Isotretinoina

Cos'è l'isotretinoina?

Isotretinoina (acido 13-cis retinoico ) è un derivato della vitamina A ( retinoide ). Piccole quantità di isotretinoina sono prodotte naturalmente dal fegato a partire dalla vitamina A, ma il farmaco che prescriviamo è prodotto sinteticamente.

L'isotretinoina è stata sviluppata negli anni '50, ma ha iniziato ad essere utilizzata solo a metà degli anni '70. I marchi originali erano Accutane® e Roaccutane®, ma ora ci sono molte versioni generiche sul mercato, di diversi punti di forza. In Nuova Zelanda, l'isotretinoina orale è disponibile in capsule da 5 mg, 10 mg e 20 mg (marchio Oratane®). È finanziato da PHARMAC su richiesta di autorità speciali.

A cosa serve l'isotretinoina?

L'isotretinoina è un farmaco molto efficace per il trattamento dell'acne. Originariamente concesso in licenza per l'uso in condizioni gravi, viene sempre più prescritto per tutti i gradi di acne.

L'isotretinoina è utile anche per altri gli affetti follicolare , come:

• Acne rosacea
• Seborrea
• Idrosadenite suppurativa
• Follicolite del cuoio capelluto.

È anche prescritto off-label per molte altre condizioni della pelle. Esempi inclusi:

• Lupus eritematoso discoidale
• Granuloma Annulla
• La malattia di Grover
• Sarcoidosi
• Ampia attinico cheratosi
• Prevenzione di  carcinoma cutanea di cellule fragili .

È stato anche usato come coadiuvante nel neuroblastoma.

Controindicazioni di isotretinoina

L'isotretinoina non deve essere assunta durante la gravidanza o se esiste un rischio significativo di gravidanza.

La donazione di sangue da parte di uomini e donne con isotretinoina non è consentita nel caso in cui il sangue venga utilizzato per una donna incinta.

Precauzioni durante l'assunzione di isotretinoina

• L'isotretinoina deve essere usata con cautela durante l'allattamento.
• I piloti commerciali possono essere soggetti a restrizioni di volo se assumono isotretinoina.
• È stata associata l'isotretinoina ad alte dosi nei bambini molto piccoli chiusura epifisario precoce , che porta a una statura inferiore (questo non è visto nella bassa dose utilizzata per il trattamento dell'acne).

Come funziona l'isotretinoina?

Nell'acne, l'isotretinoina:

• Ridurre il produzione di sego
• Contratti il ghiandole sebaceo
• Riduce il occlusione follicolare
• Inibisce la crescita di batteri
• Ha proprietà antinfiammatorio .

Qual è la dose abituale di isotretinoina?

L'intervallo di dosi utilizzate ogni giorno per l'acne è compreso tra meno di 0,1 e più di 1 mg / kg di peso corporeo. Alcuni pazienti possono aver bisogno solo di una piccola dose una o due volte a settimana. Un ciclo di trattamento può essere completato in pochi mesi o continuare per diversi anni. Per l'acne, alcuni medici hanno preso di mira a dose accumulato totale 120-140 mg / kg, sperando di ridurre il ricaduta , ma le prove di ciò rimangono controverse. La tendenza generale è stata quella di utilizzare dosi inferiori, non correlate al peso corporeo (es. 10 mg / die).

La dose individuale prescritta da dermatologo dipende da:

• Preferenza del prescrittore
• Peso corporeo del paziente
• La condizione specifica da trattare
• La gravità della condizione della pelle.
• Risposta al trattamento
• Un altro trattamento utilizzato contemporaneamente
• Effetti collaterali sperimentati.

È meglio assumere l'isotretinoina con acqua o latte dopo i pasti per favorire il suo assorbimento. Può essere assunto a stomaco vuoto, ma l'assorbimento può essere dimezzato. Non vi è alcun vantaggio particolare nel dividere la dose durante il giorno. lo so Puoi prendere un formulazione più nuovo (isotretinoina-lidosa) senza cibo.

Per quanto tempo viene presa l'isotretinoina?

La maggior parte dei pazienti deve essere trattata fino a quando la condizione della pelle non si risolve e poi per qualche altro mese. Tuttavia, i cicli sono stati spesso limitati a 16-30 settimane (da 4 a 7 mesi) per ridurre al minimo il rischio di teratogenicità (rischio di anomalie congenita ) e per conformarsi alle autorità di regolamentazione locali. L'isotretinoina può essere prescritta per anni, di solito a basse dosi o in modo intermittente.

Interazioni farmacologiche con isotretinoina

È necessario prestare attenzione con i seguenti farmaci:

• Vitamina A (acido retinoico) - Gli effetti collaterali sono cumulativi e possono essere gravi. È consentito il beta-carotene (provitamina A).
• Tetracicline (comprese doxiciclina, minociclina): possono aumentare il rischio di mal di testa e visione offuscata a causa dell'aumento il Pressione intracranica .
• Warfarin: controlla attentamente il tuo INR.

