Ciclosporina

¿Qué es la ciclosporina?

La ciclosporina es un medicamento inmunosupresor que se usa para tratar algunos inflamatorio enfermedades. Se usa para afecciones que afectan la piel y para afecciones que afectan a otros órganos del cuerpo. En Nueva Zelanda, la ciclosporina está disponible y totalmente financiada como tableta y como líquido oral. También está disponible sin financiación como gotas para los ojos y como inyección. [1].

La ciclosporina actúa bloqueando selectivamente la calcineurina, un calciodependiente serina-treonina proteína fosfatasa encontrado en el Células T del sistema inmunológico. Una calcineurina inhibidor reduce Célula T activación y actividad del sistema inmunológico [2].

¿Quién usa ciclosporina?

En dermatología, la ciclosporina se puede utilizar como sistémico agente para adultos y niños con afecciones cutáneas graves que no se tratan adecuadamente con actual terapias solas.

Las afecciones cutáneas comunes para las que se usa ciclosporina son atópico eczema/dermatitis y psoriasis.

Las afecciones cutáneas menos comunes para las que a veces se usa ciclosporina sin autorización incluyen:

• Pioderma gangrenoso
• Eccema dishidrótico
• Crónico urticaria
• Enfermedad de Behçet
• Pitiriasis rubra pilaris
• Dermatomiositis
• Pemphigus vulgaris
• Epidermólisis ampollosa adquirida
• Liquen plano
• Hidradenitis supurativa
• Prurigo nodularis
• Sistémico esclerosis [3].

Otros usos sistémicos de ciclosporina incluyen:

• Prevenir el rechazo de órganos después sólido-Organo trasplante (p. ej., riñón trasplante, trasplante de pulmón, trasplante de hígado o trasplante de corazón)
• Para prevenir o tratar injerto contraanfitrión enfermedad (una posible complicación del trasplante de médula ósea)
• Para tratar nefróticos síndrome
• Para tratar el reumatoide grave artritis [1,2].

Las gotas oftálmicas de ciclosporina tópica se pueden utilizar para la queratoconjuntivitis y endógeno uveítis [4]. Cuando se usa como gota para los ojos, generalmente hay niveles indetectables de ciclosporina absorbida en el torrente sanguíneo. [4].

Existen otros usos no autorizados de ciclosporina, y casos en los que la ciclosporina ha sido eficaz, aunque no se suele utilizar para esas afecciones. Tales ejemplos incluyen el tratamiento de Stevens – Johnson / tóxico epidérmico necrólisis y tratamiento de graves agudo ulcerativo colitis que no ha respondido a otros tratamientos [1,5].

Cuales son los contraindicaciones con ciclosporina?

Las personas que no deben usar ciclosporina incluyen aquellas que tienen:

• Activo actual cáncer (excepto en algunos nomelanoma cánceres de piel)
• Sin control hipertensión
• Sin control infección (p. ej., con crónicas infecciones me gusta hepatitis, tuberculosis o virus de inmunodeficiencia humana [HIV]; o con infecciones agudas como neumonía o celulitis)
• Tuve un anterior reacción alérgica a ciclosporina o ingredientes de las preparaciones de ciclosporina.

En la mayoría de los casos, las personas que desarrollar estas condiciones mientras esté en ciclosporina debe tener la ciclosporina suspendida o discontinuada [1].

Cuéntame más sobre la ciclosporina.

La ciclosporina es una pequeña lipofílico proteína (que se une a las grasas), formada por una cadena circular de 11 aminoácidos, que originalmente se derivó de hongos. Es absorbido por el intestino después de la administración oral y es metabolizado por el citocromo P-450 3A. enzimas en el hígado. La ciclosporina luego se excreta en la bilis. [2,6].

Todas las formas sistémicas de ciclosporina deben administrarse inicialmente dos veces al día (cada 12 horas), a la misma hora cada día. Sus metabolismo difiere entre adultos y niños. En los niños, es probable que la ciclosporina se absorba más lentamente y se elimine más rápidamente, por lo que es posible que los niños necesiten tomar ciclosporina tres veces al día.

