Il 26 agosto 2013, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato la brimonidina (Mirvaso®) attuale gel, 0.33% * (Galderma Laboratories, Texas, USA) Per il trattamento topico di persistente facciale eritema (arrossamento) della rosacea negli adulti di età pari o superiore a 18 anni. Non è indicato per il trattamento di infiammatorio lesioni (papule e pustole) di rosacea.
Sebbene diversi farmaci siano approvati per il trattamento della rosacea infiammatoria, attualmente non esistono farmaci approvati che colpiscano direttamente l'eritema rosacea, il che lo rende un'esigenza medica fondamentale insoddisfatta.
La brimonidina è il primo e unico trattamento topico approvato dalla FDA specificamente sviluppato e indicato per l'eritema facciale nella rosacea.
Applicata una volta al giorno, la brimonidina agisce rapidamente per ridurre gli arrossamenti della rosacea e gli effetti benefici durano fino a 12 ore.
La brimonidina è disponibile anche come collirio da trattare oculare ipertensione o glaucoma.
Come funziona la brimonidina?
- Sebbene la causa esatta dell'eritema rosacea sia sconosciuta, si ipotizza che l'eritema sia il risultato di deregolamentazione a cutaneo risposte vasomotorie, che portano a una dilatazione anormale del viso vasi sanguigni su vari stimoli.
- Studi di ricerca suggeriscono il coinvolgimento dei recettori adrenergici nella via di regolazione neurovascolare.
- La brimonidina è un agonista alfa-2 adrenergico relativamente selettivo.
- L'applicazione topica di gel di brimonidina può ridurre l'eritema restringendo i vasi sanguigni facciali dilatati per ridurre il rossore della rosacea.
Collegamento a prove chiave da studi clinici sulla brimonidina
Dosaggio e somministrazione
- La brimonidina si presenta come un gel per somministrazione topica.
- Si consiglia di applicare una quantità pari a un pisello una volta al giorno su ciascuna delle cinque aree del viso: fronte centrale, mento, naso e ciascuna guancia.
- Il gel deve essere applicato in modo uniforme e uniforme come uno strato sottile su tutto il viso, evitando occhi e labbra.
- Il gel non deve essere applicato sulla pelle irritata o sulle ferite aperte.
- Le mani devono essere lavate accuratamente dopo l'applicazione del gel topico.
Quali sono gli effetti collaterali della brimonidina?
Negli studi clinici, il più comune Reazioni avverse (che si verifica con una frequenza ≥1%) includeva:
- eritema
- arrossire
- sensazione di bruciore sulla pelle
- Contatto dermatite
Nello studio a lungo termine, in cui i pazienti hanno utilizzato il gel topico di brimonidina per un massimo di 12 mesi, eventi avversi compreso arrossamento (10%), eritema (8%), rosacea (5%), rinofaringite (5%), sensazione di bruciore sulla pelle (4%), aumento della pressione intraoculare (4%) e mal di testa (4%).
I rapporti post-marketing suggeriscono che le riacutizzazioni di arrossamento e disagio possono essere più comuni di quanto previsto dagli studi clinici.
Avvertenze e precauzioni
peggioramento di vascolare insufficienza
Il gel topico di brimonidina deve essere usato con cautela nei pazienti con depressione. cerebrale o insufficienza coronarica, Il fenomeno di Raynaud, ortostatico ipotensionetrombongite obliterante, sclerodermia/sistemico sclerosi, o Sjögren sindrome.
grave malattia cardiaca
Gli agonisti adrenergici alfa-2 possono abbassare la pressione sanguigna. Il gel topico di brimonidina deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari gravi, instabili o non controllate.
Reazioni avverse gravi dopo assunzione orale.
Due bambini piccoli hanno manifestato gravi reazioni avverse dopo ingestione Gel topico alla brimonidina. Le reazioni avverse sperimentate includevano letargia, distress respiratorio con episodi di apnea (che richiedeva l'intubazione), Seno bradicardia, confusione, psicomotorio iperattività e diaforesi. Entrambi i bambini sono stati ricoverati in ospedale durante la notte e rilasciati il giorno successivo senza conseguenze.
La gravidanza
Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'uso del gel topico di brimonidina nelle donne in gravidanza. Non è noto se la brimonidina sia sicura per le madri che allattano. In studi sugli animali, è stato dimostrato che la brimonidina tartrato viene escreta nel latte materno.
Bambini
sicurezza ed efficacia in pediatrico i pazienti non sono stati studiati.
Gli anziani
Gli studi clinici sul gel topico di brimonidina non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Un totale di 105 soggetti di età pari o superiore a 65 anni sono stati inclusi negli studi clinici con brimonidina gel topico. Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza o efficacia tra soggetti di 65 anni di età e soggetti adulti più giovani.
Interazioni farmacologiche
Farmaci per la pressione sanguigna e il cuore
Gli alfa-2 agonisti, come classe, possono abbassare la pressione sanguigna. pazienti dentro concomitante I betabloccanti, gli antipertensivi e/o i glicosidi cardiaci devono essere attentamente monitorati.
Depressivi del sistema nervoso centrale
Sebbene non siano stati condotti studi di interazione farmacologica specifici con il gel topico di brimonidina, la possibilità di un effetto additivo o potenziante con CNS Devono essere presi in considerazione i depressivi (alcool, barbiturici, oppiacei, sedativi o anestetici).
monoamino ossidasi inibitori
Gli inibitori della monoamino ossidasi (MAO) possono, in teoria, interferire con il metabolismo di brimonidina e potenzialmente portare ad un aumento degli effetti collaterali sistemici come l'ipotensione.
