Formulaciones tópicas

Principios generales para actual formulaciones

Las formulaciones tópicas se aplican directamente sobre la piel. Las ventajas de esto incluyen:

• Se aplica una dosis mayor de medicamento donde se necesita
• Hay efectos secundarios reducidos y toxicidad a otros órganos en comparación con sistémico medicamentos.

Las desventajas de las formulaciones tópicas incluyen:

• Su aplicación puede llevar mucho tiempo
• A veces, el régimen puede ser complicado, especialmente si se han recetado varias formulaciones diferentes.
• Las aplicaciones también pueden ser complicadas o incómodas.

Las formulaciones tópicas se componen de vehículo, o base, que puede optimizarse para un sitio particular del cuerpo o tipo de condición de la piel. El producto puede diseñarse para ser hidratante o para maximizar la penetración de un ingrediente activo, a menudo un medicamento, en la piel o a través de ella.

La cantidad de ingrediente activo que se absorbe a través de la piel depende de los siguientes factores:

• La piel fina absorbe más que la piel gruesa: el grosor de la piel varía según el sitio del cuerpo, la edad y el trastorno cutáneo específico
• Función de barrera cutánea: esto puede verse alterado por dermatitis, ictiosisy queratolítico agentes (como el ácido salicílico), por lo que puede absorber más medicamento que la piel normal intacta
• La absorción del principio activo es mayor Donde hay oclusión, como en los pliegues de la piel, debajo de los apósitos o cuando un grasiento, ungüento formulación se utiliza
• Pequeño moléculas se absorben más fácilmente a través de la piel que las moléculas grandes
• Lipofílico los compuestos se absorben mejor que hidrofílico compuestos
• Las concentraciones más altas del ingrediente activo pueden penetrar más que las concentraciones más bajas.
• Otros ingredientes de la formulación pueden interactuar para aumentar o reducir la potencia o las tasas de absorción.

Pequeñas diferencias en la formulación pueden generar diferencias sorprendentes en la eficacia de un medicamento tópico.

Cantidad de formulaciones tópicas

¿Cuánta medicación tópica prescribir puede desafiar a los más experimentados? dermatólogo. Depende de:

• El vehículo
• El espesor de la aplicación.
• El área total a tratar
• La frecuencia de la aplicación.
• La duración del curso de tratamiento.

Espere 1 g de crema para extenderse a lo largo de 10 cm² área de la piel; un ungüento se extiende un poco más. La unidad de la yema del dedo (0,5 g) es una guía de la cantidad de crema o ungüento necesaria para tratar un área durante un tiempo determinado. Una unidad para la punta del dedo cubre un lado de 2 manos planas y un gramo cubre ambos lados de las dos manos del paciente.

Se necesitan de 20 a 30 g de crema o ungüento para cubrir todo el cuerpo de un adulto una vez.

Vehículos utilizado para formulaciones tópicas

Las formulaciones tópicas contienen un ingrediente activo, a menudo un medicamento o fármaco o botánico, y un vehículo. El vehículo normalmente contiene agua, aceite, alcohol o propilenglicol mezclado con conservantes, emulsionantes, promotores de la absorción y fragancias.

La siguiente tabla describe diferentes formulaciones. Los fabricantes interpretan las definiciones de varias formas, por lo que una preparación similar podría denominarse loción, gel o crema.

Clasificación de formulaciones tópicas

Solución	Agua o loción alcohólica que contenga un polvo.
Loción	Por lo general, se considera más espesa que una solución y es más probable que contenga aceite, agua o alcohol. Una loción para batir se separa en partes con el tiempo, por lo que debe agitarse hasta que se suspenda antes de usarla.
Crema	Más espesa que una loción, manteniendo su forma, por ejemplo, una emulsión 50/50 de aceite y agua. Requiere conservante para extender la vida útil. A menudo hidratante.
Ungüento	Semi-sólido, sin agua o casi sin agua (80% de aceite). Grasiento, pegajoso, emoliente, protector, oclusivo. Sin necesidad de conservantes, así que contacte alergia es raro. Puede incluir un hidrocarburo (parafina), grasa de lana, cera de abejas, macrogoles, cera emulsionante, cetrimida o aceite vegetal (aceite de oliva, aceite de cacahuete, aceite de coco).
Gel	Emulsión semisólida monofásica acuosa o alcohólica, a menudo a base de celulosa y se licua al contacto con la piel. A menudo incluye conservantes y fragancias.
Pegar	Suspensión concentrada de aceite, agua y polvo.
Espuma de aerosol o rociar	Una solución con propulsor presurizado.
Polvo	Sólido, por ejemplo, talco (un mineral) o almidón de maíz (vegetal).
Sólido	Barra antitranspirante o protector solar. Puede derretirse al alcanzar la temperatura corporal (p. Ej., Un supositorio).
Transdérmico parche	El sistema de administración de fármacos permite una dosificación precisa: incluye un adhesivo.

Otros términos utilizados por los fabricantes de cosméticos y productos farmacéuticos incluyen emulsión, pintura, suspensión, leche, jarabe, colodión, bálsamo y neblina. Las fórmulas pueden tener ingredientes mezclados con más de un tipo de vehículo.

Los factores en la elección del vehículo o base para un medicamento tópico incluyen la naturaleza de la afección cutánea y su sitio.

