Cos'è l'aciclovir?
L'aciclovir è il massimo antivirale più prescrizione nel mondo. È stato disponibile per la prima volta su prescrizione nel 1983.
L'aciclovir è un composto sintetico con a molecolare di struttura simile a nucleosidi purinici. È stato dimostrato che ferma la crescita dell'herpes. simplex virus (HSV), virus della varicella zoster (VZV) (la causa della varicella e dell'herpes zoster), virus di Epstein-Barr (EBV, la causa del ghiandolare febbre) e, in misura minore, Cytomegalovirus (CMV).
Indicazioni per il trattamento con aciclovir
L'aciclovir è usato per trattare:
- Primario Herpes simplex
- Ricorrente episodi di herpes genitale
- Soppressione dell'HSV infezioni
- I primi giorni di infezioni da herpes zoster.
Regimi di dosaggio per aciclovir
Herpes simplex
- Per una riacutizzazione iniziale negli adulti e nei bambini di età superiore a 2 anni, deve essere assunto aciclovir orale 200 mg o 400 mg tre volte al giorno, cinque volte al giorno per 10 giorni. La metà della dose per adulti deve essere utilizzata per i bambini di età inferiore a 2 anni.
- Per gli episodi ricorrenti, il trattamento deve essere iniziato il prima possibile. cartello e continuato per 5 giorni.
- Se è necessaria una terapia soppressiva a lungo termine, vengono somministrati 400 mg due volte al giorno.
L'aciclovir è disponibile anche come mal di freddo. crema per labbra e viso e come oftalmico unguento per le infezioni agli occhi. Dovrebbe essere applicato al primo segno di recidiva. infezione, spesso una sensazione di formicolio. Viene quindi massaggiato sulla zona interessata ogni quattro ore durante le ore di veglia per 5 giorni. Non adatto per l'uso in bocca o altro mucoso membrane.
Varicella zoster
L'aciclovir è un trattamento importante per l'herpes zoster (fuoco di Sant'Antonio), ma può anche essere usato per trattare la varicella (varicella) negli adulti o infezioni gravi nei bambini.
I migliori risultati si ottengono se il trattamento inizia entro 48 ore dall'inizio del eruzione. Aciclovir orale 800 mg cinque volte al giorno per 7 giorni accelera la velocità di guarigione delle vesciche. Nelle infezioni da herpes zoster, riduce anche la gravità e la durata del dolore e può prevenire l'infezione posterpetica. nevralgia.
L'aciclovir per via endovenosa raggiunge livelli ematici più elevati rispetto all'aciclovir orale. È consigliato per infezioni gravi:
- Immunosoppressi pazienti con varicella, diffuso herpes zoster o herpes simplex grave
- Acuto herpes zoster quando colpisce il trigemino nervo (fronte e palpebre)
- Ampia eczema herpeticum
- Infezione da herpes del cervello (encefalite)
- Infezioni da herpes nei neonati.
L'aciclovir per via endovenosa viene somministrato nell'arco di 1 ora ogni 8 ore per 7 giorni alla dose di 5 mg / kg per HSV e 10 mg / kg per VZV.
Meccanismo d'azione dell'aciclovir
Per essere efficace, l'aciclovir deve prima essere passato all'aciclovir monofosfato utilizzando a enzima si trova solo nei virus, chiamati timidina chinasi (TK). Viene quindi convertito nella sua forma attiva di trifosfato dall'uomo. enzimi trovato all'interno delle cellule.
Il CMV non produce timidina chinasi, quindi l'attività antivirale dell'aciclovir nelle infezioni da CMV è scarsa.
L'aciclovir trifosfato (AT) è la forma attiva del farmaco. Riduce la produzione di virus. DNA competere con un composto naturale, la deossiguanosina trifosfato, per l'enzima virale della DNA polimerasi. L'incorporazione di AT nel DNA virale impedisce completamente sintesi di nuovo DNA.
La DNA polimerasi virale si lega da 10 a 30 volte più fortemente all'AT di quanto non faccia cellulare DNA polimerasi. Ciò significa che l'aciclovir non lo è tossico.
Sfortunatamente, solo circa 15-20% della dose di aciclovir viene assorbito attraverso la parete intestinale, il che significa che deve essere assunto frequentemente poiché è attivo solo per due o tre ore nel flusso sanguigno.
Effetti collaterali dell'aciclovir
Gli effetti collaterali dell'aciclovir sono rari, ma includono nausea o vomito, diarrea, mal di testa, febbre, confusione, linfoadenopatia, molto diffuso dolori muscolari e prurito alla pelle
L'aciclovir deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia renale. La dose deve essere ridotta per prevenire l'accumulo del farmaco e diminuire il rischio che il farmaco danneggi i reni o il sistema nervoso. L'aciclovir può anche causare anomalie negli esami del sangue della funzionalità epatica e, in rari casi, una diminuzione della conta dei globuli bianchi.
Un registro delle gravidanze di oltre 1.000 donne che hanno ricevuto aciclovir prima o durante l'inizio della gravidanza non ha mostrato tassi aumentati di aborto spontaneo o difetti alla nascita nella prole. Tuttavia, come con qualsiasi farmaco, dovrebbe essere somministrato durante la gravidanza solo se si ritiene che i benefici superino il rischio.
Altri agenti antivirali usati nelle infezioni da herpes.
Valaciclovir è un profarmaco aciclovir e ha una migliore biodisponibilità. Può anche essere usato per trattare HSV e HZV. È usato per prevenire l'infezione da CMV dopo un organo. trapianto. Le dosi abituali sono:
- HZV: 1 g tre volte al giorno per 7 giorni
- HSV: 500 mg due volte al giorno per 5 giorni.
Famciclovir è usato per HSV e HZV. Le dosi abituali sono:
- HZV: 500 mg tre volte al giorno per 10 giorni
- HSV: da 125 a 250 mg tre volte al giorno per 5 giorni
- Soppressione a lungo termine: 250 mg due volte al giorno
- HSV labiale ricorrente: una singola dose da 500 mg ai primi segni di vesciche
- HSV genitale ricorrente: 100 mg due volte al giorno per 1 giorno ai primi segni di vesciche.
