Formulazioni topiche

Principi generali per attuale formulazioni

Le formulazioni topiche vengono applicate direttamente sulla pelle. I vantaggi di questo includono:

• Una dose maggiore di medicinale viene applicata dove è necessaria
• Ci sono effetti collaterali ridotti e tossicità ad altri organi rispetto a sistemico medicinali.

Gli svantaggi delle formulazioni topiche includono:

• La sua applicazione può richiedere molto tempo
• A volte il regime può essere complicato, soprattutto se sono state prescritte diverse formulazioni.
• Le applicazioni possono anche essere complicate o ingombranti.

Le formulazioni topiche sono costituite da veicolo, o fondotinta, che può essere ottimizzato per un particolare sito del corpo o tipo di condizione della pelle. Il prodotto può essere progettato per essere idratante o per massimizzare la penetrazione di un ingrediente attivo, spesso un farmaco, nella o attraverso la pelle.

La quantità di principio attivo che viene assorbita attraverso la pelle dipende dai seguenti fattori:

• La pelle sottile assorbe più della pelle spessa: lo spessore della pelle varia in base alla sede del corpo, all'età e alla specifica malattia della pelle
• Funzione barriera cutanea: può essere alterata da dermatite, ittiosie cheratolitico agenti (come l'acido salicilico), quindi può assorbire più medicinale della normale pelle intatta
• L'assorbimento del principio attivo è maggiore Dove c'è occlusione, come nelle pieghe della pelle, sotto le medicazioni o quando un grasso, unguento formulazione Usato
• Piccolo molecole vengono assorbiti più facilmente attraverso la pelle rispetto alle grandi molecole
• Lipofilo i composti vengono assorbiti meglio di idrofilo composti
• Concentrazioni più elevate del principio attivo possono penetrare più di concentrazioni inferiori.
• Altri ingredienti nella formulazione possono interagire per aumentare o diminuire la potenza o i tassi di assorbimento.

Piccole differenze nella formulazione possono creare differenze sorprendenti nell'efficacia di un farmaco topico.

Numero di formulazioni topiche

Quanti farmaci topici da prescrivere possono sfidare i più esperti? dermatologo. Dipende da:

• Il veicolo
• Lo spessore dell'applicazione.
• L'area totale da trattare
• La frequenza di applicazione.
• La durata del corso del trattamento.

Aspettatevi 1 g di crema estendersi oltre 10 cm² area della pelle; un unguento si diffonde un po 'di più. L'unità polpastrello (0,5 g) è una guida alla quantità di crema o unguento necessaria per trattare un'area per un periodo di tempo specificato. Un'unità per il polpastrello copre un lato di 2 mani piatte e un grammo copre entrambi i lati di entrambe le mani del paziente.

Occorrono da 20 a 30 g di crema o unguento per coprire l'intero corpo di un adulto una volta.

Veicoli utilizzato per formulazioni topiche

Le formulazioni topiche contengono un ingrediente attivo, spesso un medicinale o un farmaco o una sostanza botanica, e un veicolo. Il veicolo contiene tipicamente acqua, olio, alcool o glicole propilenico miscelato con conservanti, emulsionanti, promotori di assorbimento e fragranze.

La tabella seguente descrive diverse formulazioni. I produttori interpretano le definizioni in vari modi, quindi si potrebbe chiamare una preparazione simile lozione, gel o crema.

Classificazione delle formulazioni topiche

Soluzione	Acqua o lozione alcolica contenente a polvere.
Lozione	È generalmente considerato più denso di una soluzione ed è più probabile che contenga olio, acqua o alcol. Una lozione da montare si separa in parti nel tempo, quindi dovrebbe essere agitata fino a quando non viene sospesa prima dell'uso.
Crema	Più denso di una lozione, mantenendo la sua forma, ad esempio, un'emulsione 50/50 di olio e acqua. Richiede conservante per prolungare la durata di conservazione. Spesso idratante.
Unguento	Semi-solido, senza acqua o quasi senza acqua (olio 80%). Grassa, appiccicosa, emolliente, protettore, occlusivo. Non c'è bisogno di conservanti, quindi contattaci allergia è raro. Può includere un idrocarburo (paraffina), grasso di lana, cera d'api, macrogol, cera emulsionante, cetrimide o olio vegetale (olio d'oliva, olio di arachidi, olio di cocco).
Gel	Emulsione semisolida monofasica acquosa o alcolica, spesso a base di cellulosa e si liquefa a contatto con la pelle. Spesso include conservanti e profumi.
Incolla	Sospensione concentrata di olio, acqua e polvere.
Schiuma spray o spray	Una soluzione propellente pressurizzata.
Polvere	Solido, ad esempio talco (un minerale) o amido di mais (vegetale).
Solido	Stick antitraspirante o crema solare. Può sciogliersi al raggiungimento della temperatura corporea (ad esempio A supposta).
Transdermica patch	Il sistema di somministrazione del farmaco consente un dosaggio preciso - include un adesivo.

Altri termini utilizzati dai produttori cosmetici e farmaceutici includono emulsione, vernice, sospensione, latte, sciroppo, collodio, balsamo e nebbia. Le formule possono avere ingredienti miscelati con più di un tipo di veicolo.

I fattori nella scelta del veicolo o della base per un farmaco topico includono la natura della condizione della pelle e il suo sito.

Quando un farmacista prepara una miscela, lo è estemporaneamente composto. Le materie prime (spesso di origine naturale) sono chiamate galeniche. Possono essere aggiunti a un veicolo oa un prodotto di marca.

