Antihistamínicos

Que es histamina?

La histamina es una sustancia química vasoactiva. Esto significa que tiene un efecto en pequeños vasos sanguineos, lo que resulta en dilatación capilares (enrojecimiento) y fuga de proteínalíquido rico en la piel circundante (hinchazón). La histamina afecta cerca nervios resultando en picazón. La histamina se almacena en gránulos dentro mastocitos junto con otros productos químicos vasoactivos.

La liberación de histamina ocurre en las siguientes condiciones de la piel:

• Picaduras de insectos
• Urticaria (urticaria), angioedema y anafilaxia
• Dermografismo
• Intoxicación por pescado escombroide
• Urticaria pigmentosa.

¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son medicamentos que contrarrestan el efecto de la histamina química natural.

¿Para qué se utilizan los antihistamínicos?

Los antihistamínicos se utilizan para reducir los síntomas debidos a enfermedades alérgicas de tipo 1 (como la anafilaxia) y otras afecciones mediadas por la histamina, como la urticaria. No siempre resultan en controlar porque no contrarrestan las otras sustancias químicas que pueden ser responsables de los síntomas.

Hay al menos dos tipos de receptores de histamina, por lo que los antihistamínicos se clasifican como H₁ y H₂ antagonistas. Antihistamínicos utilizados en dermatología son principalmente H₁ antagonistas.

Además de las tabletas, los antihistamínicos están disponibles en forma de inyecciones, elixires y cremas.

• Se puede administrar una inyección de antihistamínico en caso de reacción alérgica (aunque en tales casos, adrenalina (epinefrina) puede ser más apropiado y puede salvar vidas).
• Actual Las preparaciones (ungüentos y cremas) a menudo se aplican a las picaduras de insectos, pero no son muy efectivas ya que el químico antihistamínico no penetra bien en la piel.

Como el tipo más antiguo de antihistamínicos produce relajación y ayuda a inducir el sueño, se pueden recetar en otras enfermedades de la piel que pican, como eczema. No se cree que sean adictivos, pero causan sedación, depresión respiratoria y deterioro cognitivo.

Otros usos de antihistamínicos

Los antihistamínicos también se utilizan para:

• Sedación, por ejemplo antes de una operación.
• Reducir las secreciones nasales en el heno. fiebre o un resfriado
• Supresor de la tos
• Contrarrestar el mareo por movimiento
• Aumentar el apetito en aquellos que no se encuentran bien.

Antihistamínicos convencionales

H convencional o 'sedante'₁ Los antihistamínicos se pueden obtener en Nueva Zelanda sin receta. En diciembre de 2018 incluyen:

Alquilaminas de acción corta

• Feniramina (como colirio para alérgicos conjuntivitis)
• Maleato de clorfeniramina / clorfenamina (Histafen ™; y varios productos combinados comercializados para el tracto respiratorio superior infecciones)
• Maleato de dexclorfeniramina (Polaramine ™).

Fenotiazinas de acción prolongada (pueden ayudar a reducir las náuseas pero pueden ser bastante sedantes)

• Prometazina (Phenergan ™, Allersoothe ™)
• Trimeprazina o alimemazina (Vallergan ™).

Etanolamina

• Difenhidramina (Unisom Sleepgels ™; en combinación Benadryl ™ para la tos, Panadol Night Caplet ™ y otros)
• Doxilamina (Dozile ™)

Derivados de propilamina

• Triprolidina, disponible en combinación (Actifed ™, Tabletas de día / noche de Codral ™)

Piperazina

• Ciclizina, meclozina (Marzine ™), que se usa a menudo para los mareos durante el viaje.

Otros

• Azatadina (Zadine ™)
• Hidroxicina (Serecid ™)
• Ciproheptadina (Periactin ™), que también tiene efectos antiserotonina (útil para la migraña y para aumentar el apetito).

En Nueva Zelanda, las declaraciones de la etiqueta indican que los antihistamínicos sedantes no deben usarse en niños menores de 2 años por ningún motivo; no deben usarse en niños menores de 6 años para la tos y los síntomas del resfriado, y no deben usarse para el insomnio en niños menores de 12 años. Los efectos secundarios pueden ser mayores en pacientes mayores. A cualquier edad, no se debe exceder la dosis recomendada por el fabricante sin consejo médico.

