¿Qué es el aciclovir?
El aciclovir es el más antivírico más recetad en el mundo. Estuvo disponible por primera vez con receta médica en 1983.
El aciclovir es un compuesto sintético con una molecular de estructura similar a nucleósido de purina. Se ha demostrado que detiene el crecimiento del herpes. simplex virus (HSV), virus de la varicela zoster (VZV) (la causa de la varicela y el herpes zóster), virus de Epstein-Barr (EBV, la causa de glandular fiebre) y, en menor medida, Citomegalovirus (CMV).
Indicaciones de tratamiento con aciclovir
El aciclovir se utiliza en el tratamiento de:
- Primario Herpes Simple
- Recurrente episodios de herpes genital
- Supresión de HSV infecciones
- Los primeros días de las infecciones por herpes zóster.
Regímenes de dosificación para aciclovir
Herpes Simple
- Para un brote inicial en adultos y niños mayores de 2 años, se debe tomar aciclovir oral 200 mg, o 400 mg tres veces al día, cinco veces al día durante 10 días. La mitad de la dosis para adultos debe usarse para niños menores de 2 años.
- Para episodios recurrentes, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible. firmar y continuó durante 5 días.
- Si es necesaria una terapia supresora a largo plazo, se administran 400 mg dos veces al día.
El aciclovir también está disponible como un herpes labial. crema para los labios y la cara, y como oftálmico ungüento para infecciones oculares. Debe aplicarse al primer signo de recurrencia. infección, a menudo una sensación de hormigueo. Luego se frota en el área afectada cada cuatro horas durante las horas de vigilia durante 5 días. No es adecuado para usar dentro de la boca u otros mucoso membranas.
Varicela-zóster
El aciclovir es un tratamiento importante para el herpes zóster (culebrilla), pero también se puede usar para tratar la varicela (varicela) en adultos o infecciones graves en niños.
Se obtienen mejores resultados si el tratamiento comienza dentro de las 48 horas posteriores al inicio de la erupción. El aciclovir oral 800 mg cinco veces al día durante 7 días acelera la velocidad de curación de las ampollas. En las infecciones por herpes zóster, también reduce la gravedad y la duración del dolor y puede prevenir la infección posherpética. neuralgia.
El aciclovir intravenoso alcanza niveles sanguíneos más altos en comparación con el aciclovir oral. Se recomienda para infecciones graves:
- Inmunodeprimido pacientes con varicela, diseminado herpes zoster o herpes simple severo
- Agudo herpes zoster cuando afecta al trigémino nervio (frente y párpados)
- Extenso eczema herpeticum
- Infección por herpes del cerebro (encefalitis)
- Infecciones por herpes en bebés recién nacidos.
El aciclovir intravenoso se administra durante 1 hora cada 8 horas durante 7 días en una dosis de 5 mg / kg para HSV y 10 mg / kg para VZV.
Mecanismo de acción de aciclovir
Para que sea eficaz, primero se debe cambiar aciclovir por monofosfato de aciclovir mediante un enzima que solo se encuentra en virus, llamado timidina quinasa (TK). Luego es convertido a su forma activa de trifosfato por humanos. enzimas que se encuentran dentro de las celdas.
El CMV no produce timidina quinasa, por lo que la actividad antiviral del aciclovir en las infecciones por CMV es escasa.
El trifosfato de aciclovir (AT) es la forma activa del fármaco. Reduce la producción de virus. ADN compitiendo con un compuesto natural, desoxiguanosina trifosfato, por la enzima ADN polimerasa viral. La incorporación de AT en el ADN viral evita completamente la síntesis de ADN nuevo.
La ADN polimerasa viral se une de 10 a 30 veces más fuertemente al AT que el celular ADN polimerasa. Esto significa que el aciclovir no es tóxico.
Desafortunadamente, solo alrededor del 15-20% de la dosis de aciclovir se absorbe a través de la pared intestinal, lo que significa que debe tomarse con frecuencia ya que solo está activo durante dos o tres horas en el torrente sanguíneo.
Efectos secundarios del aciclovir
Los efectos secundarios del aciclovir son poco frecuentes, pero incluyen náuseas o vómitos, diarrea, dolor de cabeza, fiebre, confusión, linfadenopatía, generalizado dolores musculares y picazón en la piel.
El aciclovir debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad renal. La dosis debe reducirse para prevenir la acumulación del medicamento y disminuir el riesgo de que el medicamento dañe los riñones o el sistema nervioso. El aciclovir también puede causar análisis de sangre de función hepática anormales y, en raras ocasiones, una disminución del recuento de glóbulos blancos.
Un registro de embarazos de más de 1000 mujeres que recibieron aciclovir antes o durante el embarazo temprano no mostró mayores tasas de abortos espontáneos o defectos de nacimiento en la descendencia. Sin embargo, como con cualquier medicamento, solo debe administrarse durante el embarazo si se cree que los beneficios superan el riesgo.
Otros agentes antivirales utilizados en las infecciones por herpes.
Valaciclovir es un profármaco de aciclovir y tiene una mejor biodisponibilidad. También se puede utilizar para tratar HSV y HZV. Se utiliza para prevenir la infección por CMV después de un órgano. trasplante. Las dosis habituales son:
- HZV: 1 g tres veces al día durante 7 días
- VHS: 500 mg dos veces al día durante 5 días.
Famciclovir se usa para HSV y HZV. Las dosis habituales son:
- HZV: 500 mg tres veces al día durante 10 días
- HSV: 125 a 250 mg tres veces al día durante 5 días
- Supresión a largo plazo: 250 mg dos veces al día
- VHS de labios recurrente: una dosis única de 500 mg ante los primeros signos de ampollas
- VHS genital recurrente: 100 mg dos veces al día durante 1 día a los primeros signos de ampollas.
