Voriconazol

El voriconazol es un medicamento triazol que se usa para tratar hongos infecciones. Es eficaz contra un amplio espectro de hongos y generalmente se reserva para el tratamiento de infecciones graves por Candida y moho. Está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones:

• Resistente a fluconazol grave invasor Infecciones por cándida (incluyendo C. krusei)
• Esofágico candidiasis
• Aspergilosis invasiva
• Las infecciones fúngicas graves causadas por Scedosporium spp. y Fusarium spp.
• Otras infecciones fúngicas graves, en pacientes intolerantes o que no responden a otra terapia

En Nueva Zelanda, el voriconazol está disponible en tabletas de 50 mg y 200 mg, botella de 45 g de polvo para preparar una suspensión oral de 40 mg / ml y 200 mg de polvo liofilizado para inyección intravenosa. El nombre comercial de voriconazol es VFEND® y solo está disponible con receta médica.

El voriconazol se une al hongo p450 enzimas y evita que las células produzcan ergosterol, el componente principal de la pared celular.

Farmacocinética de voriconazol

El voriconazol se absorbe rápida y casi completamente tras la administración oral. Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. La vida media terminal (para que la mitad del medicamento se elimine del torrente sanguíneo) de voriconazol es dosis-dependiente y es de aproximadamente 6 horas para una dosis oral de 200 mg. Debido a que nolineal farmacocinética, la vida media terminal no es útil en la predicción de la acumulación o eliminación de voriconazol. El voriconazol se elimina por hepático metabolismo con menos del 2% de la dosis excretada sin cambios en la orina.

Régimen de dosis de voriconazol

Se puede administrar por vía intravenosa u oral para tratar infecciones invasivas graves por Candida resistentes al fluconazol, aspergilosis invasiva, infecciones por Scedosporium y Fusarium y otras infecciones fúngicas graves. La dosis recomendada para adultos es:

• IV – 6 mg / kg cada 12 h (durante las primeras 24 h) seguido de 4 mg / kg cada 12 h
• Oral
  • pacientes> 40 kg – 400 mg cada 12 h (durante las primeras 24 h) seguido de 200 mg dos veces al día
  • pacientes <40 kg - 200 mg cada 12 h (durante las primeras 24 h) seguidos de 100 mg dos veces al día

La candidiasis esofágica normalmente se trata con voriconazol oral usando las mismas dosis orales que para otras infecciones mencionadas anteriormente.

Si la respuesta clínica es inadecuada, la dosis de mantenimiento oral puede aumentarse a 300 mg dos veces al día en pacientes> 40 kg y 150 mg dos veces al día en pacientes <40 kg.

La dosis para niños de 2 a <12 años es de 6 mg / kg cada 12 h (durante las primeras 24 h) seguido de 4 mg / kg cada 12 h administrados por vía intravenosa u oral.

Cómo tomar voriconazol

• El voriconazol debe tomarse al menos una hora antes o una hora después de una comida.
• Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua lleno.
• El voriconazol se debe tomar con regularidad aproximadamente a la misma hora todos los días.
• Se debe continuar con voriconazol durante todo el ciclo, incluso si los síntomas mejoran, ya que esto puede ocurrir antes de la infección está completamente despejado.
• La suspensión debe agitarse antes de medir la dosis. No refrigere ni congele la suspensión y deseche cualquier suspensión no utilizada después de 14 días.

¿Cuáles son los efectos secundarios del voriconazol?

Los efectos secundarios más comunes del voriconazol suelen ser leves y de corta duración. Éstas incluyen:

• Náuseas y vómitos
• Dolor de cabeza
• Dolor de estómago, indigestión, diarrea.
• Hinchazón o retención de agua de los brazos o piernas.
• Visión borrosa, mayor sensibilidad ocular a la luz.
• Dolor en el lugar de la inyección
• Fotosensibilidad resultando en quemaduras solares inesperadas en piel expuesta

Un mayor riesgo de escamoso célula carcinoma Se ha notificado en pacientes que toman voriconazol a largo plazo. Esto es de especial preocupación en pacientes con alto riesgo de células escamosas carcinoma, como los ancianos de piel blanca que están inmunosuprimidos (p. ej., órganos trasplante destinatarios).

Si ocurre alguno de los siguientes efectos secundarios graves, se debe suspender el voriconazol y buscar atención médica de emergencia de inmediato:

• Un reacción alérgica (hinchazón de la cara, labios o lengua, urticaria, dificultad para respirar)
• Picazón repentina o intensa, piel erupción, ronchas o ampollas, descamación de la piel
• Asma, sibilancias, dificultad para respirar
• Desmayo, convulsiones o encaja.

No se debe tomar voriconazol durante el embarazo, excepto en pacientes con infecciones fúngicas graves o potencialmente mortales y el beneficio para la madre supera claramente el riesgo potencial para el feto. En general, no se recomienda su uso durante la lactancia, ya que se desconoce si el voriconazol se excreta en la leche materna.

¿Cuáles son las interacciones medicamentosas con el voriconazol?

Se sabe que el voriconazol interactúa con muchos otros medicamentos. El voriconazol es metabolizado por isoenzimas del citocromo P450, por lo que inhibidores o inductores de estas isoenzimas pueden aumentar o disminuir el voriconazol plasma concentraciones, respectivamente. El voriconazol también inhibe la actividad de la isoenzima del citocromo P450 y tiene el potencial de aumentar el nivel plasmático de fármacos también metabolizados por estas isoenzimas.

Contraindicaciones (no lo tome con voriconazol)

• Rifampicina
• Sirolimus
• Barbitúricos de acción prolongada
• Carbamazepina
• Astemizol
• Cisaprida
• Terfenadina
• Pimozida
• Quinidina
• Alcaloides del cornezuelo del centeno
• Ritonavir
• Efavirenz

Ajustar la dosis de voriconazol

• Fenitoína
• Rifabutina

Ajustar la dosis de voriconazol y / o controlar otros medicamentos

• Ciclosporina
• Tacrolimus
• Omeprazol
• Warfarina
• Fenitoína
• Sulfonilureas
• Rifabutina
• Estatinas
• Benzodiazepinas
• Alcaloides de la vinca
• Nevirapina
• VIH proteasa inhibidores (excluyendo indinavir y ritonavir)

No se requiere ajuste de dosis de voriconazol u otro fármaco

• Indinavir
• Micofenolato de mofetilo
• Cimetidina
• Ranitidina
• Macrólidos, por ejemplo, eritromicina
• Prednis (ol) uno
• Digoxina