Quinacrine

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Cos'è la chinacrina?

La chinacrina è un derivato del chinino, sintetizzato dalla corteccia dell'albero della china. È stato ampiamente utilizzato come agente antimalarico da milioni di militari nella regione del Pacifico durante gli anni '40. È stato trovato ben tollerato ed è stato successivamente utilizzato per il trattamento tessuto connettivo malattie, come il lupus eritematoso. Tuttavia, a causa dei cambiamenti della pelle giallastra che si verificano dopo l'uso a lungo termine, non viene utilizzato così spesso come l'idrossiclorochina o la clorochina. [1,2].

Quinacrine è anche noto come mepacrina e ha il marchio Atabrine ™.

Chi usa la chinacrina?

L'uso della chinacrina in dermatologia è stato sostituito principalmente da clorochina e idrossiclorochina [2]. Sebbene possa essere utilizzato da solo, la chinacrina viene generalmente utilizzata in combinazione con l'idrossiclorochina per stimolare la risposta in recalcitrante infiammatorio condizioni della pelle come:

  • Discoidale lupus eritematoso
  • Subacuto cutaneo lupus eritematoso
  • Sarcoidosi
  • Dermatomiosite.

La chinacrina può essere preferita nei pazienti con oculare rischio o quelli con profonda stanchezza in quanto è uno stimolante del sistema nervoso centrale [1]. È utile anche in coloro che non tollerano i derivati della clorochina.

Condizioni della pelle per le quali viene utilizzata la chinacrina

Lupus eritematoso discoide che colpisce le mani dorsali

Lupus eritematoso discoide

Lupus pernio

Lupus pernio

Dermatomiosite

Dermatomiosite

Come funziona la chinacrina?

È stato dimostrato che la chinacrina ha i seguenti effetti.

  • Antiproliferativo
  • Antinfiammatorio
  • Antiparassitario
  • Effetti antitumorali [3].

Farmacocinetica

La chinacrina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. il plasma la concentrazione di chinacrina aumenta rapidamente durante la prima settimana e si riequilibra nella quarta settimana. La chinacrina viene escreta lentamente, principalmente attraverso i reni. [1,3].

Dosaggio

La chinacrina viene somministrata in compresse da 100 mg. La dose di mantenimento raccomandata è di 100 mg per via orale al giorno oa giorni alterni nei pazienti di carnagione chiara a causa del possibile scolorimento della pelle. L'inizio dell'azione è da tre a sei settimane, a seconda della dose iniziale. Se non ci sono stati miglioramenti dopo 8 settimane, la chinacrina deve essere interrotta. [1].

La chinacrina è spesso associata all'idrossiclorochina, quando l'idrossiclorochina da sola è inefficace (p. Es., Idrossiclorochina da 200 a 400 mg al giorno con 50 a 100 mg di chinacrina a giorni alterni).

La quinacrina è un farmaco più vecchio e non è più commercializzato in Australia, ma è disponibile tramite Terapeutico Regime di accesso speciale dell'Amministrazione delle merci. Non disponibile in Nuova Zelanda.

Quali sono gli effetti collaterali e i rischi della chinacrina?

La chinacrina è generalmente ben tollerata. Effetti collaterali minori comuni come transitorio mal di testa, sintomi gastrointestinali (p. es., nausea, crampi addominali e diarrea) e vertigini migliorano con il tempo o la dose viene ridotta [1,3].

La chinacrina provoca comunemente uno scolorimento giallastro e simile a un livido della pelle, orale membrana mucosa, chiodoe sclerotico che non è correlato a danno epatico. Questa decolorazione è più evidente nei pazienti di carnagione chiara, ma è innocua e scomparirà quando il trattamento viene interrotto. [1,3]. Dermatite è un'altra condizione della pelle comune che si risolve con l'interruzione della terapia con chinacrina [1].

A differenza della clorochina o dell'idrossiclorochina, la chinacrina ha un rischio molto basso di tossicità [4].

Alte dosi di chinacrina, che spesso superano quelle utilizzate in dermatologia, possono causare effetti collaterali più gravi. Questi effetti collaterali includono la cornea edema (> 500 mg / giorno), neurologico problemi (1200 mg / giorno), tossicità epatica e aplastica anemia [3]. Sebbene quest'ultimo sia stato segnalato raramente a dosi di chinacrina <300 mg >eruzione.

Farmaci per gravidanza e malaria

Il chinacrino attraversa la placenta; pertanto non dovrebbe essere utilizzato da donne incinte o che pianificano una gravidanza (vedere le pagine di DermNet NZ sulla sicurezza dei medicinali assunti durante la gravidanza e sull'allattamento al seno e sulla pelle).

La chinacrina viene escreta in piccole quantità nel latte umano. Sebbene non siano stati segnalati problemi, il suo uso durante l'allattamento dovrebbe essere evitato se possibile.

Bambini e anziani

I bambini tollerano la chinacrina meno degli adulti e può causare vomito a causa del suo sapore amaro.

Non sono stati effettuati studi appropriati per la chinacrina nelle popolazioni anziane; tuttavia, non sono stati documentati problemi geriatrici specifici.

Quali sono i file controindicazioni con chinacrino?

Le donne che pianificano una gravidanza e le donne in gravidanza e in allattamento non devono assumere la chinacrina.

È necessario prestare attenzione in:

  • L'uso della chinacrina nei bambini di età inferiore a 5 anni.
  • Eccessivo consumo di alcol
  • Pazienti con grave malattia del fegato.
Le schede informative approvate dalla Nuova Zelanda sono la fonte ufficiale di informazioni per questo farmaco su prescrizione, inclusi gli usi approvati e le informazioni sui rischi. Vedere la scheda tecnica individuale della Nuova Zelanda sul sito Web di Medsafe.