Cos'è la chinacrina?
La chinacrina è un derivato del chinino, sintetizzato dalla corteccia dell'albero della china. È stato ampiamente utilizzato come agente antimalarico da milioni di militari nella regione del Pacifico durante gli anni '40. È stato trovato ben tollerato ed è stato successivamente utilizzato per il trattamento tessuto connettivo malattie, come il lupus eritematoso. Tuttavia, a causa dei cambiamenti della pelle giallastra che si verificano dopo l'uso a lungo termine, non viene utilizzato così spesso come l'idrossiclorochina o la clorochina. [1,2].
Quinacrine è anche noto come mepacrina e ha il marchio Atabrine ™.
Chi usa la chinacrina?
L'uso della chinacrina in dermatologia è stato sostituito principalmente da clorochina e idrossiclorochina [2]. Sebbene possa essere utilizzato da solo, la chinacrina viene generalmente utilizzata in combinazione con l'idrossiclorochina per stimolare la risposta in recalcitrante infiammatorio condizioni della pelle come:
- Discoidale lupus eritematoso
- Subacuto cutaneo lupus eritematoso
- Sarcoidosi
- Dermatomiosite.
La chinacrina può essere preferita nei pazienti con oculare rischio o quelli con profonda stanchezza in quanto è uno stimolante del sistema nervoso centrale [1]. È utile anche in coloro che non tollerano i derivati della clorochina.
Condizioni della pelle per le quali viene utilizzata la chinacrina
Lupus eritematoso discoide
Lupus pernio
Dermatomiosite
Come funziona la chinacrina?
È stato dimostrato che la chinacrina ha i seguenti effetti.
- Antiproliferativo
- Antinfiammatorio
- Antiparassitario
- Effetti antitumorali [3].
Farmacocinetica
La chinacrina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. il plasma la concentrazione di chinacrina aumenta rapidamente durante la prima settimana e si riequilibra nella quarta settimana. La chinacrina viene escreta lentamente, principalmente attraverso i reni. [1,3].
Dosaggio
La chinacrina viene somministrata in compresse da 100 mg. La dose di mantenimento raccomandata è di 100 mg per via orale al giorno oa giorni alterni nei pazienti di carnagione chiara a causa del possibile scolorimento della pelle. L'inizio dell'azione è da tre a sei settimane, a seconda della dose iniziale. Se non ci sono stati miglioramenti dopo 8 settimane, la chinacrina deve essere interrotta. [1].
La chinacrina è spesso associata all'idrossiclorochina, quando l'idrossiclorochina da sola è inefficace (p. Es., Idrossiclorochina da 200 a 400 mg al giorno con 50 a 100 mg di chinacrina a giorni alterni).
La quinacrina è un farmaco più vecchio e non è più commercializzato in Australia, ma è disponibile tramite Terapeutico Regime di accesso speciale dell'Amministrazione delle merci. Non disponibile in Nuova Zelanda.
Quali sono gli effetti collaterali e i rischi della chinacrina?
La chinacrina è generalmente ben tollerata. Effetti collaterali minori comuni come transitorio mal di testa, sintomi gastrointestinali (p. es., nausea, crampi addominali e diarrea) e vertigini migliorano con il tempo o la dose viene ridotta [1,3].
La chinacrina provoca comunemente uno scolorimento giallastro e simile a un livido della pelle, orale membrana mucosa, chiodoe sclerotico che non è correlato a danno epatico. Questa decolorazione è più evidente nei pazienti di carnagione chiara, ma è innocua e scomparirà quando il trattamento viene interrotto. [1,3]. Dermatite è un'altra condizione della pelle comune che si risolve con l'interruzione della terapia con chinacrina [1].
A differenza della clorochina o dell'idrossiclorochina, la chinacrina ha un rischio molto basso di tossicità [4].
Alte dosi di chinacrina, che spesso superano quelle utilizzate in dermatologia, possono causare effetti collaterali più gravi. Questi effetti collaterali includono la cornea edema (> 500 mg / giorno), neurologico problemi (1200 mg / giorno), tossicità epatica e aplastica anemia [3]. Sebbene quest'ultimo sia stato segnalato raramente a dosi di chinacrina <300 mg >eruzione.
Farmaci per gravidanza e malaria
Il chinacrino attraversa la placenta; pertanto non dovrebbe essere utilizzato da donne incinte o che pianificano una gravidanza (vedere le pagine di DermNet NZ sulla sicurezza dei medicinali assunti durante la gravidanza e sull'allattamento al seno e sulla pelle).
La chinacrina viene escreta in piccole quantità nel latte umano. Sebbene non siano stati segnalati problemi, il suo uso durante l'allattamento dovrebbe essere evitato se possibile.
Bambini e anziani
I bambini tollerano la chinacrina meno degli adulti e può causare vomito a causa del suo sapore amaro.
Non sono stati effettuati studi appropriati per la chinacrina nelle popolazioni anziane; tuttavia, non sono stati documentati problemi geriatrici specifici.
Quali sono i file controindicazioni con chinacrino?
Le donne che pianificano una gravidanza e le donne in gravidanza e in allattamento non devono assumere la chinacrina.
È necessario prestare attenzione in:
- L'uso della chinacrina nei bambini di età inferiore a 5 anni.
- Eccessivo consumo di alcol
- Pazienti con grave malattia del fegato.