Cuando se administra por vía oral, la ciclosporina tarda aproximadamente de 1 a 8 horas en alcanzar las concentraciones máximas en sangre. Su vida media de eliminación es variable.

Ahora hay dos formas de ciclosporina: una versión modificada y la original, sin modificar formulación [6].

• La formulación sin modificar se puede administrar por vía oral o en forma de inyección, pero la absorción intestinal es variable. La forma oral requiere la absorción de la bilis.
• La versión modificada solo se puede administrar por vía oral, pero no depende de la bilis para su absorción y se absorbe mejor y más confiablemente desde el intestino. Su vida media ronda las 19 horas.

No es necesario administrar ciclosporina con alimentos, pero debe administrarse al mismo tiempo con las comidas. La formulación líquida se puede mezclar con jugo de frutas (excepto jugo de toronja) para mejorar el sabor, pero debe administrarse inmediatamente después de mezclar. Ciclosporina soluciones Puede adherirse al plástico, por lo que debe administrarse en un recipiente que no sea de plástico. [6].

La dosis administrada de ciclosporina se basa en el peso corporal del paciente y la afección que se está tratando, generalmente a una dosis de 2 a 15 mg / kg por día en dosis divididas. Los ajustes de la dosis se realizan en función de la mejoría de los síntomas y los efectos adversos. Los análisis de sangre para las concentraciones de ciclosporina en sangre también pueden ser útiles; Estos análisis de sangre se realizan de dos formas:

• 12 horas después de la primera dosis, antes de la segunda dosis (nivel mínimo de 12 horas)
• Dos horas después de la primera dosis (dosis máxima).

Luego, la dosis se puede aumentar o disminuir en 25-50 mg en el momento de la siguiente administración. [2,6].

Después de la enfermedad remisión Si se logra, generalmente después de 6-8 semanas de tratamiento, la dosis de ciclosporina puede reducirse lentamente. Con el tiempo, la ciclosporina se puede administrar de forma intermitente, como dos veces por semana, como terapia de mantenimiento. Esto a menudo se continúa por un período más largo, como hasta 1 año. [7,8].

¿Cuáles son los beneficios de la ciclosporina?

La ciclosporina es un medicamento eficaz que se puede usar para una amplia gama de afecciones.

La ciclosporina es un medicamento seguro cuando se usa bajo la guía y el control de un profesional de la salud experimentado. Para algunas afecciones, como la dermatitis atópica grave, la ciclosporina es una de las pocas opciones de tratamiento disponibles. Aunque existen nuevos medicamentos (agentes biológicos) actualmente bajo desarrollo para el eccema atópico y la psoriasis, todavía no se ha demostrado que sean superior en efecto a ciclosporina [7–10].

¿Cuáles son las desventajas de la ciclosporina?

La ciclosporina puede interactuar con algunos alimentos, como la toronja y otros medicamentos. Es importante verificar las interacciones antes de comenzar con cualquier medicamento nuevo. Algunos medicamentos comunes que interactúan con ciclosporina incluyen:

• Simvastatina y atorvastatina (las alternativas adecuadas son fluvastatina, pravastatina y rosuvastatina)
• No esteroideo antiinflamatorio las drogasAINE), como indometacina y naproxeno
• Antibióticos, como sulfametoxazol, trimetoprima, rifampicina, eritromicina, ciprofloxacina, tobramicina y gentamicina.
• Anticonvulsivos, como fenitoína y carbamazepina
• Antifúngicos, como anfotericina B, ketoconazol, itraconazol y fluconazol
• Anticoagulantes, como warfarina y dabigatrán (las interacciones aumentan el riesgo de hemorragia)
• Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) [3].