Los efectos secundarios son anticolinérgicos (antimuscarínicos) e incluyen:

• Somnolencia y tiempos de reacción lentos que afectan el desempeño de tareas especializadas
• Sequedad de boca, visión borrosa, dificultad para orinar e impotencia (efectos antimuscarínicos)
• Efecto estimulante paradójico (vigilia e incluso agitación)
• Efectos secundarios cardiovasculares como latidos cardíacos irregulares en dosis más altas
• Deterioro cognitivo y posiblemente demencia.

El alcohol en combinación con antihistamínicos podría provocar una somnolencia excesiva y potencialmente peligrosa. Se debe tener cuidado al combinarlo con otros sedantes o anticolinérgicos y al conducir, volar o bucear bajo el agua.

Debido a que el hígado los descompone, es mejor que las personas con enfermedad hepática tomen una dosis reducida, ya que habrá niveles excesivos circulando en el torrente sanguíneo.

En general, es mejor evitar todos los medicamentos durante el embarazo, pero no hay datos que sugieran que los antihistamínicos sean dañinos para la madre o el feto, por lo que a veces se recetan para la urticaria grave en mujeres embarazadas. Si la madre está amamantando, los antihistamínicos pueden reducir la producción de leche y provocar somnolencia en el bebé, por lo que es mejor evitarlos.

Cremas antihistamínicas

• Mepiramina (Antisan ™ crema), una etilendiamina.

Desafortunadamente, las cremas antihistamínicas ocasionalmente pueden causar alergias por contacto. dermatitis por lo que no deben aplicarse a áreas grandes, y deben suspenderse si resultan en un erupción. Deben evitarse en piel lesionada.

Antihistamínicos no sedantes

Es mucho menos probable que los antihistamínicos no sedantes causen somnolencia y efectos anticolinérgicos, pero pueden hacerlo en susceptible individuos. La dosis debe reducirse en renal deterioro y en personas mayores.

Los disponibles en Nueva Zelanda (diciembre de 2018) son:

• Clorhidrato de cetirizina (Zyrtec ™, Razene ™, Zetop ™, Allerid ™, Zista ™, Histaclear ™ y otros) y levocetirizina (Levrix ™, Levoclear ™)
• Loratadina (Claratyne ™, Lora-Tabs ™, Loraclear ™, LoraPaed ™, Clarinase ™, Lorfast ™ y otros) y desloratadina (Claramax ™, Aerius ™, Deslor ™)
• Fexofenadina (Telfast ™, Fexofast ™, Fexaclear ™, Hayfexo ™, Xergic ™).

Los antihistamínicos no sedantes incluyen rupatidina, que es similar a la loratadina. Todavía no está disponible en Nueva Zelanda (diciembre de 2018).

La terfenadina (Teldane ™) y el astemizol (Hismanal ™) se han retirado del mercado de Nueva Zelanda. Estos medicamentos pueden provocar alteraciones eléctricas en el corazón que provocan palpitaciones y, en raras ocasiones, muerte súbita cuando se toman al mismo tiempo que los siguientes medicamentos:

• Eritromicina (ERA ™, EES ™)
• Ketoconazol (Nizoral ™)
• Itraconazol (Sporanox ™)
• Ciclosporina (Neoral ™).

H₂-receptor antagonistas

El segundo tipo de receptor de histamina (H₂) se encuentra en el estómago y la piel. H₂ Los bloqueadores se desarrollaron para reducir la secreción de ácido del estómago y resultaron útiles para pacientes con úlceras. H₂ Se han utilizado bloqueadores para algunos pacientes con urticaria, pero ya no se recomiendan para esta indicación.

H₂ Los bloqueadores disponibles en Nueva Zelanda incluyen:

• Cimetidina
• Ranitidina (Zantac ™, Peptisoothe ™)
• Famotidina (Pepzan ™).

Efectos secundarios de H₂ Los bloqueadores son poco comunes pero incluyen:

• Malestar gastrointestinal (diarrea)
• Cabello adelgazamiento
• Ginecomastia (agrandamiento de los senos en los hombres)
• Confusión, psicosis y posiblemente demencia debido a efectos antimuscarínicos débiles
• Impotencia reversible
• Hemograma, hígado, riñón, alteración pancreática (muy raro).