Il voriconazolo è un medicinale triazolico usato per trattare i funghi. infezioni. È efficace contro un ampio spettro di funghi ed è generalmente riservato al trattamento di infezioni gravi da Candida e muffe. È indicato per il trattamento delle seguenti infezioni:
- Forte resistenza al fluconazolo invasivo Infezioni da Candida (incluso C. krusei)
- Esofageo candidosi
- Aspergillosi invasiva
- Gravi infezioni fungine causate da Scedosporium spp. e Fusarium spp.
- Altre infezioni fungine gravi, in pazienti che sono intolleranti o che non rispondono ad altre terapie
In Nuova Zelanda, voriconazolo è disponibile in compresse da 50 mg e 200 mg, flacone da 45 g polvere per preparare 40 mg / ml di sospensione orale e 200 mg di polvere liofilizzata per iniezione endovenosa. Il nome commerciale del voriconazolo è VFEND® ed è disponibile solo con prescrizione medica.
Il voriconazolo si lega al fungo p450 enzimi e impedisce alle cellule di produrre ergosterolo, il componente principale della parete cellulare.
Farmacocinetica di voriconazolo
Voriconazolo viene assorbito rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale. È ampiamente distribuito nei tessuti del corpo. L'emivita terminale (per metà del farmaco da rimuovere dal flusso sanguigno) di voriconazolo è dose-dipendente ed è di circa 6 ore per una dose orale di 200 mg. Perché nolineare Farmacocinetica, l'emivita terminale non è utile per prevedere l'accumulo o l'eliminazione del voriconazolo. Voriconazolo viene eliminato da epatica metabolismo con meno di 2% della dose escreta immodificata nelle urine.
Regime di dosaggio del voriconazolo
Può essere somministrato per via endovenosa o orale per il trattamento di infezioni invasive gravi da Candida resistenti al fluconazolo, aspergillosi invasiva, infezioni da Scedosporium e Fusarium e altre infezioni fungine gravi. La dose raccomandata per gli adulti è:
- IV - 6 mg / kg ogni 12 h (per le prime 24 h) seguiti da 4 mg / kg ogni 12 h
- Orale
- pazienti> 40 kg - 400 mg ogni 12 h (per le prime 24 h) seguiti da 200 mg due volte al giorno
- pazienti <40 kg - 200 mg cada 12 h (durante las primeras 24 h) seguidos de 100 mg dos veces al día
La candidosi esofagea viene solitamente trattata con voriconazolo orale utilizzando le stesse dosi orali delle altre infezioni sopra menzionate.
Se la risposta clinica è inadeguata, la dose orale di mantenimento può essere aumentata a 300 mg due volte al giorno nei pazienti> 40 kg e 150 mg due volte al giorno nei pazienti. <40 kg.
Dosaggio per bambini da 2 a <12 años es de 6 mg >
Come prendere voriconazolo
- Voriconazolo deve essere assunto almeno un'ora prima o un'ora dopo un pasto.
- Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere pieno d'acqua.
- Il voriconazolo deve essere assunto regolarmente alla stessa ora ogni giorno.
- Il voriconazolo deve essere continuato per tutto il ciclo, anche se i sintomi migliorano, poiché ciò potrebbe verificarsi prima infezione è completamente chiaro.
- La sospensione deve essere agitata prima di misurare la dose. Non refrigerare o congelare la sospensione ed eliminare l'eventuale sospensione non utilizzata dopo 14 giorni.
Quali sono gli effetti collaterali del voriconazolo?
Gli effetti collaterali più comuni del voriconazolo sono generalmente lievi e di breve durata. Questi includono:
- Nausea e vomito
- Mal di testa
- Mal di stomaco, indigestione, diarrea.
- Gonfiore o ritenzione idrica delle braccia o delle gambe.
- Visione offuscata, aumento della sensibilità degli occhi alla luce.
- Dolore al sito di iniezione
- Fotosensibilità con conseguenti scottature inaspettate pelle esposta
Un aumento del rischio di squamoso cellula carcinoma È stato segnalato in pazienti che assumono voriconazolo a lungo termine. Ciò è particolarmente preoccupante nei pazienti ad alto rischio di cellule squamose carcinoma, come gli anziani di pelle bianca immunosoppressi (p. es., organi trapianto destinatari).
Se si verifica uno dei seguenti effetti indesiderati gravi, il voriconazolo deve essere interrotto e deve essere richiesta immediatamente assistenza medica di emergenza:
- UN reazione allergica (gonfiore del viso, delle labbra o della lingua, orticaria, difficoltà respiratorie)
- Prurito improvviso o grave, pelle eruzione, orticaria o vesciche, desquamazione della pelle
- Asma, respiro sibilante, mancanza di respiro
- Svenimento, convulsioni o si adatta.
Voriconazolo non deve essere assunto durante la gravidanza tranne che in pazienti con infezioni fungine gravi o pericolose per la vita e il beneficio per la madre supera chiaramente il potenziale rischio per il feto. In generale, non è raccomandato per l'uso durante l'allattamento, poiché non è noto se il voriconazolo sia escreto nel latte materno.
Quali sono le interazioni farmacologiche con voriconazolo?
È noto che il voriconazolo interagisce con molti altri farmaci. Il voriconazolo viene quindi metabolizzato dagli isoenzimi del citocromo P450 inibitori oppure gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare o diminuire il voriconazolo plasma concentrazioni, rispettivamente. Voriconazolo inibisce anche l'attività dell'isoenzima citocromo P450 e ha il potenziale per aumentare il livello plasmatico dei farmaci metabolizzati anche da questi isoenzimi.
Controindicazioni (non prenda con voriconazolo)
- Rifampicina
- Sirolimus
- Barbiturici a lunga durata d'azione
- Carbamazepina
- Astemizole
- Cisapride
- Terfenadina
- Pimozide
- Chinidina
- Alcaloidi dell'ergot
- Ritonavir
- Efavirenz
Adatta la dose di voriconazolo
- Fenitoina
- Rifabutina
Regolare la dose di voriconazolo e / o monitorare altri farmaci
- Ciclosporina
- Tacrolimus
- Omeprazolo
- Warfarin
- Fenitoina
- Sulfoniluree
- Rifabutina
- Statine
- Benzodiazepine
- Alcaloidi della Vinca
- Nevirapina
- HIV proteasi inibitori (esclusi indinavir e ritonavir)
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose di voriconazolo o altri farmaci
- Indinavir
- Micofenolato mofetile
- Cimetidina
- Ranitidina
- Macrolidi, ad esempio eritromicina
- Prednis (ol) uno
- Digossina