Estos medicamentos deben evitarse o, si no es posible, los niveles de ciclosporina deben controlarse de cerca. [1,2,6]. Dado el riesgo de toxicidad en los riñones y otros órganos del cuerpo, es necesario realizar análisis de sangre generales periódicos y un médico durante el tratamiento con ciclosporina.

Uso en mujeres embarazadas.

La ciclosporina es un medicamento de categoría B. Existen estudios limitados sobre el uso de ciclosporina durante el embarazo y la lactancia, y la seguridad de este medicamento no está bien establecida. Aunque se ha utilizado previamente de forma segura y ha demostrado noteratogenicidad (es decir, no causa defectos de nacimiento), debe evitarse a menos que los beneficios superen el daño potencial [1,2,8,9]. Existen preocupaciones específicas sobre el riesgo de inducir hipertensión.

Uso en personas mayores

Existen estudios limitados sobre el uso de ciclosporina para enfermedades de la piel en personas mayores. Se necesita precaución para evitar interacciones medicamentosas y el agravamiento de cualquier comorbilidad, como mala renal función [8,9].

Existe el riesgo de reaparición o brote de enfermedades, como un empeoramiento del eccema atópico o la psoriasis, después de interrumpir el tratamiento con ciclosporina. Esto se mitiga reduciendo la dosis lenta y gradualmente. [10].

¿Cuáles son los efectos secundarios y los riesgos de la ciclosporina?

La ciclosporina tiene importantes riesgos potenciales. El riesgo de efectos secundarios aumenta con una mayor duración del tratamiento. Los efectos secundarios comunes incluyen:

• Malestar estomacal o intestinal (p. Ej., Náuseas, dolor de estómago, pérdida del apetito, vómitos o diarrea)
• Dolor de cabeza y dolores musculares.
• Nefrotoxicidad (daño a los riñones)
• Hepatotoxicidad (daño al hígado)
• Hipertensión nueva o que empeora
• Mayor riesgo de infección (tanto aguda como crónica)
• Parestesia (hormigueo), que comúnmente afecta las manos, los pies o los labios [1,2].

Otros riesgos importantes de la ciclosporina incluyen:

• Un pequeño aumento del riesgo de ciertas neoplasias malignas, especialmente cutáneo escamoso célula carcinoma y linfoproliferativo trastornos como linfoma
• Una nueva aparición de diabetes mellitus o empeoramiento de una diabetes preexistente
• Nuevo o empeorando dislipidemia
• Un brote de gota
• Alteraciones de electrolitos como potasio anormalmente alto (hiperpotasemia) o una deficiencia de magnesio (hipomagnesemia)
• Hipertricosis
• Gingival hiperplasia
• Interacciones con medicamentos [1,2,6–9].

Véase también, cutáneo. Reacciones adversas a la calcineurina inhibidores.

Es importante evaluar el riesgo de cada persona antes de comenzar el tratamiento con ciclosporina. Debe realizarse un examen físico general antes de comenzar con ciclosporina.

Se realizan análisis de sangre para la función renal, función hepática, hemograma completo, ayuno lípido perfil, electrolitos y detección de infecciones crónicas.

Es posible que sea necesario revisar y actualizar las vacunas de rutina, como las del sarampión y la varicela-zóster [3].

Los pacientes pueden reducir el riesgo de desarrollando efectos secundarios modificando su estilo de vida. Los pacientes tratados con ciclosporina deben:

• Busque la aprobación previa de su profesional de la salud tratante antes de tomar cualquier medicamento nuevo o en el mostrador suplementos
• Evite la exposición excesiva a la luz solar, las tumbonas y la fototerapia.
• Evite los medicamentos que pueden irritar el estómago.
• Busque tratamiento temprano de cualquier infección o fiebre
• Evite la ingesta excesiva de alcohol
• Hágase chequeos dentales regulares.

Se recomienda que la presión arterial se mida una o dos veces por semana durante el primer mes de tratamiento, luego mensualmente durante los primeros tres meses, y luego con menos frecuencia después de eso. [3].