Azatioprina e mercaptopurina

Cosa sono l'azatioprina e la mercaptopurina?

L'azatioprina è una tiopurina antimetabolita termine analogo un farmaco che sopprime il sistema immunitario alterando la funzione dei globuli bianchi. È passato nel fegato a un farmaco correlato, mercaptopurina, e poi a metaboliti chiamato tioguanina (tioguanina) nucleotidi, quale inibire crescita cellulare.

Per quali disturbi della pelle vengono utilizzate l'azatioprina e la mercaptopurina?

Il principale cutaneo Le indicazioni per azatioprina e mercaptopurina sono:

• Sistemico lupus eritematoso
• Dermatomiosite
• Pemfigo volgare
• Poliarterite nodosa cutanea.

Altri disturbi della pelle trattati con questi farmaci includono:

• Atopica dermatite (eczema)
• Bolloso pemfigoide
• Piodermite cancrenoso
• Lupus eritematoso cutaneo
• Cutaneo vasculite.

Quali dosi vengono utilizzate?

In Nuova Zelanda, l'azatioprina è disponibile in compresse da 50 mg o come iniezione, con il nome commerciale Imuran®, Azamun®, Imuprine. La mercaptopurina è disponibile in compresse da 10 mg o 50 mg, marca Puri-nethol®. La dose è generalmente di una o due compresse una o due volte al giorno (1-3 mg / kg / giorno). Occasionalmente sono necessarie dosi fino a 5 mg per kg di peso corporeo al giorno.

Quali sono gli effetti collaterali e i rischi dell'azatioprina e della mercaptopurina?

Gli effetti collaterali sono generalmente lievi, ma a volte sono abbastanza gravi da interrompere l'azatioprina o la mercaptopurina.

• Perdita di appetito, nausea, vomito o diarrea (più comune se i medicinali vengono assunti a stomaco vuoto). Bocca ulcerazione può anche succedere.
• Fastidio al fegatocolestatico epatite). Ipersensibilità La reazione all'azatioprina di solito colpisce il fegato, molto spesso diverse settimane dopo l'inizio del trattamento.
• Pancreatite
• Malattia polmonare: acuto interstitial polmonite, eosinofila polmonite o cronica polmonite
• Soppressione del midollo osseo, in particolare leucopenia (numero ridotto di globuli bianchi); L'azatioprina deve essere interrotta se il neutrofili count scende al di sotto di 1.0x10 ^ 9 / L, il Linfocita il conteggio scende al di sotto di 0,5x10 ^ 9 / L o il piastrina contare sotto 50x10 ^ 9 / L.
• Eritropoiesi megaloblastica o macrocitosi (produzione di grandi globuli rossi).
• Ipersensibilità grave prolungata al farmaco sindrome Con il risultato di esteso eruzione, febbre, esteso linfa ghiandole e insufficienza d'organo (cuore, polmoni, reni, fegato).
• Capelli perduto
• L'immunosoppressione porta ad un aumento del rischio di infezioni.
• Pelle Cancro, soprattutto cutaneo squamoso cellula carcinoma. Ciò è più probabile dopo diversi anni di trattamento con azatioprina, specialmente sulla pelle che è stata esposta al sole. Proteggi la tua pelle dal sole in ogni momento, utilizzando ogni giorno una crema solare ad ampio spettro sulle aree esposte.

L'azatioprina e la mercaptopurina sono nella categoria di gravidanza FDA D. Quando possibile, questi farmaci non devono essere assunti durante la gravidanza, tranne quando i benefici superano i rischi. Coloro che assumono questi farmaci non dovrebbero allattare. In alcune circostanze, può anche essere consigliabile che gli uomini si assicurino che i loro partner non rimangano incinta, ma si ritiene generalmente che l'azatioprina non influisca sulla fertilità negli uomini. Discuti la tua situazione con il tuo medico.

Prevenzione di infezione quando prendi azatioprina o mercaptopurina

Test da escludere latente la tubercolosi e l'epatite B / C sono prudenti prima di iniziare l'azatioprina e per determinare l'immunità contro il morbillo e la varicella. È anche importante considerare la necessità di aggiornare l'immunizzazione in immunosoppressi dermatologia pazienti.

Monitoraggio durante l'assunzione di azatioprina o mercaptopurina

I pazienti che assumono azatioprina o mercaptopurina devono essere attentamente monitorati e devono essere eseguiti esami del sangue regolari per monitorare la sicurezza del trattamento, prima ogni due settimane e poi mensilmente a lungo termine.

• Emocromo completo (CBC o FBC)
• Test di funzionalità epatica

L'azatioprina e la mercaptopurina non vengono metabolizzate correttamente da alcune persone che hanno una malattia enzima chiamato tiopurina metiltransferasi. Possono averne uno gene per l'enzima cattivo (trovato nel 11% della popolazione) o due cattivi geni (a 0,3%). Quelli con entrambi i geni corrono un grave rischio di pericolosa soppressione del midollo osseo, cioè riduzione dei globuli bianchi (leucopenia) o di tutti i globuli (pancitopenia). Alcune altre persone hanno livelli elevati di attività enzimatica e potrebbero richiedere una dose maggiore del normale terapeutico effetto.

I livelli di tiopurina metiltransferasi (TPMT) possono essere misurati per determinare il livello di rischio di un paziente prima di iniziare il trattamento. I livelli bassi sono <5 u > 13,8 U / mL. Una dose terapeutica tipica di azatioprina è 1 mg / kg / giorno quando il livello di TPMT è 10 U / ml e 3,5 mg / kg / giorno quando è 20 U / ml.

6-tioguanina nucleotide Talvolta vengono utilizzati dei livelli per verificare se la dose è corretta.

Anche i pazienti che assumono azatioprina e mercaptopurina devono sottoporsi a regolari controlli cutanei e devono eseguire un autoesame cutaneo.

Interazioni farmacologiche con azatioprina e mercaptopurina

Se prende azatioprina, informi qualsiasi medico o farmacista. È particolarmente importante se sta assumendo allopurinolo per la gotta, poiché la dose di azatioprina dovrà essere ridotta da un quarto a un terzo del normale per evitare gravi problemi. tossicità.

È meglio evitare i seguenti farmaci, ma se inevitabile, è importante monitorare con molta attenzione l'emocromo:

• • Agenti bloccanti neuromuscolari (come rocuronio, mivacurio, vecuronio, atracurio, tubocurarina)
  • Warfarin (la dose richiesta di warfarin può aumentare da 3 a 4 volte durante il trattamento con azatioprina)
  • D-penicillamina
  • Trimetoprim + sulfametossazolo
  • Captopril, enalapril, lisinopril e altri convertitori di angiotensina enzimi (ASSO) inibitori
  • Cimetidina
  • Indometacina.
• Sulfasalazina e altri derivati dell'acido benzoico
• Vaccini vivi come la febbre gialla