Retinoidi orali

Cosa sono orali retinoidi?

I retinoidi sono un gruppo di farmaci legati alla vitamina A. Sono usati per curare vari infiammatorio disturbi della pelle, pelle Cancroe l'invecchiamento della pelle.

I retinoidi sono classificati in quattro generazioni [1,2,3]:

• 1^{S t} generazione (retinoidi non aromatici): retinolo, retina, tretinoina (Acido retinoico), isotretinoina e alitretinoina
• 2^{Nord Dakota} generazione (retinoidi monoaromatici): etretinato (ritirato dal mercato) e suoi metabolita acitretina
• 3^rd generazione (retinoidi poliaromatici): adapalene, bexarotene e tazarotene
• 4^th Generazione retinoide: tripharotene.

I retinoidi orali includono:

• Acitretina
• Alitretinoina
• Bexarotene (un rexinoide)
• Isotretinoina
• Vitamina A (retinolo).

Come funzionano i retinoidi?

Gli effetti dei retinoidi sono mediati dal legame e dall'attivazione dell'acido retinoico. ricevitore (RAR) e il recettore X dei retinoidi (RXR), che regolano il proliferazione, differenziazione e apoptosi [4,5]. Hanno anche un ruolo nella modulazione immunitaria, lo sono antinfiammatorioe attivare tumore soppressore geni.

Quali sono le indicazioni per i retinoidi orali?

il terapeutico l'uso dei retinoidi dipende dal singolo prodotto [6,7]. Il suo uso specifico varia in base all'approvazione di ciascun paese e in base ai risultati di prove non approvate. [1,4,8,9,10].

• L'isotretinoina orale è approvata per il trattamento dell'acne. Utilizzato anche per altri follicolare condizioni, come la rosacea, seborrea, Idrosadenite suppurativa e follicolite del cuoio capelluto.
• La tretinoina orale viene utilizzata per alcuni tipi di cancro (p. Es., acuto promielocitica leucemia).
• il antiproliferativo L'azione dell'acitretina è utile per la psoriasi grave (pustolosa psoriasi, psoriasi eritrodermica e palmoplantare psoriasi) e altri refrattario disturbi della pelle, come il palmo plantare cheratoderma, pitiriasi rubra pilaris, morbo di Darier, lichen planus, lichen sclerosus e cutaneo lupus eritematoso.
• Il bexarotene è usato per la pelle Cellula T. linfoma
• L'alitretinoina è approvata per trattamenti resistenti cronica mano eczema.

Quali sono gli effetti negativi dei retinoidi orali?

L'effetto avverso più grave dei retinoidi orali è teratogenicità (categoria X) se un retinoide viene assunto durante la gravidanza. La consegna più frequente malformazioni causati dai retinoidi orali sono cranio-facciale, sistema nervoso centrale, cardiovascolare e timico [11].

Sistemico il trattamento può anche causare:

• Mucocutanea effetti: cheilite, secchezza delle fauci membrana mucosa, epistassi, xeroftalmia, xerosi, impronta digitale screpolature, capelli perduto, un fragilità, periungual granuloma, paronichia
• Muscoloscheletrico effetti: mialgia, artralgia, dolore osseo, fusione prematura delle epifisi, iperostosi scheletrica, calcificazione di tendini e legamenti
• Neurologico effetti: mal di testa, aumento intracranica Pressione
• Effetti oftalmologici: nictalopia (perdita della visione notturna)
• Effetti gastrointestinali / metabolici: nausea, dolore addominale, diarrea, aumento del fegato enzimi e lipidi (trigliceridi e colesterolo).
• Psichiatrico effetti: depressione, irritabilità / aggressività, tendenze suicide e disturbi del sonno. La depressione e le tendenze suicide associate ai retinoidi sono discutibili a causa della mancanza di studi scientifici validi.

Come vengono utilizzati i retinoidi orali?

Segui attentamente le istruzioni.

• I retinoidi orali vengono assunti dopo i pasti per massimizzarne l'assorbimento lipidi-solubile.
• Il dosaggio dettagliato e la durata del trattamento dipendono dal singolo prodotto e dalla malattia. [4,6,9]
• Le donne in età riproduttiva non devono assumere la terapia orale con retinoidi a meno che non sia stato stabilito un metodo contraccettivo efficace (p. Es., Contraccettivo reversibile a lunga durata d'azione). La contraccezione deve essere iniziata un mese prima dell'inizio del trattamento, dopo aver escluso la gravidanza. Deve essere continuato dopo aver completato il trattamento per almeno un mese per l'isotretinoina e 3 anni per l'etretinato. [12]. La contraccezione non è richiesta per i pazienti maschi.
• La donazione di sangue non è consentita nei pazienti che assumono retinoidi sistemici.

Quali sono le interazioni o i retinoidi con altri farmaci?

Le interazioni farmacologiche con i retinoidi orali sono rare e generalmente lievi.

• La tetraciclina può aumentare il rischio di benigno intracranica ipertensione.
• L'integrazione con vitamina A potrebbe causare ipervitaminosi.
• Può causare metotrexato epatotossicità pertanto, devono essere monitorati i test di funzionalità epatica.
• Gemfibrozil, fenitoina, rifampicina, carbamazepina e ciprofloxacina aumentano i livelli di bexarotene e dei suoi tossicità.
• Il bexarotene riduce l'effetto della ciclosporina.
• L'alcol aumenta la conversione dell'acitretina in etretinato, determinando epatotossicità.

Quale follow-up dovrebbe essere fatto con i retinoidi orali?

Gli effetti del retinoide orale e Progresso della malattia deve essere monitorata durante regolari appuntamenti di follow-up.

• il lavoro Prima del trattamento include una storia completa, un esame fisico e una discussione dei pro e dei contro del trattamento.
• I test di laboratorio iniziali includono un test di gravidanza (siero o urina) per le donne, emocromo completo (CBC), lipidi, renale e profili epatici (LFT).
• Lipidi, CBC e LFT si ripetono tipicamente un mese dopo l'inizio del trattamento e dopo 3-6 mesi.