Wat is aciclovir?
Aciclovir is het meest meest voorgeschreven antivirale middelen in de wereld. Het werd voor het eerst op recept verkrijgbaar in 1983.
Aciclovir is een synthetische verbinding met een moleculair van Purine nucleoside-achtige structuur. Het is aangetoond dat het de groei van herpes stopt. simplex virus (HSV), varicella zoster-virus (VZV) (de oorzaak van waterpokken en gordelroos), Epstein-Barr-virus (EBV, de oorzaak van glandulair koorts) en, in mindere mate, Cytomegalovirus (CMV).
Indicaties voor behandeling met aciclovir
Aciclovir wordt gebruikt bij de behandeling van:
- primair herpes-simplex
- Terugkerende afleveringen van genitale herpes
- HSV-onderdrukking infecties
- De eerste dagen van herpes zoster-infecties.
Doseringsregimes voor aciclovir
herpes-simplex
- Voor een eerste opflakkering bij volwassenen en kinderen ouder dan 2 jaar moet oraal aciclovir 200 mg of 400 mg driemaal daags, vijfmaal daags gedurende 10 dagen worden ingenomen. Voor kinderen jonger dan 2 jaar moet de helft van de dosis voor volwassenen worden gebruikt.
- Voor recidiverende episodes moet de behandeling zo snel mogelijk worden gestart. teken en duurde 5 dagen.
- Als langdurige onderdrukkende therapie noodzakelijk is, wordt tweemaal daags 400 mg gegeven.
Aciclovir is ook verkrijgbaar als koortslip. room voor de lippen en het gezicht, en als oogheelkundig middel zalf voor ooginfecties. Het moet worden toegepast bij het eerste teken van herhaling. infectie, vaak een tintelend gevoel. Vervolgens wordt het gedurende 5 dagen om de vier uur in de wakkere uren in het aangetaste gebied gewreven. Niet geschikt voor gebruik in de mond of anderszins slijm- membranen.
Varicella zoster
Aciclovir is een belangrijke behandeling voor herpes zoster (gordelroos), maar het kan ook worden gebruikt voor de behandeling van waterpokken (varicella) bij volwassenen of ernstige infecties bij kinderen.
De beste resultaten worden verkregen als de behandeling binnen 48 uur na aanvang van de behandeling wordt gestart uitslag. Oraal aciclovir 800 mg vijf keer per dag gedurende 7 dagen versnelt de genezing van de blaren. Bij herpes zoster-infecties vermindert het ook de ernst en de duur van de pijn en kan het een postherpetische infectie voorkomen. neuralgie.
Intraveneus aciclovir bereikt hogere bloedspiegels in vergelijking met oraal aciclovir. Het wordt aanbevolen voor ernstige infecties:
- immunosuppressief waterpokken patiënten, verspreid herpes zoster of ernstige herpes simplex
- Scherp herpes zoster wanneer het de trigeminus aantast zenuw (voorhoofd en oogleden)
- Uitgebreid eczeem herpeticum
- Herpes infectie van de hersenen (encefalitis)
- Herpesinfecties bij pasgeboren baby's.
Intraveneus aciclovir wordt toegediend gedurende 1 uur om de 8 uur gedurende 7 dagen in een dosis van 5 mg/kg voor HSV en 10 mg/kg voor VZV.
Werkingsmechanisme van aciclovir
Om effectief te zijn, moet aciclovir eerst worden overgeschakeld op aciclovirmonofosfaat met behulp van een enzym alleen gevonden in virussen, genaamd thymidinekinase (TK). Het wordt vervolgens door mensen omgezet in zijn actieve trifosfaatvorm. enzymen die zich in de cellen bevinden.
CMV produceert geen thymidinekinase, dus de antivirale activiteit van aciclovir bij CMV-infecties is slecht.
Aciclovirtrifosfaat (AT) is de actieve vorm van het geneesmiddel. Vermindert de virusproductie. DNA concurreert met een natuurlijke verbinding, deoxyguanosinetrifosfaat, voor het virale DNA-polymerase-enzym. De opname van AT in viraal DNA verhindert volledig de synthese van nieuw DNA.
Viraal DNA-polymerase bindt 10 tot 30 keer sterker aan AT dan mobiele telefoon DNA-polymerase. Dit betekent dat aciclovir dat niet is giftig.
Helaas wordt slechts ongeveer 15-20% van de dosis aciclovir door de darmwand geabsorbeerd, wat betekent dat het vaak moet worden ingenomen omdat het slechts twee tot drie uur actief is in de bloedbaan.
aciclovir bijwerkingen
Bijwerkingen van aciclovir zijn zeldzaam, maar omvatten misselijkheid of braken, diarree, hoofdpijn, koorts, verwardheid, lymfadenopathie, wijd verspreid spierpijn en jeukende huid.
Aciclovir moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een nieraandoening. De dosis moet worden verlaagd om ophoping van het geneesmiddel te voorkomen en om het risico te verkleinen dat het geneesmiddel de nieren of het zenuwstelsel beschadigt. Aciclovir kan ook abnormale leverfunctiebloedtesten veroorzaken en, zelden, een verlaagd aantal witte bloedcellen.
Een zwangerschapsregister van meer dan 1.000 vrouwen die aciclovir kregen vóór of tijdens de vroege zwangerschap, vertoonde geen verhoogd aantal miskramen of geboorteafwijkingen bij het nageslacht. Zoals met elk medicijn, mag het echter alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als wordt aangenomen dat de voordelen opwegen tegen de risico's.
Andere antivirale middelen die worden gebruikt bij herpesinfecties.
Valaciclovir is een prodrug van aciclovir en heeft een betere biologische beschikbaarheid. Het kan ook worden gebruikt om HSV en HZV te behandelen. Het wordt gebruikt om CMV-infectie na een orgaan te voorkomen. transplantatie. De gebruikelijke doseringen zijn:
- HZV: 1 g driemaal daags gedurende 7 dagen
- HSV: 500 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen.
Famciclovir wordt gebruikt voor HSV en HZV. De gebruikelijke doseringen zijn:
- HZV: 500 mg driemaal daags gedurende 10 dagen
- HSV: 125 tot 250 mg driemaal daags gedurende 5 dagen
- Langdurige onderdrukking: 250 mg tweemaal daags
- Recidiverende lip HSV: een enkele dosis van 500 mg bij de eerste tekenen van blaarvorming
- Terugkerende genitale HSV: 100 mg tweemaal daags gedurende 1 dag bij de eerste tekenen van blaren.
