{"id":3248,"date":"2020-11-09T11:11:59","date_gmt":"2020-11-09T11:11:59","guid":{"rendered":"https:\/\/dermatly.com\/antagonistas-de-leucotrienos\/"},"modified":"2026-03-10T14:45:26","modified_gmt":"2026-03-10T14:45:26","slug":"leukotrien-antagonisten","status":"publish","type":"glossary","link":"https:\/\/dermatly.com\/de\/antagonistas-de-leucotrienos\/","title":{"rendered":"Leukotrien-Antagonisten"},"content":{"rendered":"<section class=\"textBlock\">\n<h1>Antagonistas de Leucotrienos: Mecanismo de Acci\u00f3n y Usos Terap\u00e9uticos<\/h1>\n<h2>Definici\u00f3n y Clasificaci\u00f3n de los Antagonistas de Leucotrienos<\/h2>\n<p>Los antagonistas de los leucotrienos, tambi\u00e9n conocidos como antileucotrienos, son una clase de medicamentos dise\u00f1ados para **inhibir** la actividad de las mol\u00e9culas proinflamatorias denominadas **leucotrienos**. Estos f\u00e1rmacos se clasifican en dos categor\u00edas principales seg\u00fan su mecanismo de acci\u00f3n:<\/p>\n<ul>\n<li>Leucotrienos **antagonistas del receptor**: F\u00e1rmacos como montelukast, zafirlukast y pranlukast.<\/li>\n<li>**Inhibidores de la s\u00edntesis** de leucotrienos: El medicamento que act\u00faa en esta v\u00eda es el zileuton.<\/li>\n<\/ul>\n<h2>\u00bfQu\u00e9 Son Exactamente los Leucotrienos?<\/h2>\n<p>Los leucotrienos (LT) son potentes **mediadores proinflamatorios**. Su producci\u00f3n se origina a partir del \u00e1cido araquid\u00f3nico, mediada por la **enzima** 5-lipoxigenasa, y posteriormente se agrupan seg\u00fan su distinta estructura qu\u00edmica.<\/p>\n<p>C\u00e9lulas como los **eosin\u00f3filos**, **bas\u00f3filos** y **mastocitos** son fuentes significativas de los leucotrienos cisteinilo (LTC4, LTD4 y LTE4). Estos cisteinil-LT son cruciales en la promoci\u00f3n y el sostenimiento de respuestas **inflamatorias cr\u00f3nicas** observadas en condiciones al\u00e9rgicas respiratorias y dermatol\u00f3gicas. Act\u00faan promoviendo la **quimiotaxis** (atrayendo **c\u00e9lulas inmunes** al sitio de la inflamaci\u00f3n), induciendo la **vasodilataci\u00f3n** (ensanchamiento de los **vasos sangu\u00edneos**) y generando **edema** (acumulaci\u00f3n de l\u00edquido fuera de los vasos).<\/p>\n<p>Los leucotrienos ejercen su efecto biol\u00f3gico al interactuar con dos receptores espec\u00edficos: el receptor cisteinil-LT1 y el receptor cisteinil-LT2. Estos receptores se localizan en las c\u00e9lulas del m\u00fasculo liso y en los **macr\u00f3fagos** presentes en las v\u00edas respiratorias, as\u00ed como en otras c\u00e9lulas relevantes como los eosin\u00f3filos.<\/p>\n<div id=\"square-placement-country-holder\" class=\"country-dependent advert\">\n<div class=\"box-placement square-placement\">\n<div class=\"advert__frame\">\n                <!-- \/340621630\/dermnet_mobile_afterfirstsection_300x250 --><\/p>\n<div style=\"display: none;\" id=\"hidden-div-gpt-ad-1484122037505-8\" class=\"[ js-hideable ]\"><\/div>\n<p>                <script>\n                    if (ads_screenwidth < 780 ) {\n                        var inline = document.createElement(\"div\");\n                        var ad = document.createElement(\"div\");\n\n                        ad.id = 'div-gpt-ad-1484122037505-8';\n                        ad.style.height=\"250px\";\n                        ad.style.width=\"300px;\";\n\n                        inline.appendChild(ad);\n                        inline.className = \"inline\";\n                        var placeholder = document.getElementById(\"hidden-div-gpt-ad-1484122037505-8\");\n                        placeholder.parentNode.replaceChild(inline, placeholder);\n                        (function () {\n                            googletag.cmd.push(function () {\n                                googletag.display('div-gpt-ad-1484122037505-8');\n                            });\n                        })();\n                    }\n                <\/script>\n            <\/div>\n<\/p><\/div>\n<\/p><\/div>\n<h2>Mecanismos de Acci\u00f3n de los Antagonistas de Leucotrienos<\/h2>\n<p>La funci\u00f3n principal de los f\u00e1rmacos antileucotrienos consiste en bloquear de manera selectiva las v\u00edas de acci\u00f3n de los cisteinil-LT, logrando as\u00ed reducir la respuesta inflamatoria. Este bloqueo se consigue mediante dos estrategias distintas:<\/p>\n<ul>\n<li>Los antagonistas del receptor de leucotrienos se fijan con alta afinidad a los receptores cisteinil-LT1 ubicados en las c\u00e9lulas diana, impidiendo que los leucotrienos naturales se unan y activen la respuesta celular.<\/li>\n<li>Los inhibidores de la s\u00edntesis de leucotrienos act\u00faan bloqueando la actividad de la enzima 5-lipoxigenasa, lo que detiene la producci\u00f3n de leucotrienos desde la fase inicial.<\/li>\n<\/ul>\n<h2>Indicaciones Terap\u00e9uticas de los Antagonistas de Leucotrienos<\/h2>\n<p>El uso primordial de los antagonistas de leucotrienos se centra en el tratamiento del **asma**. Estos medicamentos son valiosos tanto en el manejo cr\u00f3nico como en la prevenci\u00f3n de exacerbaciones.<\/p>\n<p>El Montelukast, conocido comercialmente como Singulair\u00ae (distribuido por Merck Sharp and Dhome (NZ Ltd.) y aprobado por Medsafe en Nueva Zelanda), est\u00e1 indicado para varios escenarios:<\/p>\n<ul>\n<li>Profilaxis y tratamiento del asma tanto en poblaci\u00f3n pedi\u00e1trica como en adultos.<\/li>\n<li>Gesti\u00f3n de las **alergias** estacionales, com\u00fanmente conocidas como **fiebre del heno**, desencadenadas por **al\u00e9rgenos** externos como el polen de \u00e1rboles, pastos y malezas.<\/li>\n<li>Tratamiento de alergias perennes (de duraci\u00f3n continua), generalmente causadas por al\u00e9rgenos presentes en interiores, tales como **\u00e1caros** del polvo, caspa animal y\/o **esporas** de moho.<\/li>\n<\/ul>\n<p>Adicionalmente, Zafirlukast (comercializado como Accolate\u00ae por Astra Zeneca), pranlukast (comercializado como Ultair\u00ae por SmithKline Beecham) y Zileuton (comercializado como Zylflo\u00ae por Abbott Laboratories en EE. UU.) est\u00e1n disponibles en mercados de Estados Unidos y Europa para el manejo de estas patolog\u00edas respiratorias.<\/p>\n<p>En resumen, los antagonistas de leucotrienos representan una herramienta fundamental en el arsenal terap\u00e9utico para modular las respuestas inflamatorias asociadas a la alergia y el asma, actuando a nivel molecular para bloquear la cascada de se\u00f1alizaci\u00f3n de estos mediadores lip\u00eddicos.<\/p>\n<\/section>\n<h1>Usos Dermatol\u00f3gicos y Efectos Adversos de los Antagonistas de Leucotrienos<\/h1>\n<p>Aunque los antagonistas de los leucotrienos son un pilar en el manejo del asma, su aplicaci\u00f3n se ha extendido al \u00e1mbito dermatol\u00f3gico. Estos compuestos modulan la respuesta inflamatoria a trav\u00e9s de la inhibici\u00f3n de receptores clave, lo cual muestra potencial en diversas afecciones cut\u00e1neas, aunque su indicaci\u00f3n formal en esta \u00e1rea a\u00fan est\u00e1 en desarrollo.