Come la natura di Malattia della pelle influenzare la scelta della formulazione topica?

• Per le condizioni della pelle umida o trasudante: creme, lozioni e paste essiccanti sono le più adatte.
• Per asciugarsi squamoso condizioni della pelle: unguenti e oli sono appropriati.
• Per la pelle infiammata: utilizzare impacchi umidi e bagni seguiti da creme o unguenti.
• Crepe e piaghe: trattare con applicazioni delicate; Evita le preparazioni alcoliche e acide.

In che modo la localizzazione del problema cutaneo influenza la scelta della formulazione topica?

• Palme e piante dei piedi: può essere preferibile un unguento o una crema.
• Pieghe della pelle: utilizzare una crema o una lozione (gli unguenti sono troppo occlusivi per questi siti)
• Zone pelose: di solito è meglio una lozione, una soluzione, un gel o una schiuma.
• Membrana mucosa Superfici - Fare attenzione a prescrivere formulazioni non irritanti per evitare di irritare le superfici esposte agli agenti atmosferici.

Circostanze speciali

Formulazioni topiche per neonati

La funzione di barriera cutanea dei neonati a termine è quasi la stessa di quella dei bambini più grandi e degli adulti. Tuttavia, la funzione barriera nei bambini prematuri è notevolmente compromessa.

La superficie di un bambino è proporzionalmente molto più grande di quella di un adulto. Organi come il fegato, i reni, il sangue e il sistema nervoso centrale non sono completamente sviluppati. Questo significa topicamente i farmaci applicati hanno maggiori probabilità di causare effetti collaterali e tossicità.

Formulazioni topiche durante la gravidanza e l'allattamento.

Come i farmaci orali, alcuni farmaci topici potrebbero non essere sicuri durante la gravidanza e l'allattamento. Questi includono:

• Podofillina
• Dithranol
• 5-fluorouracile
• Acido salicilico

I farmaci sono classificati in base al loro rischio. Viene spesso utilizzato il sistema di classificazione FDA. Di seguito sono riportate le categorie di gravidanza utilizzate in Nuova Zelanda.

Categoria A

Medicinali che sono stati presi da un gran numero di donne incinte e donne in età fertile senza alcun comprovato aumento della frequenza di malformazioni o altri effetti dannosi diretti o indiretti sul feto.

Categoria B1

Medicinali che sono stati assunti solo da un numero limitato di donne in gravidanza e donne in età fertile, senza un aumento della frequenza di malformazione o altri effetti dannosi diretti o indiretti sul feto umano. Gli studi sugli animali [1] non hanno mostrato evidenza di un aumento del verificarsi di danni al feto Categoria B2 Medicinali che sono stati assunti solo da un numero limitato di donne in gravidanza e donne in età fertile, senza un aumento della frequenza di malformazioni o altro sono stati osservati effetti dannosi diretti o indiretti sul feto umano. Gli studi sugli animali [1] sono inadeguati o possono essere carenti, ma i dati disponibili non mostrano prove di un aumento dell'incidenza di danni fetali.

Categoria B3

Medicinali che sono stati assunti solo da un numero limitato di donne in gravidanza e donne in età fertile, senza un aumento della frequenza di malformazioni o altri effetti dannosi diretti o indiretti sul feto umano. Studi su animali [1] hanno mostrato prove di un aumento del rischio di danni al feto, la cui importanza è considerata incerta negli esseri umani.

Categoria C

Medicinali che, a causa dei loro effetti farmacologici, hanno causato o si sospetta abbiano effetti dannosi sul feto umano o neonato senza causare malformazioni. Questi effetti possono essere reversibili.

Categoria D

Farmaci che hanno causato o si sospetta abbiano causato o ci si possa aspettare che causino un aumento incidenza di malformazioni fetali umane o danni irreversibili. Questi farmaci possono anche avere effetti farmacologici avversi.

Categoria X

Medicinali che hanno un rischio così alto di causare danni permanenti al feto che non dovrebbero essere usati durante la gravidanza o quando esiste la possibilità di gravidanza.

Suggerimenti per l'utilizzo di agenti topici

• Steroidi topici e emollienti sono più efficaci se la pelle è leggermente umida. Pertanto, il momento più efficace per applicarli è entro 3 minuti dal bagno o dalla doccia. Applicare lo steroide solo sulle aree attive. Se viene prescritto anche un emolliente, attendere alcuni minuti affinché lo steroide topico penetri, quindi applicare ampiamente l'emolliente.
• I reclami che i prodotti pungono sulla pelle del viso sono comuni, soprattutto se la pelle è umida al momento dell'applicazione. Aspetta 20 minuti e il bruciore di solito è molto meno fastidioso.
• Il bruciore è comune con lozioni e creme e talvolta si verifica anche con unguenti. Un cambiamento nella formulazione invece del farmaco può risolvere il problema. A volte è meglio sopportare il prurito, che spesso dura solo pochi minuti perché dopo poche applicazioni di un trattamento efficace la pelle guarisce e il prurito si attenua.
• Procurati un applicatore per lozione per il corpo per applicare il prodotto su un'area difficile da raggiungere, in particolare la schiena.
• Se hai difficoltà a spremere la crema o l'unguento, taglia l'estremità del tubo. Tenere presente che ciò può invalidare la data di scadenza e aumentare la possibilità di contaminazione del prodotto.