¿Qué es el itraconazol?
El itraconazol es un medicamento triazol que se usa para tratar hongos infecciones.
¿Para qué se utiliza el itraconazol?
El itraconazol es eficaz contra un amplio espectro de hongos que incluyen:
- Dermatofitos (infecciones por tiña)
- Levaduras como infecciones por cándida y malassezia
- Sistémico infecciones fúngicas como histoplasma, aspergillus, coccidiodomicosis, cromoblastomicosis.
El itraconazol se usa a veces para inflamatorio enfermedades de la piel como atópico eczema, seborreico dermatitis o psoriasis, si se cree que un hongo o levadura contribuye a la afección.
Recientemente se ha observado que itraconazol retarda el crecimiento de basal célula carcinoma, y ocasionalmente se utiliza para este propósito fuera de etiqueta.[1,2]
¿Cómo actúa el itracoanzol?
El itraconazol se une al hongo p450 enzimas y evita que las células produzcan ergosterol, el componente principal de la pared celular.
¿Cómo se toma itraconazol?
En Nueva Zelanda, el itraconazol está disponible en cápsulas de 100 mg con receta médica y en una preparación líquida de 10 mg / ml. Un genérico, el itrazol, se financia bajo algunas circunstancias. Sporanox ™, es la marca registrada de preparaciones de itraconazol, copyright Janssen-Cilag. El líquido oral Sporanox está subvencionado en la solicitud de la Autoridad Especial para niños con inmunodeficiencia e infecciones relevantes.
El medicamento se absorbe mejor por vía oral cuando se toma con una comida grasosa o una bebida ácida (p. Ej., Jugo de naranja). Está obligado a proteinas como la albúmina en la sangre circulante y se concentra en las células grasas y dentro de la piel y uñas. Se necesitan de uno a tres días para que la mitad del medicamento se elimine del torrente sanguíneo. El resto se elimina en las heces y la orina después de que el hígado lo convierte en compuestos inactivos.
Las concentraciones cutáneas pueden ser de 3 a 10 veces más altas que las de la sangre. Puede persistir en la piel hasta 4 semanas después de suspender el medicamento y en las uñas hasta por un año.
Régimen de dosis de itraconazol
Varios regímenes de itraconazol han tenido éxito; Las dosis típicas se enumeran a continuación. Los cursos se pueden repetir y la medicación se puede continuar durante meses si es necesario.
- Tinea corporis, tinea cruris: 200 mg al día durante una semana O 100 mg al día durante 2 semanas
- Tinea pedis, tinea manuum: 200 mg dos veces al día durante una semana O 100 mg al día durante 2-4 semanas
- Vulvovaginal candidiasis: 200 mg dos veces al día durante un día O 200 mg al día durante 3 días
- Candidiasis oral: 100 mg al día durante dos semanas
- Tinea unguium: 200 mg / día durante 6-8 semanas (uñas de las manos) o 3-4 meses (uñas de los pies), O 200 mg dos veces al día durante 7 días, repetida mensualmente durante 2 meses (uñas de las manos) o 3-4 meses (uñas de los pies)
- Pitiriasis versicolor: 200 mg / día durante 10 días, con una dosis preventiva de 200 mg una vez al mes durante 6 meses.
La dosis de itraconazol en niños suele ser de 5 mg por kg de peso corporal por día hasta un máximo de 200 mg por día, pero se reserva para circunstancias excepcionales.
Efectos secundarios del itraconazol
El itraconazol parece ser un fármaco relativamente seguro. Los efectos secundarios, generalmente leves, son más probables durante un tratamiento prolongado.
- Náuseas y vómitos (5%)
- Estreñimiento
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Pruebas de función hepática anormales (hasta un 5% para aquellos en terapia a largo plazo, 2% para terapia de pulso); la enfermedad hepática significativa es rara
- Piel alérgica erupción incluso urticaria
- Endocrino efectos que incluyen agrandamiento de las mamas (en hombres) y supresión suprarrenal
- Hormigueo en los dedos de manos y pies (muy raro)
- Insuficiencia cardíaca congestiva: itraconazol debe usarse con precaución en personas con problemas cardíacos.
Es mejor evitar el itraconazol durante el embarazo. Aunque solo se excreta en pequeñas cantidades de la leche materna, solo debe ser tomado por una madre que amamanta si es esencial.
Interacciones farmacológicas con itraconazol
El itraconazol tiene interacciones importantes con otros medicamentos.
Dado que el itraconazol necesita ácido para su absorción, no se deben tomar antiácidos, antagonistas H2 (cimetidina, famotidina, ranitidina) y omeprazol durante 2 horas después del itraconazol.
El itraconazol es un P-glicoproteína inhibidor y aumenta la concentración de algunas drogas.
Los que toman itraconazol no deben tomar estos medicamentos:
- HMG Co-A reductasa inhibidores (atorvastatina, lovastatina, simvastatina); fluvastatina, rosuvastatina y pravastatina son alternativas aceptables. Toxicidad debido a la combinación de fármacos produce dolor y debilidad muscular, que pueden ser graves.
- Cisaprida
- Midazolam, triazolam
- Los antihistamínicos astemizol (Hismanal®) y terfenadina (Teldane®); estos ya no están disponibles en Nueva Zelanda.
El itraconazol puede aumentar el riesgo de hemorragia por anticoagulantes como warfarina o dabigatrán.
La dosis de estos medicamentos debe reducirse:
- Warfarina
- Digoxina
- Metil prednisolona
- Ciclosporina
- Tacrolimus
- Alcaloides de la vinca
Es posible que sea necesario reducir la dosis de estos medicamentos si surgen efectos secundarios:
- Quinidina
- Bloqueadores de los canales de calcio
- Medicamento antidiabético con sulfonilurea (tolbutamida, glibenclamida, gliclazida, glipizida)
Los siguientes medicamentos disminuyen la concentración de itraconazol:
- Rifampicina
- Isoniazida
- Fenitoína
- Carbamazepina
El itraconazol es no se cree que interactúa con la píldora anticonceptiva oral.
