Antistaminici

Che cos'è istamina?

L'istamina è una sostanza chimica vasoattiva. Ciò significa che ha un effetto sui piccoli vasi sanguigni, con conseguente dilatazione capillari (arrossamento) e perdite proteinafluido ricco nella pelle circostante (gonfiore). L'istamina colpisce da vicino nervi con conseguente prurito. L'istamina viene immagazzinata granuli dentro mastociti insieme ad altri prodotti chimici vasoattivi.

Il rilascio di istamina si verifica nelle seguenti condizioni della pelle:

• Morsi di insetto
• Orticaria (orticaria), angioedema e anafilassi
• Dermografismo
• Avvelenamento da pesce scombroide
• Orticaria pigmentata.

Cosa sono gli antistaminici?

Gli antistaminici sono farmaci che contrastano l'effetto dell'istamina chimica naturale.

A cosa servono gli antistaminici?

Gli antistaminici sono usati per ridurre i sintomi dovuti a malattie allergiche di tipo 1 (come l'anafilassi) e altre condizioni mediate dall'istamina, come l'orticaria. Non sempre si traducono controllo perché non contrastano le altre sostanze chimiche che possono essere responsabili dei sintomi.

Esistono almeno due tipi di recettori dell'istamina, motivo per cui gli antistaminici sono classificati come H.₁ e H.₂ antagonisti. Antistaminici utilizzati in dermatologia sono principalmente H.₁ antagonisti.

Oltre alle compresse, gli antistaminici sono disponibili come iniezioni, elisir e creme.

• Un'iniezione di antistaminico può essere somministrata in caso di reazione allergica (sebbene in questi casi, adrenalina (epinefrina) può essere più appropriato e può salvare vite umane).
• attuale I preparati (unguenti e creme) vengono spesso applicati alle punture di insetti, ma non sono molto efficaci in quanto la sostanza chimica antistaminica non penetra bene nella pelle.

Poiché il tipo più antico di antistaminici produce rilassamento e aiuta a indurre il sonno, possono essere prescritti in altre condizioni di prurito della pelle, come eczema. Non si ritiene che diano dipendenza, ma causano sedazione, depressione respiratoria e declino cognitivo.

Altri usi degli antistaminici

Gli antistaminici sono anche usati per:

• Sedazione, ad esempio prima di un'operazione.
• Riduci le secrezioni nasali nel fieno. febbre o un raffreddore
• Sedativo della tosse
• Contrasta la cinetosi
• Aumenta l'appetito in chi non sta bene.

Antistaminici convenzionali

H convenzionale o "sedativo"₁ Gli antistaminici possono essere ottenuti in Nuova Zelanda senza prescrizione medica. A dicembre 2018 includono:

Alchilammine a breve durata d'azione

• Feniramina (come collirio per chi soffre di allergie congiuntivite)
• Clorfeniramina / clorfenamina maleato (Histafen ™; e vari prodotti combinati commercializzati per il tratto respiratorio superiore infezioni)
• Dexchlorpheniramine Maleate (Polaramine ™).

Fenotiazine a lunga durata d'azione (può aiutare a ridurre la nausea ma può essere abbastanza sedativo)

• Prometazina (Phenergan ™, Allersoothe ™)
• Trimeprazina o alimemazina (Vallergan ™).

Etanolammina

• Difenidramina (Unisom Sleepgels ™; in combinazione Benadryl ™ per la tosse, Panadol Night Caplet ™ e altri)
• Doxylamine (Dozile ™)

Derivati della propilammina

• Triprolidina, disponibile in combinazione (Actifed ™, Codral ™ Day / Night Tablets)

Piperazina

• Ciclizina, meclozina (Marzine ™), spesso usata per il mal di viaggio.

Altri

• Azatadine (Zadine ™)
• Idrossizina (Serecid ™)
• Ciproeptadina (Periactin ™), che ha anche effetti antiserotoninici (utili per l'emicrania e per aumentare l'appetito).

In Nuova Zelanda, le indicazioni sull'etichetta indicano che gli antistaminici sedativi non dovrebbero essere usati nei bambini sotto i 2 anni di età per nessun motivo; Non dovrebbero essere usati nei bambini sotto i 6 anni di età per i sintomi della tosse e del raffreddore e non dovrebbero essere usati per l'insonnia nei bambini sotto i 12 anni di età. Gli effetti collaterali possono essere maggiori nei pazienti anziani. A qualsiasi età, la dose raccomandata dal produttore non deve essere superata senza il consiglio del medico.

