Op 26 augustus 2013 keurde de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) brimonidine (Mirvasso®) goed huidig gel, 0.33% * (Galderma Laboratories, Texas, VS) voor de plaatselijke behandeling van aanhoudend gezichtsbehandeling erytheem (roodheid) van rosacea bij volwassenen van 18 jaar of ouder. Het is niet geïndiceerd voor de behandeling van opruiend verwondingen (papels Y puisten) van roos.
Hoewel verschillende medicijnen zijn goedgekeurd voor de behandeling van inflammatoire rosacea, zijn er momenteel geen goedgekeurde medicijnen die zich rechtstreeks richten op rosacea-erytheem, waardoor het een belangrijke onvervulde medische behoefte is.
Brimonidine is de eerste en enige door de FDA goedgekeurde plaatselijke behandeling die specifiek is ontwikkeld en geïndiceerd voor erytheem in het gezicht bij rosacea.
Eenmaal per dag aangebracht, werkt brimonidine snel om de roodheid van rosacea te verminderen en de gunstige effecten houden tot 12 uur aan.
Brimonidine is ook verkrijgbaar in de vorm van oogdruppels voor de behandeling oculair hypertensie of glaucoom.
Hoe werkt brimonidine?
- Hoewel de exacte oorzaak van rosacea-erytheem onbekend is, wordt aangenomen dat het erytheem het gevolg is van deregulering in de huid vasomotorische reacties, leidend tot abnormale verwijding van het gezicht aderen op verschillende prikkels.
- Onderzoeksstudies suggereren de betrokkenheid van adrenerge receptoren bij de neurovasculaire regulerende route.
- Brimonidine is een relatief selectieve alfa-2-adrenerge agonist.
- Topische toepassing van brimonidinegel kan erytheem verminderen door verwijde bloedvaten in het gezicht te vernauwen om de roodheid van rosacea te verminderen.
Link naar belangrijk bewijsmateriaal uit klinische onderzoeken met brimonidine
Dosering en administratie
- Brimonidine wordt geleverd als een gel voor plaatselijke toediening.
- Het wordt aanbevolen om eenmaal daags een hoeveelheid ter grootte van een erwt aan te brengen op elk van de vijf delen van het gezicht: het middelste voorhoofd, de kin, de neus en elke wang.
- De gel moet voorzichtig en gelijkmatig worden aangebracht als een dunne laag over het hele gezicht, waarbij de ogen en lippen worden vermeden.
- De gel mag niet worden aangebracht op geïrriteerde huid of open wonden.
- Handen moeten grondig worden gewassen na het aanbrengen van de plaatselijke gel.
Wat zijn de bijwerkingen van brimonidine?
In klinische onderzoeken de meest voorkomende Bijwerkingen (voorkomend met een frequentie ≥1%) omvatten:
- erytheem
- blozen
- branderig gevoel op de huid
- Contact dermatitis
In het langetermijnonderzoek, waarbij patiënten maximaal 12 maanden topische brimonidinegel gebruikten, bijwerkingen waaronder blozen (10%), erytheem (8%), rosacea (5%), nasofaryngitis (5%), branderig gevoel op de huid (4%), verhoogde intraoculaire druk (4%) en hoofdpijn (4%).
Postmarketingrapporten suggereren dat rebound-opflakkeringen van roodheid en ongemak vaker voorkomen dan klinische onderzoeken voorspelden.
Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen
Verslechtering van vasculair insufficiëntie
Brimonidine-topische gel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met depressie. cerebraal of coronaire insufficiëntie, Het fenomeen van Raynaud, orthostatisch hypotensie, trombongitis obliterans, sclerodermie/systemisch sclerose, of Sjögren syndroom.
Ernstige hartziekte
Alfa-2-adrenerge agonisten kunnen de bloeddruk verlagen. Brimonidine-topische gel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige, onstabiele of ongecontroleerde hart- en vaatziekten.
Ernstige bijwerkingen na orale inname.
Twee jonge kinderen ondervonden daarna ernstige bijwerkingen inslikken van brimonidine-topische gel. Tot de ervaren bijwerkingen behoorden lethargie, ademnood met apneu-episodes (waarvoor intubatie nodig was), borst bradycardie, verwarring, psychomotorisch hyperactiviteit en diaforese. Beide kinderen werden een nacht in het ziekenhuis opgenomen en de volgende dag zonder behandeling ontslagen nasleep.
de zwangerschap
Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken naar het gebruik van topische brimonidinegel bij zwangere vrouwen. Het is niet bekend of brimonidine veilig is voor moeders die borstvoeding geven. Uit dieronderzoek is gebleken dat brimonidinetartraat in de moedermelk wordt uitgescheiden.
Kinderen
Veiligheid en effectiviteit in pediatrisch er zijn geen patiënten onderzocht.
De ouderen
Klinische onderzoeken met topische brimonidine-gel omvatten niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. 105 proefpersonen van 65 jaar of ouder namen deel aan klinische onderzoeken met lokale brimonidinegel. Er werden geen algemene verschillen in veiligheid of werkzaamheid waargenomen tussen proefpersonen van 65 jaar en jongere volwassen proefpersonen.
Geneesmiddelinteracties
Bloeddruk- en hartmedicatie
Alfa-2-agonisten kunnen als klasse de bloeddruk verlagen. Patiënten binnen gelijktijdig Bètablokkers, antihypertensiva en/of hartglycosiden moeten zorgvuldig worden gecontroleerd.
Depressiva van het centrale zenuwstelsel
Hoewel er geen specifiek onderzoek naar geneesmiddelinteracties is uitgevoerd met brimonidine-topische gel, bestaat de mogelijkheid van een additief of versterkend effect bij gebruik CZS Depressiva (alcohol, barbituraten, opiaten, sedativa of anesthetica) moeten worden overwogen.
Monoamineoxidase remmers
Monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers) kunnen in theorie de werking verstoren metabolisme van brimonidine en kan mogelijk leiden tot een toename van systemische bijwerkingen zoals hypotensie.
