Acyclovir

Was ist Aciclovir?

Acyclovir ist am meisten antiviral plus Rezept in der Welt. Es war erstmals 1983 verschreibungspflichtig.

Acyclovir ist eine synthetische Verbindung mit a molekular von Purinnukleosid-ähnliche Struktur. Es wurde gezeigt, dass es das Wachstum von Herpes stoppt. Simplex Virus (HSV), Varicella-Zoster-Virus (VZV) (Ursache von Windpocken und Gürtelrose), Epstein-Barr-Virus (EBV, Ursache von Drüsen- Fieber) und in geringerem Maße Cytomegalovirus (CMV).

Indikationen zur Behandlung mit Aciclovir

Aciclovir wird verwendet zur Behandlung von:

• Primär Herpes simplex
• Wiederkehrend Episoden von Herpes genitalis
• HSV-Unterdrückung Infektionen
• Die frühen Tage der Herpes-Zoster-Infektionen.

Dosierungsschemata für Aciclovir

Herpes simplex

• Für eine anfängliche Fackel bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren sollte oral Aciclovir 200 mg oder 400 mg dreimal täglich, fünfmal täglich über 10 Tage eingenommen werden. Die Hälfte der Erwachsenendosis sollte für Kinder unter 2 Jahren angewendet werden.
• Bei wiederkehrenden Episoden sollte die Behandlung so bald wie möglich begonnen werden. Zeichen und 5 Tage fortgesetzt.
• Wenn eine unterdrückende Langzeittherapie erforderlich ist, werden zweimal täglich 400 mg verabreicht.

Aciclovir ist auch als Fieberbläschen erhältlich. Sahne für Lippen und Gesicht und als Augenheilkunde Salbe für Augeninfektionen. Es sollte beim ersten Anzeichen einer Wiederholung angewendet werden. Infektion, oft ein Kribbeln. Während der Wachstunden wird es 5 Tage lang alle vier Stunden in den betroffenen Bereich gerieben. Nicht zur Verwendung im Mund oder in anderen Bereichen geeignet schleimig Membranen.

Varicella zoster

Acyclovir ist eine wichtige Behandlung für Herpes zoster (Gürtelrose), kann aber auch zur Behandlung von Windpocken (Windpocken) bei Erwachsenen oder schwerwiegenden Infektionen bei Kindern eingesetzt werden.

Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn die Behandlung innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Behandlung beginnt Eruption. Orales Aciclovir 800 mg fünfmal täglich über 7 Tage beschleunigt die Heilungsrate der Blasen. Bei Herpes-Zoster-Infektionen reduziert es auch die Schwere und Dauer der Schmerzen und kann eine postherpetische Infektion verhindern. Neuralgie.

Intravenöses Aciclovir erzielt im Vergleich zu oralem Aciclovir höhere Blutspiegel. Es wird für schwere Infektionen empfohlen:

• Immunsupprimiert Windpockenpatienten, verbreitet Herpes zoster oder schwerer Herpes simplex
• Akut Herpes zoster, wenn es das Trigeminus betrifft Nerv (Stirn und Augenlider)
• Umfangreich Ekzem Herpeticum
• Herpesinfektion des Gehirns (Enzephalitis)
• Herpesinfektionen bei Neugeborenen.

Intravenöses Aciclovir wird 7 Tage lang alle 8 Stunden über 1 Stunde in einer Dosis von 5 mg / kg für HSV und 10 mg / kg für VZV verabreicht.

Wirkmechanismus von Aciclovir

Um wirksam zu sein, muss Aciclovir zuerst mit a auf Aciclovirmonophosphat umgestellt werden Enzym nur in Viren gefunden, genannt Thymidinkinase (TK). Es wird dann vom Menschen in seine aktive Form von Triphosphat umgewandelt. Enzyme in Zellen gefunden.

CMV produziert keine Thymidinkinase, daher ist die antivirale Aktivität von Aciclovir bei CMV-Infektionen schlecht.

Acyclovirtriphosphat (AT) ist die aktive Form des Arzneimittels. Reduziert die Virusproduktion. DNA im Wettbewerb mit einer natürlichen Verbindung, Desoxyguanosintriphosphat, um das virale DNA-Polymeraseenzym. Der Einbau von AT in virale DNA verhindert dies vollständig Synthese neuer DNA.

Virale DNA-Polymerase bindet 10 bis 30 Mal stärker an AT als dies der Fall ist Mobiltelefon DNA-Polymerase. Dies bedeutet, dass Aciclovir nicht ist giftig.

Leider wird nur etwa 15-20% der Aciclovir-Dosis über die Darmwand absorbiert, was bedeutet, dass sie häufig eingenommen werden muss, da sie nur zwei bis drei Stunden im Blutkreislauf aktiv ist.

Acyclovir Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von Aciclovir sind selten, umfassen jedoch Übelkeit oder Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Verwirrtheit, Lymphadenopathie, weit verbreitet Muskelschmerzen und juckende Haut

Acyclovir sollte bei Patienten mit Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Die Dosis sollte gesenkt werden, um die Bildung des Arzneimittels zu verhindern und das Risiko einer Schädigung der Nieren oder des Nervensystems durch das Arzneimittel zu verringern. Acyclovir kann auch zu Blutuntersuchungen mit abnormaler Leberfunktion und in seltenen Fällen zu einer Verringerung der Anzahl weißer Blutkörperchen führen.

Ein Schwangerschaftsregister von mehr als 1000 Frauen, die vor oder während der frühen Schwangerschaft Aciclovir erhielten, zeigte keine erhöhten Raten von Fehlgeburten oder Geburtsfehlern bei den Nachkommen. Wie bei jedem Medikament sollte es jedoch nur während der Schwangerschaft verabreicht werden, wenn angenommen wird, dass der Nutzen das Risiko überwiegt.

Andere antivirale Mittel bei Herpesinfektionen.

Valaciclovir ist ein Aciclovir-Prodrug und hat eine bessere Bioverfügbarkeit. Es kann auch zur Behandlung von HSV und HZV eingesetzt werden. Es wird verwendet, um eine CMV-Infektion nach einem Organ zu verhindern. Transplantation. Die üblichen Dosen sind:

• HZV: 1 g dreimal täglich für 7 Tage
• HSV: 500 mg zweimal täglich für 5 Tage.

Famciclovir wird für HSV und HZV verwendet. Die üblichen Dosen sind:

• HZV: 500 mg dreimal täglich für 10 Tage
• HSV: 125 bis 250 mg dreimal täglich für 5 Tage
• Langzeitunterdrückung: 250 mg zweimal täglich
• Rezidivierendes Lippen-HSV: eine Einzeldosis von 500 mg bei den ersten Anzeichen von Blasen
• Rezidivierendes genitales HSV: 100 mg zweimal täglich für 1 Tag bei den ersten Anzeichen von Blasen.