Gli effetti collaterali sono anticolinergici (antimuscarinici) e includono:

• Sonnolenza e tempi di reazione lenti che influenzano lo svolgimento di compiti specializzati
• Bocca secca, visione offuscata, difficoltà a urinare e impotenza (effetti antimuscarinici)
• Effetto stimolante paradosso (veglia e persino agitazione)
• Effetti collaterali cardiovascolari come battito cardiaco irregolare a dosi più elevate
• Compromissione cognitiva e possibilmente demenza.

L'alcol in combinazione con gli antistaminici potrebbe causare sonnolenza eccessiva e potenzialmente pericolosa. Si deve prestare attenzione quando lo si combina con altri sedativi o anticolinergici e durante la guida, il volo o le immersioni subacquee.

Poiché il fegato li scompone, è meglio per le persone con malattie del fegato assumere una dose ridotta poiché ci saranno livelli in eccesso che circolano nel flusso sanguigno.

In generale, è meglio evitare tutti i farmaci durante la gravidanza, ma non ci sono dati che suggeriscano che gli antistaminici siano dannosi per la madre o il feto, quindi a volte sono prescritti per l'orticaria grave nelle donne in gravidanza. Se la madre sta allattando, gli antistaminici possono ridurre la produzione di latte e causare sonnolenza nel bambino, quindi è meglio evitarli.

Creme antistaminiche

• Mepyramine (Antisan ™ crema), un'etilendiammina.

Sfortunatamente, le creme antistaminiche possono occasionalmente causare allergie da contatto. dermatite pertanto non dovrebbero essere applicati a grandi aree e dovrebbero essere interrotti se si traducono in a eruzione. Dovrebbero essere evitati sulla pelle rotta.

Antistaminici non sedativi

Gli antistaminici non sedativi hanno molte meno probabilità di provocare sonnolenza ed effetti anticolinergici, ma possono farlo in suscettibile individui. La dose deve essere ridotta di renale deterioramento e nelle persone anziane.

Quelli disponibili in Nuova Zelanda (dicembre 2018) sono:

• Cetirizina cloridrato (Zyrtec ™, Razene ™, Zetop ™, Allerid ™, Zista ™, Histaclear ™ e altri) e Levocetirizina (Levrix ™, Levoclear ™)
• Loratadina (Claratyne ™, Lora-Tabs ™, Loraclear ™, LoraPaed ™, Clarinase ™, Lorfast ™ e altri) e desloratadina (Claramax ™, Aerius ™, Deslor ™)
• Fexofenadina (Telfast ™, Fexofast ™, Fexaclear ™, Hayfexo ™, Xergic ™).

Gli antistaminici non sedativi includono la rupatidina, che è simile alla loratadina. Non ancora disponibile in Nuova Zelanda (dicembre 2018).

La terfenadina (Teldane ™) e l'astemizolo (Hismanal ™) sono stati ritirati dal mercato neozelandese. Questi farmaci possono causare disturbi elettrici nel cuore che portano a palpitazioni e, raramente, morte improvvisa se assunti contemporaneamente ai seguenti farmaci:

• Eritromicina (ERA ™, EES ™)
• Ketoconazolo (Nizoral ™)
• Itraconazolo (Sporanox ™)
• Ciclosporina (Neoral ™).

H₂-ricevitore antagonisti

Il secondo tipo di recettore dell'istamina (H.₂) si trova nello stomaco e nella pelle. H₂ I bloccanti sono stati sviluppati per ridurre la secrezione acida dello stomaco e sono stati trovati utili per i pazienti con ulcere. H₂ I bloccanti sono stati utilizzati per alcuni pazienti con orticaria, ma non sono più raccomandati per questa indicazione.

H₂ I bloccanti disponibili in Nuova Zelanda includono:

• Cimetidina
• Ranitidina (Zantac ™, Peptisoothe ™)
• Famotidina (Pepzan ™).

Effetti collaterali di H.₂ I bloccanti sono rari ma includono:

• Disturbi gastrointestinali (diarrea)
• Capelli dimagrante
• Ginecomastia (ingrossamento del seno negli uomini)
• Confusione, psicosi e possibilmente demenza a causa di deboli effetti antimuscarinici
• Impotenza reversibile
• Emocromo, fegato, reni, anomalie pancreatiche (molto raro).