Que son la calcineurina inhibidores?
Los inhibidores de la calcineurina son fármacos que actúan inhibiendo el calciodependiente proteína fosfatasa calcineurina, una enzima que resulta en la activación de T linfocitos a través de la regulación al alza de interleucina-2 y afines citocinasy conduce a inmunosupresión [1].
- Los inhibidores de la calcineurina orales son ciclosporina y tacrolimus.
- Actual Los inhibidores de calcineurina son tacrolimus (disponible como 0,03% o 0,1% ungüento) y pimecrolimus (1% crema) [2,3].
¿Para qué se utilizan los inhibidores tópicos de la calcineurina?
Los inhibidores tópicos de la calcineurina tacrolimus y pimecrolimus están aprobados para el tratamiento de atópico dermatitis.
Se utilizan comúnmente fuera de la etiqueta en dermatología para:
- Facial, flexióny psoriasis genital
- Seborreico dermatitis
- Crónico dermatitis de la mano
- Dermatitis de contacto
- Vitiligo
- Morfea
- Cutáneo lupus eritematoso
- Oral y erosivo liquen plano vulvar [2,4].
Los inhibidores tópicos de la calcineurina no causan muchos de los posibles efectos adversos de los corticosteroides, como estrías, cutáneas atrofia, glaucoma, bengalas de rebote y sistémico absorción, o el potencial de hipotalámico pituitaria–Supresión del eje suprarrenal (HPA).
Indicaciones de los inhibidores tópicos de la calcineurina
Dermatitis atópica del párpado
Psoriasis de axila
Vitiligo que afecta los labios y la piel perioral.
¿Para qué se utilizan los inhibidores de la calcineurina orales?
Los inhibidores de la calcineurina orales se utilizan comúnmente para la inmunosupresión después de sólido Organo trasplante. Ocasionalmente, la ciclosporina sistémica y el tacrolimus también se pueden usar para tratar enfermedades inmunomediadas que incluyen psoriasis y dermatitis atópica; sin embargo, su uso está restringido principalmente a pacientes que no han respondido a la terapia convencional. [3].
¿Cuáles son los efectos secundarios cutáneos de los inhibidores tópicos de la calcineurina?
El efecto secundario de los inhibidores tópicos de la calcineurina más comúnmente informado es la irritación pruritoy eritema) en el sitio de la aplicación. Sin embargo, esto suele ser transitorio y disminuye con el tiempo (generalmente dentro de un mes).
Otros efectos adversos pueden incluir:
- Dermatitis alérgica de contacto
- Foliculitis
- Reactivación de infección (herpes simplex y verrugas virales)
- Mejora del enrojecimiento facial después del alcohol. ingestión
- Dermatitis similar a la rosácea
- Acné facial
- Molusco contagioso
- Tiña incognita.
No hay evidencia que apoye la preocupación teórica de que los inhibidores tópicos de la calcineurina puedan aumentar el riesgo de malignidad, como basal célula carcinoma, cutáneo escamoso carcinoma de células, melanoma y cutáneo linfoma. La información que informa sobre este riesgo se basa en datos de estudios en animales, informes de casos en un pequeño número de pacientes y conocimiento de cómo funcionan estos medicamentos. [2,4,5].
Efectos adversos potenciales de los inhibidores tópicos de la calcineurina
Herpes labial simple
Dermatitis perioral
Tiña de incógnito
Cuales son los mucocutáneo efectos secundarios de los inhibidores de la calcineurina orales?
Los efectos adversos de tacrolimus y ciclosporina son generalmente similares. Éstas incluyen:
- Gingival hiperplasia
- Hipertricosis (esto es más común con ciclosporina)
- Inducido por drogas alopecia (Las dosis altas de tacrolimus y ciclosporina se asocian con un mayor riesgo de cabello pérdida)
- Prurito inducido por fármacos
- Acné inducido por medicamentos
- Enrojecimiento
- Generalizado hiperhidrosis
- Un mayor riesgo de piel células escamosas carcinoma [1,3].
Efectos adversos de los inhibidores de la calcineurina orales
Hipertrofia de las encías por ciclosporina
Hipertricosis por ciclosporina
Un carcinoma de células escamosas de la mano dorsal moderadamente bien diferenciado y confirmado histológicamente
¿Cuáles son los efectos secundarios no cutáneos de los inhibidores de la calcineurina?
Los inhibidores de la calcineurina pueden causar efectos secundarios no cutáneos.
Inhibidores de calcineurina orales
Los inhibidores de la calcineurina orales pueden causar los siguientes efectos secundarios:
- Nefrotoxicidad (el efecto adverso más común)
- Hipertensión
- Neurotoxicidad (temblores, dolor de cabeza intenso, anormalidades, convulsiones, encefalopatíay coma)
- Anormalidades metabólicas (glucosa intolerancia, hiperlipidemia, hiperuricemia, hiperpotasemia, hipomagnesemia, hígado disfunción con ictericia)
- Infecciones (bacteriano, viral y fúngico)
- Mayor riesgo de neoplasia (benigno y maligno linfoproliferativo trastornos, incluido el linfoma)
- Efectos secundarios gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea y malestar abdominal) [1,3].
Inhibidores tópicos de la calcineurina
Tópicamente Los inhibidores de calcineurina aplicados no causan efectos secundarios sistémicos significativos, ya que se absorbe menos del 0,1% de la dosis aplicada, excepto en condiciones con defectos graves de la barrera cutánea. Grande epidemiológico Los estudios no han encontrado que los inhibidores tópicos de la calcineurina se correlacionen con un mayor riesgo de linfoma u otras neoplasias malignas; sin embargo, una revisión Cochrane señaló que tales conclusiones se ven afectadas por la falta de datos confiables [6, 7].
