Cos'è l'itraconazolo?
L'itraconazolo è un farmaco triazolico usato per trattare i funghi infezioni.
A cosa serve l'itraconazolo?
L'itraconazolo è efficace contro un ampio spettro di funghi tra cui:
- Dermatofiti (infezioni da tigna)
- Lieviti come infezioni da candida e malassezia
- Sistemico infezioni fungine come istoplasma, aspergillus, coccidiodomicosi, cromoblastomicosi.
A volte si usa l'itraconazolo infiammatorio malattie della pelle come atopica eczema, seborroico dermatite o psoriasi, se si pensa che un fungo o un lievito contribuiscano alla condizione.
Recentemente è stato dimostrato che l'itraconazolo rallenta la crescita di basale cellula carcinoma, ed è occasionalmente utilizzato per questo scopo off-label. [1,2]
Come funziona itracoanzole?
L'itraconazolo si lega al fungo p450 enzimi e impedisce alle cellule di produrre ergosterolo, il componente principale della parete cellulare.
Come viene assunto l'itraconazolo?
In Nuova Zelanda, l'itraconazolo è disponibile in capsule da 100 mg su prescrizione e in una preparazione liquida da 10 mg / ml. Un generico, itrazol, è finanziato in alcune circostanze. Sporanox ™, è il marchio registrato per i preparati di itraconazolo, copyright Janssen-Cilag. Il liquido orale Sporanox è sovvenzionato nella richiesta dell'Autorità Speciale per i bambini con immunodeficienza e infezioni rilevanti.
Il medicinale viene assorbito meglio per via orale se assunto con un pasto grasso o una bevanda acida (p. Es., Succo d'arancia). Sei vincolato a proteina come albumina nel sangue circolante e si concentra nelle cellule adipose e all'interno della pelle e chiodo. Sono necessari da uno a tre giorni affinché metà del farmaco venga eliminata dal flusso sanguigno. Il resto viene eliminato nelle feci e nelle urine dopo che il fegato lo converte in composti inattivi.
Le concentrazioni cutanee possono essere da 3 a 10 volte superiori a quelle nel sangue. Può persistere sulla pelle fino a 4 settimane dopo l'interruzione del farmaco e sulle unghie fino a un anno.
Regime posologico di itraconazolo
Diversi regimi di itraconazolo hanno avuto successo; I dosaggi tipici sono elencati di seguito. I corsi possono essere ripetuti e il trattamento può essere continuato per mesi, se necessario.
- Tinea corporis, tinea cruris: 200 mg al giorno per una settimana O 100 mg al giorno per 2 settimane
- Tinea pedis, tinea manuum: 200 mg due volte al giorno per una settimana O 100 mg al giorno per 2-4 settimane
- Vulvovaginale infezione da lievito: 200 mg due volte al giorno per un giorno O 200 mg al giorno per 3 giorni
- Candidosi orale: 100 mg al giorno per due settimane
- Tinea unguium: 200 mg / giorno per 6-8 settimane (unghie) o 3-4 mesi (unghie dei piedi), oppure 200 mg due volte al giorno per 7 giorni, ripetuto mensilmente per 2 mesi (unghie dei piedi). mani) o 3-4 mesi (unghie dei piedi)
- Pitiriasi versicolor: 200 mg / die per 10 giorni, con una dose preventiva di 200 mg una volta al mese per 6 mesi.
La dose di itraconazolo nei bambini è solitamente di 5 mg per kg di peso corporeo al giorno fino ad un massimo di 200 mg al giorno, ma è riservata a circostanze eccezionali.
Effetti collaterali di itraconazolo
L'itraconazolo sembra essere un farmaco relativamente sicuro. Gli effetti collaterali, generalmente lievi, sono più probabili durante il trattamento a lungo termine.
- Nausea e vomito (5%)
- Stipsi
- Mal di testa
- Vertigini
- Test di funzionalità epatica anormali (fino a 5% per quelli in terapia a lungo termine, 2% per la terapia del polso); una significativa malattia del fegato è rara
- Pelle allergica eruzione anche orticaria
- Endocrino effetti tra cui ingrossamento del seno (negli uomini) e soppressione surrenalica
- Formicolio alle dita delle mani e dei piedi (molto raro)
- Insufficienza cardiaca congestizia: l'itraconazolo deve essere usato con cautela nelle persone con problemi cardiaci.
È meglio evitare l'itraconazolo durante la gravidanza. Sebbene sia escreto solo in piccole quantità dal latte materno, dovrebbe essere assunto da una madre che allatta solo se essenziale.
Interazioni farmacologiche con itraconazolo
L'itraconazolo ha interazioni significative con altri farmaci.
Poiché l'itraconazolo richiede acido per l'assorbimento, antiacidi, H2 antagonisti (cimetidina, famotidina, ranitidina) e omeprazolo non devono essere assunti per 2 ore dopo l'itraconazolo.
L'itraconazolo è un P-glicoproteina inibitore e aumenta la concentrazione di alcuni farmaci.
Coloro che assumono itraconazolo non dovrebbero assumere questi farmaci:
- HMG Co-A reduttasi inibitori (atorvastatina, lovastatina, simvastatina); fluvastatina, rosuvastatina e pravastatina sono alternative accettabili. Tossicità A causa della combinazione di farmaci, produce dolore e debolezza muscolare, che possono essere gravi.
- Cisapride
- Midazolam, triazolam
- Gli antistaminici astemizolo (Hismanal®) e terfenadina (Teldane®); questi non sono più disponibili in Nuova Zelanda.
L'itraconazolo può aumentare il rischio di sanguinamento da anticoagulanti come warfarin o dabigatran.
La dose di questi farmaci dovrebbe essere ridotta:
- Warfarin
- Digossina
- Metile prednisolone
- Ciclosporina
- Tacrolimus
- Alcaloidi della Vinca
Potrebbe essere necessario ridurre la dose di questi farmaci se si verificano effetti collaterali:
- Chinidina
- Calcio-antagonisti
- Sulfonilurea farmaco antidiabetico (tolbutamide, glibenclamide, gliclazide, glipizide)
I seguenti farmaci riducono la concentrazione di itraconazolo:
- Rifampicina
- Isoniazide
- Fenitoina
- Carbamazepina
L'itraconazolo è no si ritiene che interagisca con la pillola contraccettiva orale.
