Cos'è la leflunomide?
Leflunomide è un agente immunomodulatore dell'isossazolo. È uno dei più recenti farmaci antireumatici modificanti la malattia (DMARD) e agisce in modo simile ad altri DMARD, come metotrexato, ciclosporina e sulfasalazina, nel trattamento della malattia reumatoide. artrite e artrite psoriasica. Ha anche mostrato risultati promettenti nel trattamento della psoriasi.
In Nuova Zelanda, leflunomide è disponibile in compresse da 10 mg, 20 mg e 100 mg con il marchio Arava®. Attualmente è indicato solo per il trattamento dell'artrite reumatoide, per migliorare segni e sintomi, per ritardare la distruzione articolare e per migliorare la capacità funzionale e la qualità della vita. Nel Regno Unito, la leflunomide è stata autorizzata anche per il trattamento dell'artrite psoriasica nel 2004.
Il trattamento con leflunomide è notevolmente più costoso del trattamento con altri DMARD, quindi il suo utilizzo è solitamente limitato ai pazienti che non hanno risposto ad altri DMARD.
Meccanismo d'azione della leflunomide
Leflunomide è un isossazolo immunomodulatore che inibisce la diidroorotato deidrogenasi (a enzima avvolto in de novo pirimidina sintesi) e ha antiproliferativo esercizio. Questa è una proprietà particolarmente utile nella psoriasi perché le cellule della pelle lo sono proliferando più veloce del normale. Diversi studi dimostrano anche che la leflunomide ha proprietà anti-infiammatorio effetti.
Dosaggio e somministrazione di leflunomide
Leflunomide è una compressa da assumere per via orale. La dose iniziale è di 100 mg / die per 3 giorni, quindi viene ridotta e mantenuta a 10-20 mg / die. Le compresse devono essere deglutite intere con un grande bicchiere d'acqua.
Miglioramenti nell'artrite reumatoide e nell'artrite psoriasica possono essere osservati già 4 settimane dopo l'inizio del trattamento, tuttavia i benefici completi potrebbero non essere evidenti fino a 4-6 mesi di terapia continua.
Precauzioni per i pazienti che assumono leflunomide
La leflunomide è stata associata a malattie potenzialmente gravi. tossicità, in particolare se utilizzato in combinazione con altri epatotossico e agenti ematotossici. È necessario un monitoraggio regolare dei test di funzionalità epatica, della conta delle cellule del sangue e della pressione sanguigna. Si raccomanda che il fegato enzimi ALT e AST Sono monitorati prima dell'inizio della terapia e monitorati a intervalli mensili o più frequenti per almeno i primi 6 mesi. Una volta stabile, di solito è sufficiente un follow-up ogni 6-8 settimane.
Il farmaco attivo metabolizzato leflunomide (A771726) ha una lunga emivita (di solito da 1 a 4 settimane), il che significa che rimane nell'organismo per lunghi periodi. Se i pazienti stanno passando a un altro farmaco epatico o emotossico, si raccomanda un periodo di washout. Quando necessario, la colestiramina può essere utilizzata per aiutare con il lavaggio.
Effetti collaterali della leflunomide
La leflunomide è stata associata a effetti avversi significativi e gravi in più sistemi d'organo, inclusi il fegato, il sangue, il sistema dermatologico, respiratorio e immunitario.
Alcuni degli effetti collaterali più comuni che i pazienti possono manifestare durante l'assunzione di leflunomide sono:
- Effetti gastrointestinali (dolori di stomaco, diarrea)
- Prurito (tritare)
- Eruzione
- Ipertensione (ipertensione)
- Respiratorio infezioni
- Aumenti degli enzimi epatici (che portano a insufficienza epatica)
- Alopecia (capelli perduto)
I primi segni premonitori di tossicità possono includere:
- Facilmente lividi
- Fatica, pallore
- Pelle lesioni o eruzioni
- Respirazione difficoltosa
- È aumentato suscettibilità per infezione
Se uno qualsiasi di questi sintomi o segni è grave o non scompare, contatti immediatamente il medico.
Le malattie del sangue segnalate includono pancitopenia (basso numero di globuli rossi), agranulocitosi (basso numero di globuli bianchi) e trombocitopenia (conteggio basso di piastrine). Questi sono generalmente rari e si verificano più frequentemente nei pazienti in trattamento concomitante metotrexato o altri trattamenti immunosoppressore agenti.