Quali sono gli effetti collaterali e i rischi dell'isotretinoina?

Gli effetti collaterali dell'isotretinoina dipendono dal dose ; a 1 mg / kg / giorno, quasi tutti i pazienti avranno alcuni effetti collaterali, mentre a 0,1 mg / kg / giorno, la maggior parte dei pazienti no. La varietà e la gravità degli effetti collaterali dipendono anche da fattori personali e dalla malattia da trattare.

Ai pazienti con malattie epatiche o renali significative, alti livelli di grassi nel sangue, diabete e depressione può essere consigliato di non assumere isotretinoina o di prendere una dose più bassa del solito e di sottoporsi a regolari visite di controllo.

Effetti collaterali cutanea e mucocutanea

La maggior parte degli effetti collaterali dovuti all'isotretinoina sono cutanei o mucocutanei e sono correlati alla modalità d'azione del farmaco. I più comuni sono elencati qui. Quando gli effetti collaterali sono fastidiosi, potrebbe essere necessario interrompere l'isotretinoina o ridurre la dose.

• Rottura dell'acne (soprattutto se la dose iniziale è> 0,5 mg / kg / die)
• Labbra secche, cheilite (irritata, screpolata o fragili ) (100% da pazienti a 1 mg / kg / giorno)
• Pelle secca, pelle fragile, eczema / dermatite (prurito, macchie rosse sulla pelle). Notare la eczema atopica può essere migliore.
• Aumento della sudorazione
• Narici secche, epistassi (sangue dal naso)
• Occhi secchi, lacrimosi o irritabili (specialmente nei portatori di lenti a contatto), congiuntivite , cheratite.
• Membrana mucosa anale asciutto , sanguinamento durante la defecazione
• Genitali secchi, dispareunia (disagio durante il rapporto)
• Eritema facciale
• Scottature da esposizione al sole
• Temporaneo relativi ai capelli perduto
• Chiodo fragile
• Granuloma piogenico
• Infezioni cutaneo : impetigine, paronichia acuto  

Trattamento degli effetti collaterali mucocutanei

• Ridurre la dose (p. Es., A da 5 a 10 mg / giorno)
• Emollienti , balsamo per le labbra, vaselina, crema solare, colliri e lubrificanti devono essere applicati frequentemente e generosamente quando necessario.
• La dermatite può essere curata steroidi temi.
• Fai docce brevi e fresche senza usare il sapone
• Usa uno shampoo delicato o diluito
• Non iniziare a indossare lenti a contatto per la prima volta
• Non sottoporsi a chirurgia oculare elettiva durante l'assunzione di isotretinoina o nei 6 mesi successivi.
• Non sottoporsi a dermoabrasione meccanica o trattamenti con Essere ablativo (per esempio, ringiovanimento con CO ₂ ) mentre sta assumendo isotretinoina o per 6 mesi dopo. Altri trattamenti laser e luce possono essere eseguiti con cura.
• Raditi invece della cera
• Antibiotici topici o orali possono essere prescritti per l'impetigine

Altri effetti collaterali correlati alla dose di isotretinoina

• Mal di testa
• Mialgia (dolori muscolari) e artralgia (dolore alle articolazioni), soprattutto dopo l'esercizio
• Stanchezza (letargia e sonnolenza)
• Visione notturna disturbata e lento adattamento all'oscurità. I conducenti potrebbero subire un maggiore abbagliamento dai fari delle auto di notte
• Ipertrigliceridemia (livelli elevati di trigliceridi nel sangue), di solito senza rilevanza clinica.
• Periodi mestruali irregolari o abbondanti

Effetti collaterali rari dell'isotretinoina

La causalità degli effetti collaterali elencati potrebbe non essere stata confermata.

• Forte mal di testa con visione offuscata a causa dell'aumentata pressione intracranica
• Sbalzi d'umore e depressione Nota: la depressione è solitamente correlata alla condizione della pelle da trattare o altro problemi di saluto psicosociale . I farmaci antidepressivi possono aiutare
• Opacità corneali e cascate
• Sordità acuta
• Iperostosi scheletrico interstitial diffondere accelerato (cambiamento osseo)
• Test di funzionalità epatica anormali o epatite sintomatico
• Diarrea o sanguinamento intestinale
• Pancreatite
• Allergia all'isotretinoina che causa malattie del fegato e patologia febbrile

Trattamento di effetti collaterali sistemico

• Bevi una quantità minima di alcol
• Prendi il paracetamolo per il mal di testa e per dolori minori
• Rivolgiti presto al medico in caso di malessere

Monitoraggio dell'isotretinoina

La gravidanza deve essere esclusa prima e durante il trattamento con isotretinoina.