<\/p>\n<h2>Indicaciones No Aprobadas de Antagonistas de Leucotrienos en Dermatolog\u00eda<\/h2>\n<p>Se ha observado que los antagonistas de leucotrienos poseen utilidad potencial en una variedad de trastornos inflamatorios de la piel. No obstante, el papel definitivo de estos f\u00e1rmacos en el tratamiento de enfermedades dermatol\u00f3gicas sigue siendo un \u00e1rea bajo investigaci\u00f3n activa.<\/p>\n<p>Hasta el momento, existe evidencia anecd\u00f3tica o de ensayos preliminares que sugiere la eficacia de montelukast, zafirlukast y pranlukast en el manejo de las siguientes condiciones cut\u00e1neas:<\/p>\n<ul>\n<li>Dermatitis <span class=\"term\" data-term-id=\"53\">at\u00f3pica<\/span><\/li>\n<li>Diversos tipos de <span class=\"term\" data-term-id=\"1646\">urticaria<\/span><\/li>\n<li>Mastocitosis <span class=\"term\" data-term-id=\"380\">sist\u00e9mica<\/span><\/li>\n<\/ul>\n<h3>Antagonistas de Leucotrienos en la Dermatitis At\u00f3pica<\/h3>\n<p>La dermatitis at\u00f3pica frecuentemente se correlaciona con una mayor activaci\u00f3n de mastocitos, lo que resulta en una liberaci\u00f3n aumentada de leucotrienos. Se ha reportado que agentes como montelukast, zafirlukast y zileuton logran disminuir la severidad de los brotes en ciertos pacientes. A pesar de estos hallazgos prometedores, es fundamental que se realicen ensayos cl\u00ednicos m\u00e1s exhaustivos para corroborar estos resultados preliminares.<\/p>\n<h3>Antagonistas de Leucotrienos en la Urticaria<\/h3>\n<p>Diversos informes preliminares y estudios cl\u00ednicos centrados en montelukast y zafirlukast para la urticaria han indicado un beneficio modesto, ya sea utilizados de forma aislada o en combinaci\u00f3n con antihistam\u00ednicos (el tratamiento est\u00e1ndar). Los antagonistas de leucotrienos han sido evaluados en una amplia gama de subtipos de urticaria, incluyendo:<\/p>\n<ul>\n<li>Urticaria cr\u00f3nica ordinaria<\/li>\n<li>Urticaria y <span class=\"term\" data-term-id=\"1645\">angioedema<\/span> inducidos por aspirina y otros antiinflamatorios no esteroideos<\/li>\n<li>Urticaria fr\u00eda<\/li>\n<li>Urticaria asociada a aditivos alimentarios<\/li>\n<li>Urticaria <span class=\"term\" data-term-id=\"1179\">dependiente<\/span> de esteroides<\/li>\n<li>Urticaria por presi\u00f3n retardada<\/li>\n<li>Dermografismo<\/li>\n<\/ul>\n<p>Para determinar con precisi\u00f3n qu\u00e9 pacientes con urticaria se beneficiar\u00e1n del tratamiento con antagonistas de los receptores de leucotrienos, resulta imprescindible llevar a cabo ensayos prospectivos y controlados a gran <span class=\"term\" data-term-id=\"320\">escala<\/span>.<\/p>\n<h3>Antagonistas de Leucotrienos en Mastocitosis<\/h3>\n<p>La mastocitosis es un grupo de afecciones caracterizadas por una proliferaci\u00f3n excesiva de mastocitos en la piel, lo que provoca prurito intenso; en lactantes, puede manifestarse con ampollas. El montelukast ha demostrado ser beneficioso en el manejo de al menos dos casos pedi\u00e1tricos de mastocitosis grave.