Cuando un farmacéutico prepara una mezcla, es extemporáneamente compuesto. Los ingredientes crudos (a menudo de origen natural) se denominan galénicos. Pueden agregarse a un vehículo o un producto de marca.

¿Cómo la naturaleza del dermatosis influir en la elección de la formulación tópica?

• Para afecciones cutáneas húmedas o supurantes: cremas, lociones y pastas secantes son las más adecuadas.
• Para secarse, escamoso afecciones de la piel: los ungüentos y aceites son apropiados.
• Para la piel inflamada: use compresas húmedas y baños seguidos de cremas o ungüentos.
• Grietas y llagas: trate con aplicaciones suaves; Evite el alcohol y las preparaciones ácidas.

¿Cómo influye el lugar del problema de la piel en la elección de la formulación tópica?

• Palmas y plantas: se puede preferir una pomada o crema.
• Pliegues cutáneos: use una crema o loción (los ungüentos son demasiado oclusivos para estos sitios)
• Áreas con vello: lo mejor suele ser una loción, solución, gel o espuma.
• Mucosa Superficies: tenga cuidado de prescribir formulaciones no irritantes para evitar irritar las superficies erosionadas.

Circunstancias especiales

Formulaciones tópicas para bebés recién nacidos

La función de barrera cutánea de los recién nacidos a término es casi la misma que la de los niños mayores y los adultos. Sin embargo, la función de barrera en los bebés prematuros está marcadamente afectada.

La superficie de un bebé es proporcionalmente mucho mayor que la de un adulto. Órganos como el hígado, los riñones, la sangre y el sistema nervioso central no están completamente desarrollados. Esto significa tópicamente es más probable que los medicamentos aplicados provoquen efectos secundarios y toxicidad.

Formulaciones tópicas durante el embarazo y la lactancia.

Al igual que los medicamentos orales, algunos medicamentos tópicos pueden no ser seguros durante el embarazo y la lactancia. Éstas incluyen:

• Podofilina
• Ditranol
• 5-fluorouracilo
• Ácido salicílico

Los medicamentos se clasifican según su riesgo. A menudo se utiliza el sistema de clasificación de la FDA. A continuación se muestran las categorías de embarazo utilizadas en Nueva Zelanda.

Categoría A

Medicamentos que han sido tomados por un gran número de mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil sin ningún aumento comprobado en la frecuencia de malformaciones u otros efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto.

Categoría B1

Medicamentos que han sido tomados solo por un número limitado de mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil, sin un aumento en la frecuencia de malformación u otros efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto humano. Estudios en animales[1] no han mostrado evidencia de un aumento en la ocurrencia de daño fetal Categoría B2 Medicamentos que han sido tomados solo por un número limitado de mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil, sin un aumento en la frecuencia de malformaciones u otros efectos dañinos directos o indirectos en el ser humano feto habiendo sido observado. Estudios en animales[1] son inadecuados o pueden faltar, pero los datos disponibles no muestran evidencia de una mayor ocurrencia de daño fetal.

Categoría B3

Medicamentos que han sido tomados solo por un número limitado de mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil, sin que se haya observado un aumento en la frecuencia de malformaciones u otros efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto humano. Estudios en animales[1] han mostrado evidencia de una mayor ocurrencia de daño fetal, cuya importancia se considera incierta en humanos.

Categoría C

Medicamentos que, debido a sus efectos farmacológicos, han causado o se sospecha que causan efectos nocivos en el feto humano o neonato sin provocar malformaciones. Estos efectos pueden ser reversibles.

Categoría D

Medicamentos que han causado o se sospecha que han causado o se puede esperar que causen un aumento incidencia de malformaciones fetales humanas o daños irreversibles. Estos fármacos también pueden tener efectos farmacológicos adversos.

Categoría X

Medicamentos que tienen un riesgo tan alto de causar daño permanente al feto que no deben usarse durante el embarazo o cuando existe la posibilidad de embarazo.

Consejos para usar agentes tópicos

• Esteroides tópicos y emolientes son más eficaces si la piel está ligeramente húmeda. Por lo tanto, el momento más efectivo para aplicarlos es dentro de los 3 minutos posteriores al baño o la ducha. Aplique el esteroide solo en áreas activas. Si también le recetan un emoliente, espere unos minutos hasta que penetre el esteroide tópico, luego aplique el emoliente ampliamente.
• Son comunes las quejas de que los productos pican en la piel del rostro, especialmente si la piel está húmeda en el momento de la aplicación. Espere 20 minutos y el escozor suele ser mucho menos molesto.
• El escozor es común con lociones y cremas y, a veces, también ocurre con ungüentos. Un cambio de formulación en lugar de medicamento puede resolver el problema. A veces es mejor aguantar el escozor, que a menudo sólo dura unos minutos porque después de algunas aplicaciones de un tratamiento eficaz la piel se cura y el escozor disminuye.
• Obtenga un aplicador de loción corporal para aplicar el producto en un área de difícil acceso, particularmente la espalda.
• Si le resulta difícil exprimir la crema o el ungüento, corte el extremo del tubo. Tenga en cuenta que esto puede invalidar la fecha de caducidad y aumentar la posibilidad de contaminación del producto.