamento della dermatite atopica da lieve a moderata.
• Crisaborol rappresenta un promettente trattamento topico non steroideo per migliorare il trattamento della dermatite atopica.
• Significativo miglioramento della gravità della malattia, prurito intensità e tutti gli altri segni e sintomi valutati di dermatite atopica indicano che crisaborol può colpire la Patogenesi della malattia.
• Permette la nuova chimica del boro del crisaborolo sintesi di un bassomolecolare-peso composto (251 d) che facilita un'efficace penetrazione attraverso la pelle umana.

Crisbarole aiuta altre malattie della pelle?

È stato segnalato che il crisaborolo è utile in intertriginoso/flessione psoriasi e psoriasi facciale.