<\/p>\n<h3>Antagonistas de Leucotrienos en el S\u00edndrome de Sj\u00f6gren-Larsson<\/h3>\n<p>El s\u00edndrome de Sj\u00f6gren-Larsson representa un error cong\u00e9nito en el <span class=\"term\" data-term-id=\"1468\">metabolismo<\/span> de los <span class=\"term\" data-term-id=\"934\">l\u00edpidos<\/span>, cl\u00ednicamente definido por la presencia de <span class=\"term\" data-term-id=\"398\">ictiosis<\/span> (piel excesivamente seca), prurito severo, retraso en el desarrollo cognitivo y espasticidad. En estos pacientes, la degradaci\u00f3n de LTB4 est\u00e1 comprometida. Se document\u00f3 una reducci\u00f3n significativa del prurito tras el tratamiento con zileuton en varios casos afectados.<\/p>\n<h3>Antagonistas de Leucotrienos en Otras Enfermedades Cut\u00e1neas<\/h3>\n<p>Los antagonistas de leucotrienos han sido explorados en otras patolog\u00edas cut\u00e1neas donde la liberaci\u00f3n de leucotrienos es un factor contribuyente, como algunas enfermedades ampollosas y la psoriasis. Sin embargo, la literatura publicada sobre su real efectividad en estos casos es escasa.<\/p>\n<div id=\"square-placement-country-holder\" class=\"country-dependent advert\">\n<div class=\"box-placement square-placement\">\n<div class=\"advert__frame\">\n            <!-- \/340621630\/dermnet_mobile_after4sections_300x250' --><\/p>\n<div style=\"display: none;\" id=\"hidden-div-gpt-ad-1484122037505-9\" class=\"[ js-hideable ]\"><\/div>\n<p>            <script>\n                if (ads_screenwidth < 780 ) {\n                    var inline = document.createElement(\"div\");\n                    var ad = document.createElement(\"div\");\n\n                    ad.id = 'div-gpt-ad-1484122037505-9';\n                    ad.style.height=\"250px\";\n                    ad.style.width=\"300px;\";\n\n                    inline.appendChild(ad);\n                    inline.className = \"inline\";\n                    var placeholder = document.getElementById(\"hidden-div-gpt-ad-1484122037505-9\");\n                    placeholder.parentNode.replaceChild(inline, placeholder);\n                    (function () {\n                        googletag.cmd.push(function () {\n                            googletag.display('div-gpt-ad-1484122037505-9');\n                        });\n                    })();\n                }\n            <\/script>\n        <\/div>\n<\/p><\/div>\n<\/div>\n<h2>Reacciones Adversas a los Antagonistas de los Leucotrienos<\/h2>\n<p>A continuaci\u00f3n, se detallan las reacciones adversas m\u00e1s com\u00fanmente reportadas en ensayos cl\u00ednicos (<span class=\"term\" data-term-id=\"578\">incidencia<\/span> \u2265 5% y superior a la reportada con <span class=\"term\" data-term-id=\"1103\">placebo<\/span>), presentadas en orden decreciente de frecuencia:<\/p>\n<ul>\n<li>Infecciones del tracto respiratorio superior<\/li>\n<\/ul>\n<ul>\n<li><span class=\"term\" data-term-id=\"145\">infecci\u00f3n<\/span><\/li>\n<li>fiebre<\/li>\n<li>dolor de cabeza<\/li>\n<li><span class=\"term\" data-term-id=\"1223\">faringitis<\/span><\/li>\n<li>tos<\/li>\n<li>dolor abdominal<\/li>\n<li>Diarrea<\/li>\n<li><span class=\"term\" data-term-id=\"1866\"><span class=\"term\" data-term-id=\"2174\">otitis<\/span> media<\/span><\/li>\n<li>influenza<\/li>\n<li>rinorrea<\/li>\n<li><span class=\"term\" data-term-id=\"2261\">sinusitis<\/span><\/li>\n<li>n\u00e1usea.<\/li>\n<\/ul>\n<p>Se han reportado casos de insuficiencia hep\u00e1tica potencialmente mortal en pacientes que recibieron dosis recomendadas de zafirlukast y zileuton.