¿Qué son la azatioprina y la mercaptopurina?
La azatioprina es una tiopurina antimetabolito término análogo fármaco que inhibe el sistema inmunológico al alterar la función de los glóbulos blancos. Se cambia en el hígado a un fármaco relacionado, mercaptopurina y luego en metabolitos llamada tioguanina (tioguanina) nucleótidos, cuales inhibir crecimiento celular.
¿Para qué trastornos de la piel se utilizan la azatioprina y la mercaptopurina?
El principal cutáneo Las indicaciones de azatioprina y mercaptopurina son:
- Sistémico lupus eritematoso
- Dermatomiositis
- Pemphigus vulgaris
- Poliarteritis nudosa cutánea.
Otros trastornos de la piel tratados con estos medicamentos incluyen:
- Atópico dermatitis (eczema)
- Bulloso penfigoide
- Pioderma gangrenoso
- Lupus eritematoso cutáneo
- Cutáneo vasculitis.
¿Qué dosis se utilizan?
En Nueva Zelanda, la azatioprina está disponible en tabletas de 50 mg o como inyección, con el nombre comercial Imuran®, Azamun®, Imuprine. La mercaptopurina está disponible en tabletas de 10 mg o 50 mg, nombre comercial Puri-nethol®. La dosis es generalmente de uno o dos comprimidos una o dos veces al día (1-3 mg / kg / día). Ocasionalmente, resultan necesarias dosis de hasta 5 mg por kg de peso corporal al día.
¿Cuáles son los efectos secundarios y los riesgos de la azatioprina y la mercaptopurina?
Los efectos secundarios son generalmente leves, pero en ocasiones son lo suficientemente graves como para interrumpir el tratamiento con azatioprina o mercaptopurina.
- Pérdida de apetito, náuseas, vómitos o diarrea (más común si los medicamentos se toman con el estómago vacío). Boca ulceración también puede ocurrir.
- Malestar hepáticocolestático hepatitis). Hipersensibilidad La reacción a la azatioprina generalmente afecta al hígado, con mayor frecuencia varias semanas después de comenzar el tratamiento.
- Pancreatitis
- Enfermedad pulmonar: agudo intersticial neumonía, eosinofílico neumonía o crónico neumonitis
- Supresión de la médula ósea, particularmente leucopenia (número reducido de glóbulos blancos); La azatioprina debe suspenderse si el neutrófilos cuenta cae por debajo de 1.0x10 ^ 9 / L, el linfocito contar caídas por debajo de 0.5x10 ^ 9 / L o el plaqueta cuente por debajo de 50x10 ^ 9 / L.
- Eritropoyesis megaloblástica o macrocitosis (producción de glóbulos rojos grandes).
- Hipersensibilidad grave prolongada al fármaco síndrome Resultando en extendido erupción, fiebre, ampliado linfa glándulas e insuficiencia de órganos (corazón, pulmones, riñones, hígado).
- Cabello pérdida
- La inmunosupresión conduce a un mayor riesgo de infecciones.
- Piel cáncer, especialmente cutáneo escamoso célula carcinoma. Esto es más probable después de varios años de tratamiento con azatioprina, especialmente en la piel que ha estado expuesta al sol. Protege tu piel del sol en todo momento, usando un protector solar de amplio espectro en las áreas expuestas todos los días.
La azatioprina y la mercaptopurina están en la categoría D de embarazo de la FDA. Cuando sea posible, estos medicamentos no deben tomarse durante el embarazo, excepto cuando los beneficios superen los riesgos. Quienes toman estos medicamentos no deben amamantar. En algunas circunstancias, también puede ser aconsejable que los hombres se aseguren de que sus parejas no queden embarazadas, pero en general se cree que la azatioprina no afecta la fertilidad en los hombres. Analice su propia situación con su médico.
Prevención de infección cuando toma azatioprina o mercaptopurina
Pruebas para excluir latente tuberculosis y hepatitis B / C son prudentes antes de comenzar con azatioprina y para determinar la inmunidad contra el sarampión y la varicela. También es importante considerar la necesidad de actualizar la inmunización en inmunosuprimido dermatología pacientes.
Monitoreo mientras se toma azatioprina o mercaptopurina
Los pacientes que toman azatioprina o mercaptopurina deben ser monitoreados cuidadosamente y deben realizarse análisis de sangre regulares para monitorear la seguridad del tratamiento, al principio quincenalmente y luego mensualmente a largo plazo.
- Conteo sanguíneo completo (CBC o FBC)
- Pruebas de función hepática
La azatioprina y la mercaptopurina no son metabolizadas correctamente por algunas personas que tienen un mal enzima llamada tiopurina metiltransferasa. Pueden tener uno gene para la enzima mala (que se encuentra en el 11% de la población) o dos malas genes (en 0,3%). Aquellos con ambos genes tienen un riesgo severo de supresión de la médula ósea peligrosa, es decir, reducción de los glóbulos blancos (leucopenia) o de todos los glóbulos sanguíneos (pancitopenia). Algunas otras personas tienen altos niveles de actividad enzimática y pueden requerir una dosis más alta de lo normal para terapéutico efecto.
Los niveles de tiopurina metiltransferasa (TPMT) se pueden medir para determinar el nivel de riesgo de un paciente antes de comenzar el tratamiento. Los niveles bajos son <5 U / mL, los niveles intermedios son 5-13,7 U / mL y los niveles altos son> 13,8 U / mL. Una dosis terapéutica típica de azatioprina es de 1 mg / kg / día cuando el nivel de TPMT es de 10 U / ml y de 3,5 mg / kg / día cuando es de 20 U / ml.
6-tioguanina nucleótido Los niveles se utilizan a veces para comprobar si la dosis es correcta.
Los pacientes que toman azatioprina y mercaptopurina también deben someterse a controles cutáneos periódicos y deben practicar un autoexamen de la piel.
Interacciones farmacológicas con azatioprina y mercaptopurina
Si toma azatioprina, debe avisar a cualquier médico o farmacéutico. Es particularmente importante si toma alopurinol para la gota, ya que la dosis de azatioprina deberá reducirse a un cuarto o un tercio de lo normal para evitar problemas graves. toxicidad.
Es mejor evitar los siguientes medicamentos, pero si es inevitable, es importante controlar el recuento sanguíneo con mucho cuidado:
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- Agentes bloqueadores neuromusculares (como rocuronio, mivacurio, vecuronio, atracurio, tubocurarina)
- Warfarina (el requerimiento de dosis de warfarina puede aumentar de 3 a 4 veces durante el tratamiento con azatioprina)
- D-penicilamina
- Trimetoprim + sulfametoxazol
- Captopril, enalapril, lisinopril y otros convertidores de angiotensina enzimas (AS) inhibidores
- Cimetidina
- Indometacina.
- Sulfasalazina y otros derivados del ácido benzoico
- Vacunas vivas como la fiebre amarilla