In un individuo altrimenti sano, gli esami del sangue non sono generalmente necessari, ma il monitoraggio può essere un requisito di prescrizione variabile in alcuni paesi. Se si utilizza isotretinoina a dosi elevate (1 mg / kg / die), un ciclo lungo (> 12 mesi) o se un paziente presenta fattori di rischio specifici (p. Es., Una storia familiare di dislipidemia , epatite virale o elevato consumo di alcol), questi test sono indicati prima del trattamento e ad intervalli.  

• Livelli di colesterolo e trigliceridi
• Test di funzionalità epatica
• Conta delle cellule del sangue.

Contraccezione nelle donne che prendono in considerazione l'isotretinoina

L'isotretinoina non deve essere assunta durante la gravidanza a causa dell'alto rischio di gravi difetti alla nascita nel bambino. Si deve usare cautela durante l'allattamento al seno poiché entra nel latte materno e può influenzare il bambino.

Tutte le donne che potrebbero biologicamente avere un figlio devono prendere le seguenti precauzioni durante il trattamento con isotretinoina e per quattro settimane dopo l'interruzione del farmaco:

• Astinenza. Il metodo più affidabile per evitare una gravidanza è non avere rapporti sessuali . Nessun metodo di controllo delle nascite è completamente affidabile. La pianificazione familiare "naturale" è particolarmente rischiosa.
• Se sei sessualmente attivo, dovresti usare due metodi contraccettivi affidabili. Discuti la contraccezione con il tuo medico (medico di famiglia, specialista in pianificazione familiare, ginecologo o dermatologo). Il contraccettivo orale combinato, lo IUD ( dispositivo intrauterino ), a impianto di progesterone o l'iniezione di medrossiprogesterone può essere adatta.
• La sola minipillola di progesterone a basso dosaggio non è raccomandata.

Un medico (medico di famiglia o clinica di pianificazione familiare) o una farmacia rispettabile può avere una prescrizione per la contraccezione di emergenza. Previene la gravidanza dell'85% se assunto entro 72 ore dal rapporto non protetto.

Se la contraccezione fallisce, può essere raccomandata l'interruzione della gravidanza (un aborto) se la gravidanza insorge durante il trattamento con isotretinoina o entro un mese dalla sua interruzione.

Cosa succede se una donna incinta assume isotretinoina?

L'isotretinoina ha un'alta probabilità di provocare un aborto spontaneo o a deformità congenita grave se il feto è esposto ad esso durante la prima metà della gravidanza. Il deformità influenzano la crescita dei tessuti che sono sviluppare al momento dell'esposizione al farmaco:

• Cranio (cranio e cervello)
• Cardiaco (cuore)
• Occhio Orecchio
• Estremità.

Gli uomini non hanno bisogno di precauzioni contraccettive.

L'isotretinoina non ha alcun effetto sullo sperma o sulla fertilità maschile e non ha dimostrato di causare difetti alla nascita nei ragazzi nati da uomini che la assumono.

L'acne non va via con l'isotretinoina?

Sebbene l'isotretinoina sia spesso molto efficace per l'acne, a volte risponde in modo inaspettato, lento e incompleto. La cattiva risposta è associata a:

• Macrocomedoni (grandi punti bianchi)
• Noduli ( lesioni infiammatorio ampio e profondo )
• Infezione Scuola superiore
• Di fumare
• Sindrome ovarica policistico
• Età più giovane (<14 anni).

Le opzioni disponibili per chi risponde lentamente includono:

• Elettrocauterizzazione di comedoni
• Un lungo corso di isotretinoina
• Trattamento aggiuntivo con antibiotici orali e steroidi orali.

L'isotretinoina può essere riutilizzata se l'acne si ripresenta?

Almeno il cinquanta per cento dei pazienti con acne ha una risposta duratura dopo un singolo ciclo appropriato di isotretinoina. In altri, l'acne può farlo riapparire alcuni mesi o alcuni anni dopo che il medicinale è stato interrotto. La ricaduta è più comune nelle donne che negli uomini e nei pazienti> 25 anni. Questi pazienti possono ricevere cicli aggiuntivi di isotretinoina.

Il trattamento a lungo termine (> 1 anno) viene spesso utilizzato per i pazienti con:

• Acne persistente
• Seborrea
• Acne rosacea
• Follicolite del cuoio capelluto
• Pelle Cancro .

Precauzioni speciali per i piloti che prendono in considerazione l'isotretinoina

Una buona visione notturna è importante per i piloti di linea e per coloro che volano dopo il tramonto. L'isotretinoina può influire sulla visione notturna. I piloti che assumono isotretinoina o considerano un corso di isotretinoina dovrebbero riferire all'autorità aeronautica nazionale per discutere in che modo questo trattamento influisce sui loro privilegi di volo.