<\/p>\n<p>En pacientes mayores de 65 a\u00f1os, podr\u00eda ser necesario disminuir la dosis de zafirlukast debido a la reducci\u00f3n en el aclaramiento renal. No obstante, ning\u00fan ajuste de dosis es requerido para montelukast y zileuton en pacientes con <span class=\"term\" data-term-id=\"896\">insuficiencia renal<\/span>.<\/p>\n<p>No existen estudios controlados y bien dise\u00f1ados en mujeres embarazadas. Se debe evitar el uso de montelukast y zafirlukast durante la gestaci\u00f3n, a menos que el posible beneficio justifique cualquier riesgo potencial para el feto (son clasificados como categor\u00eda C durante el embarazo). Las madres lactantes deben suspender la lactancia hasta que los niveles s\u00e9ricos en circulaci\u00f3n dejen de ser detectables.<\/p>\n<p>La informaci\u00f3n de seguridad actual se fundamenta en el tratamiento del asma y podr\u00eda no ser aplicable cuando se utilizan antagonistas de los receptores de leucotrienos para otras afecciones m\u00e9dicas.<\/p>\n<h2><span class=\"term\" data-term-id=\"1324\">Contraindicaciones<\/span> de los Antagonistas de Leucotrienos<\/h2>\n<p>Es fundamental advertir a los pacientes con sensibilidad conocida a la aspirina que deben seguir omitiendo el uso de aspirina y agentes <span class=\"term\" data-term-id=\"1413\">antiinflamatorios<\/span> no esteroideos mientras est\u00e1n bajo tratamiento con antagonistas de leucotrienos.<\/p>\n<h2>Interacciones Farmacol\u00f3gicas Significativas<\/h2>\n<p>No se requiere modificaci\u00f3n de la dosis cuando montelukast es administrado concomitantemente con teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales, terfenadina, digoxina, warfarina, hormonas tiroideas, hipn\u00f3ticos sedantes, agentes antiinflamatorios no esteroideos, benzodiazepinas, descongestionantes y aquellos inductores de la enzima hep\u00e1tica del citocromo P450 (CYP) [<span class=\"term\" data-term-id=\"1105\">hep\u00e1tico<\/span>, una gran familia de <span class=\"term\" data-term-id=\"1526\">enzimas<\/span> que catalizan la <span class=\"term\" data-term-id=\"1471\">oxidaci\u00f3n<\/span> de sustancias org\u00e1nicas].<\/p>\n<p>La administraci\u00f3n conjunta de zafirlukast con warfarina produce un incremento cl\u00ednicamente notable en el tiempo de protrombina, lo cual conlleva un riesgo potencial de sangrado. Los tiempos de protrombina deben ser monitoreados rigurosamente, y la terapia anticoagulante debe ajustarse conforme sea necesario.<\/p>\n<p>Zileuton es metabolizado predominantemente por las enzimas hep\u00e1ticas del citocromo P450; por lo tanto, es posible que sea necesario ajustar la dosis al combinarlo con otros inductores enzim\u00e1ticos del citocromo.<\/p>\n<div class=\"grey-box\"><em><span style=\"font-size: 0.9em;\">Las hojas de datos aprobadas por Nueva Zelanda constituyen la fuente oficial de informaci\u00f3n para estos medicamentos recetados, incluyendo usos aprobados y detalles sobre riesgos. Por favor, consulte la hoja de datos espec\u00edfica de Nueva Zelanda disponible en el portal de Medsafe.<\/span><\/em><\/div>\n<\/section>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Antagonistas de Leucotrienos: Mecanismo de Acci\u00f3n y Usos Terap\u00e9uticos Definici\u00f3n y Clasificaci\u00f3n de los Antagonistas de Leucotrienos Los antagonistas de los leucotrienos, tambi\u00e9n conocidos como antileucotrienos, son una clase de medicamentos dise\u00f1ados para **inhibir** la actividad de las mol\u00e9culas proinflamatorias denominadas **leucotrienos**. 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