Cos'è il ketoconazolo?
Il ketoconazolo è un farmaco imidazolico usato per trattare i funghi. infezioni. Il ketoconazolo si lega al fungo p450 enzimi e impedisce alle cellule di produrre ergosterolo, il componente principale della parete cellulare. In Nuova Zelanda è disponibile come shampoo e crema.
Il ketoconazolo è efficace contro un ampio spettro di funghi tra cui:
- Dermatofiti (infezioni da tigna)
- Lieviti come candida e malassezia.
Ketoconazole 2% Cream (Nizoral Cream®) al giorno e 2% Shampoo (Nizoral®, Sebizole®) due volte a settimana vengono utilizzati per seborroico dermatite, un comune squamoso eruzione che colpisce il cuoio capelluto e il viso. Sono sovvenzionati con prescrizione medica, ma possono anche essere ottenuti sul bancone in una farmacia. attuale il ketoconazolo è sicuro.
Ketoconazolo orale
Il ketoconazolo orale è stato interrotto in Nuova Zelanda il 1 ° dicembre 2013. Poiché potrebbe essere ancora disponibile altrove, le informazioni sul prodotto sono incluse di seguito.
Il ketoconazolo raggiunge la superficie della pelle attraverso la normale circolazione sanguigna, il sudore e sego (oli per la pelle). Concentrazioni molto elevate del farmaco. sviluppare all'interno della pelle, rendendolo efficace nel trattamento delle infezioni fungine superficiali.
La dose orale di ketoconazolo negli adulti è compresa tra 200 e 400 mg al giorno, da assumere da due a otto settimane (una singola dose può essere efficace per pitiriasi versicolor). UN Le infezioni vengono trattate fino a dodici mesi.
La dose nei bambini è solitamente di 50 mg al giorno per quelli di peso inferiore a 20 kg e di 100 mg al giorno per quelli di 20-40 kg.
I farmaci orali vengono assorbiti leggermente meglio se assunti con un pasto grasso o una bevanda acida (ad esempio, succo d'arancia). Sei vincolato a proteina come albumina nel sangue circolante ed è ampiamente distribuito nei tessuti del corpo. Sono necessarie dalle tre alle dieci ore affinché metà del medicinale venga eliminato dal flusso sanguigno. Il resto viene escreto nelle feci e nelle urine invariato o dopo la conversione dal fegato in composti inattivi.
Effetti collaterali del ketoconazolo orale
La principale preoccupazione con il ketoconazolo è il rischio di problemi al fegato, di solito dopo averlo assunto per lunghi periodi (settimane). Gli effetti collaterali possono includere:
- Nausea e vomito
- Stipsi.
- Mal di testa.
- Vertigini.
- Test di funzionalità epatica anormali (15%); grave epatite può verificarsi in 1: 10.000 pazienti. Raramente può essere fatale.
- Insufficienza surrenalica: il ketoconazolo riduce la produzione di cortisolo.
- Eruzione cutanea allergica compreso orticaria.
- Endocrino effetti compreso l'ingrandimento del seno (negli uomini), alopecia e impotenza. Può esacerbare insufficienza surrenalica (morbo di Addison)
Il ketoconazolo dovrebbe no preso durante la gravidanza. Sebbene sia escreto solo in piccole quantità dal latte materno, dovrebbe essere assunto da una madre che allatta solo se essenziale.
Interazioni farmacologiche del ketoconazolo.
Il ketoconazolo è un p-glicoproteina inibitore e può avere interazioni serie con altri farmaci.
- Il chetonazolo non deve essere assunto con simvastatina, un inibitore della HMG Co-A reduttasi, e la dose di atorvastatina deve essere ridotta. Tossicità provoca dolore e debolezza muscolare, che possono essere gravi. Se è necessario un trattamento a lungo termine con una statina e ketoconazolo, alternative adeguate sono fluvastatina, pravastatina e rosuvastatina.
- È altresì controindicato con l'anticoagulante dabigatran a causa del rischio di sanguinamento.
Poiché il ketoconazolo richiede acido per l'assorbimento, antiacidi, H2 antagonisti (cimetidina, famotidina, ranitidina) e omeprazolo non devono essere assunti per 2 ore dopo il ketoconazolo.
Il ketoconazolo interagisce con l'alcol in modo simile al disulfiram (Antabuse®) e può causare nausea e vomito gravi.
Il ketoconazolo può aumentare la concentrazione di questi farmaci e migliorare il loro effetto:
- Warfarin
- Metile prednisolone
- Cisapride
- Gli antistaminici astemizolo (Hismanal®) e terfenadina (Teldane®)
- ciclosporina
- Midazolam, triazolam
- Busulfan
- Farmaci antidiabetici sulfanilurea (tolbutamide, glibenclamide, gliclazide, glipizide
I seguenti farmaci riducono notevolmente la concentrazione di ketoconazolo:
- Rifampicina
- Isoniazide
- Fenitoina
- Carbamazepina
Il ketoconazolo è no si ritiene che interagisca con la pillola contraccettiva orale.
